第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神(存儲(chǔ)版)
【正文】 e p y r a m i n e , 美 吡 拉 敏NM e O結(jié)構(gòu)改造又有很多類似藥物，如芳環(huán)改雜環(huán)成美吡拉敏 乙二胺中的兩個(gè)氮可分別構(gòu)成雜環(huán)，仍為有效的抗組胺藥， 克立咪唑 等。 這一結(jié)構(gòu)變異顯示 , Ｈ１受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)專一性很低．Ｓ構(gòu)型活性高，撲爾敏為外消旋體。 NNO HO阿 伐 斯 汀 （ a c r i v a s t i n e ）H4 三環(huán)類 將兩個(gè)芳環(huán)通過橋如 O, C, CH=CH, CH2X相連，即三環(huán)類。 是哌嗪類抗組胺類藥物的典型代表。 NNN HNFNH NONNN H2E p i n a s t i n e ( I N N )N a C l第五節(jié) 局部麻醉藥 以普魯卡因?yàn)榇淼孽ヮ惡鸵岳嗫ㄒ驗(yàn)榇淼孽０奉悶橹鳌? NON H利 多 卡 因 （ L i d o c a i n e ）“卡因， Caine”是局麻藥的中文名后綴。 1890年首先合成了對(duì)氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（ Benzocaine），后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。 NNN HNFO M e阿 斯 咪 唑 ( A s t e m i z o l e )咪唑斯?。?Mizolastine）1998年上市，國(guó)內(nèi)名皿治林（ Mizollen）。 SNM eO酮 替 芬 （ K e t o t i f e n ）用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（ Azatadine） NNM e阿 扎 他 定 （ A z a t a d i n e ）再引入 Cl， N側(cè)鏈改為氨基甲酸乙酯，成 氯雷他定（ Loratadine） NNC lOO哌嗪類 兩個(gè)氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類。 C lNNN吡 咯 他 敏 （ p y r r o b u t a m i n e ）曲 普 利 啶 （ t r i p r o l i d i n e ）特別是阿伐斯汀，引入了丙烯酸后使親水性增加，難以進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 次甲基上引入甲基 二甲氨基為 2（ N甲基吡咯烷基取代） 3 丙胺類 將上述的 O或 N更換成碳原子后即為本類。另外對(duì) H1受體的針對(duì)性也不強(qiáng)，出現(xiàn)了抗其他神經(jīng)遞質(zhì)的副作用。 我們只討論 H1受體的作用。除麻黃素外，還有 甲氧明等。 b. 氨基上取代基的大小對(duì) α /β 的選擇性有顯著影響，取代基越大，b2效應(yīng)越強(qiáng)。這是不同的取代基對(duì)亞型選擇性造成的。臨床常用的苯異丙胺類的藥物除麻黃堿外，還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久，也用于低血壓等的治療。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 （ p h e n y l e p h r i n e ） 間 羥 胺 （ m e t a r a m i n o l） 多巴胺（ dopamine）是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體，興奮 alfa和 beta受體，對(duì)心臟 beta1受體的激動(dòng)作用很強(qiáng)，因此，用于心功能不全和各種類型的休克。 去甲腎上腺素可以興奮 a受體 , 用于休克抗低血壓；Dopamine興奮多巴胺能受體和 b1受體，用于強(qiáng)心、利尿，常用于休克的治療。 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)主要為去甲腎上腺素 ,生物合成有下列酶的參與 : 酪氨酸羥化酶 芳香族氨基酸脫羧酶 多巴胺 beta羥化酶。興奮 b1受體，用于強(qiáng)心和抗休克利尿。根據(jù)所釋放的遞質(zhì)不同，可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。 受體 分布 興奮結(jié)果 用途 a受體 皮膚，粘膜，內(nèi)臟和腺體 a) 引起血管、子宮收縮 。系腎上腺髓質(zhì)分泌的重要激素。遇空氣氧化生成 腎上腺紅 ，進(jìn)而成棕色聚合物。代謝的順序可能不同，但最終產(chǎn)物是相同的。以后又相繼發(fā)現(xiàn)了一些
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1