房地產(chǎn)估價師房地產(chǎn)基本制度與政策全真試題-資料下載頁
2024-11-22 02:49本頁面
【正文】 體內(nèi)轉(zhuǎn)化成羥基保泰松，后者的藥理作用不如保泰松強(qiáng)，但毒副作用比保泰松小。,有無毒性或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化成毒性代謝物。如：利尿藥呋塞米在體內(nèi)氧化后在原結(jié)構(gòu)呋喃環(huán)上形成了環(huán)氧化物 Ⅰ Ⅱ Ⅱ、可參與肝臟蛋白結(jié)合導(dǎo)致肝壞死,經(jīng)生物轉(zhuǎn)化改變藥物的藥理作用 如精神類藥物異煙酰異丙肼 異煙酰異丙肼 異煙酰 異煙肼失去前者原有的療效而具有抗結(jié)核作用。,經(jīng)體內(nèi)轉(zhuǎn)化脫去異丙基,二、生物轉(zhuǎn)化的類型 雖然藥物的種類很多，化學(xué)結(jié)構(gòu)各異，但藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化類型以氧化、還原、水解及與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合反應(yīng)最為常見。 藥物在體內(nèi)發(fā)生氧化還原、水解反應(yīng)的實質(zhì)是在藥物分子中引入某些極性基因（如OH、—NH—SH、COOH等）或?qū)⑺幬锓肿又袧撛诘倪@些基因暴露出來，使得藥物的極性增加，易于排泄，也可以使藥物的療效發(fā)生改變。,（一）氧化反應(yīng) 氧化反應(yīng)在藥物的生物轉(zhuǎn)化過中占有重要的地位。很多脂容性藥物通過酶的作用，經(jīng)氧化反應(yīng)增加水溶性后利于排泄。 氧化反應(yīng)中包括有芳環(huán)的氧化 烯烴的氧化 脂肪烴和脂環(huán)烴的氧化 碳雜原子的氧化 胺類的氧化 醇、醛的氧化,（二）還原反應(yīng) 雖然氧化反應(yīng)是藥物轉(zhuǎn)化的主要途徑，但還原反應(yīng)對生物轉(zhuǎn)化也相當(dāng)重要。還原產(chǎn)物有利于進(jìn)一步的生物轉(zhuǎn)化， 有的還具有藥理作用或毒性。 還原反應(yīng)包括：羰基化合物的還原 硝基化合物和偶氮化合物的 還原 鹵化物的脫鹵還原（一般指還原脫Cl 或脫Br, CF 鍵則不易脫除）,（三）水解反應(yīng) 藥物在體內(nèi)的水解反應(yīng)為常見的藥物代謝反應(yīng)，是在酶的作用下發(fā)生的且水解反應(yīng)過程與體外的水解反應(yīng)相似。 （四）結(jié)合反應(yīng) 藥物在體內(nèi)通過第一階段的氧化、還原、水解等轉(zhuǎn)化后，進(jìn)入第二階段與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄醛酸，硫酸鹽，氨基酸或谷光甘肽等結(jié)合、生成水容的，無藥理作用的產(chǎn)物，從尿液或膽汁排出體外。,日常生活小滴食物
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