藥物代謝動(dòng)力學(xué)(11)-wenkub.com
2025-05-23 18:20 本頁面
【正文】 如以靶濃度表示，則為 : 給藥速度：?jiǎn)挝婚g隔時(shí)間的給藥量。 給藥劑量或體內(nèi)藥物總量與血藥物濃度的比例常數(shù) Drug Volume (L/70kg) 阿的平（ Mepacrine） 40000 氯喹（ Chloroquine） 17000 苯丙胺（ Amphetamine） 300 普萘洛爾（ Propranolol） 250 氨茶堿（ Theophylline） 30 甲苯磺丁脲（ Tolbutamide） 6 血漿 3 L 細(xì)胞間液 12 L 細(xì)胞內(nèi)液 27 L 體液總量、組成和藥物 Vd的關(guān)系 Acidic drugs Basic drugs Amphoteric drugs Neutral drugs 堿性藥物因在組織內(nèi)蓄積而致高 Vd值 部分常用藥物的 Vd 總體液： 42 L ? 推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布范圍 Digoxin： ng/ml Vd = 645 L 主要分布于肌肉（包括心肌，其濃度為血濃 30倍）和脂肪組織 ? 計(jì)算用藥劑量： Vd=D/C Vd的臨床應(yīng)用意義 藥物到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)的相對(duì)量和速度 2. 吸收速度： 比較 Tmax ? 絕對(duì)生物利用度 ： F = ? 100% AUC血管外 AUC靜注 不同制劑 AUC比較 F = (AUC受試制劑 ? AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑 ) 100% 四、生物利用度（ Bioavailability ） 1. 吸收相對(duì)量 ? 相對(duì)生物利用度 ： 同一受試人群口服 地高辛（ digoxin） A制藥公司產(chǎn)品 B制藥公司生產(chǎn)的兩批產(chǎn)品 藥物劑量的設(shè)計(jì)和優(yōu)化Dosage design and Optimization 第二章 第 六 節(jié) 一、靶濃度（ target concentration） 安全有效的平均穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度（ Css） 根據(jù)靶濃度計(jì)算給藥劑量和制定給藥方案，藥后還應(yīng)及時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，調(diào)整劑量，以始終準(zhǔn)確地維持在靶濃度水平。g/g組織） 時(shí)間（小時(shí)） 大鼠，注射誘導(dǎo)劑 2次 /日 ?4日 排泄途徑： 腎臟 (主要 ) 消化道 肺 皮膚 唾液 乳汁等 4. 排泄（ Excretion) Filtration Active secretion Reabsorption Acid Base 99% of H20 + Lipid soluble drugs Plasma flow 650ml/min Glomerular Fitration Rate (GFR): 125ml/min Urine 1ml/min 藥物經(jīng)腎臟排泄的方式 Liver Gut Feces excretion Portal vein 膽汁排泄 (Biliary excretion) amp。 藥物通過胎盤的轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要是簡(jiǎn)單擴(kuò)散。因?yàn)椋? 肺泡表面積 100200m2 血流量大 (肺毛細(xì)血管面積 80 m2 ) （ 4）經(jīng)皮給藥 (Transdermal) 脂溶性藥物可通過皮膚進(jìn)入血液。 （ =10?10m ）， 僅水 、 尿素等小分子水溶性物質(zhì)能通過 ， 分子量 100者即不能通過 水溶性小分子藥物通過細(xì)胞膜的水通道，受流體靜壓或滲透壓的影響。 熟悉：藥物的吸收、分布的概念及其影響因素；熟悉一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除及零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和應(yīng)用。 了解：藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的主要形式和特點(diǎn)；了解藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化（代謝）的概念及主要方式；了解藥物排泄的概念和排泄的主要途徑。 2. 濾過（ Filtration） 毛細(xì)血管內(nèi)皮孔道約 40197。 硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油。 大多數(shù)藥物均能進(jìn)入胎兒。 肝腸循環(huán) (Enterohepatic recycling) Bile duct
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