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2024-11-22 02:49 本頁面
   

【正文】 還原反應(yīng)包括:羰基化合物的還原 硝基化合物和偶氮化合物的 還原 鹵化物的脫鹵還原(一般指還原脫Cl 或脫Br, CF 鍵則不易脫除),(三)水解反應(yīng) 藥物在體內(nèi)的水解反應(yīng)為常見的藥物代謝反應(yīng),是在酶的作用下發(fā)生的且水解反應(yīng)過程與體外的水解反應(yīng)相似。,(一)氧化反應(yīng) 氧化反應(yīng)在藥物的生物轉(zhuǎn)化過中占有重要的地位。,有無毒性或毒性小的藥物轉(zhuǎn)化成毒性代謝物。,一、生物轉(zhuǎn)化與藥物活性,藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后,其理化性質(zhì)和活性多會發(fā)生改變。如:葡萄糖酸鈣口服液,長期放置會發(fā)生沉淀或渾濁。,幾何異構(gòu)化的例子: 如:維生素A在長期儲存時即可發(fā)生順反異構(gòu)化,生成4順式異構(gòu)體(1)和6順式異構(gòu)體(2)。,6 呋喃類藥物 在空氣中易水解生成成黑色聚合物,三、藥物的異構(gòu)化反應(yīng),異構(gòu)化主要指的是立體化學(xué)構(gòu)型不同的異構(gòu)現(xiàn)象。常見含芳伯氨基的藥物有鹽酸普魯卡因。 重金屬離子來源于哪里呢? 主要來源于原料,輔料容器、溶劑中且它們是以微量雜質(zhì)的形式存在于藥物當(dāng)中。 溶液酸堿性的影響 這是針對液體藥物或配制藥物溶液時所要考慮的,一般溶液的PH越大,藥物的水解越易發(fā)生,為了防止或延緩藥物的水解,通常將藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解反應(yīng)速度最小的PH且將此PH稱為穩(wěn)定PH。 常見離去酸酸性強(qiáng)弱順序?yàn)?HX﹥RCOOH ﹥ArOH ﹥ROH,3.鄰助作用,鄰助作用是指在?;泥徑恢糜杏H核基團(tuán),能引起分子內(nèi)催化,使水解速度加快。如:碳酸銨 (NH4)2CO3,酰胺類藥物的水解反應(yīng)過程與酯類藥物的水解反應(yīng)過程相似, 酸堿(廣義的)亦催化酰胺類藥物的水解反應(yīng)。,( 一 )藥物的水解過程,1.鹽類藥物的水解 鹽類藥物的水解是組成鹽的離子鍵與水發(fā)生復(fù)分解反應(yīng),生成弱電解質(zhì)(弱酸或弱堿)的過程. 如: 強(qiáng)堿弱酸鹽磺胺嘧啶鈉(11)的溶液吸收空氣中的CO2后,水解析出磺胺嘧啶(12)的沉淀:,(11),(12),該化合物難容于水以沉淀形式
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