20xx年醫(yī)學(xué)專題—第6章--膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥-資料下載頁
2025-11-08 22:26本頁面
【正文】 親電子的磷與膽堿酯酶部位中的絲氨酸的羥基進(jìn)行共價(jià)結(jié)合，形成磷酰化膽堿酯酶， 使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力，導(dǎo)致體內(nèi)乙酰膽堿堆集，產(chǎn)生一系列乙酰膽堿過多的臨床中毒癥狀?！ ×柞；憠A酯酶不易水解，難以恢復(fù)活性，而且，當(dāng)中毒時(shí)間過長，磷?；憠A酯酶的磷?；鶊F(tuán)上的烷氧基可能斷裂，或由于中毒酶的蛋白質(zhì)部分發(fā)生了立體結(jié)構(gòu)的改變 (gǎibi224。n)，均可能使中毒酶不能活化（酶已 “老化 ”），此時(shí)即使應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活劑也不能使老化酶恢復(fù)活性，必須等待機(jī)體新生的膽堿酯酶形成，才能恢復(fù)其功能(15d)。* 39第三十九 頁 ，共四十五 頁 。【急性中毒癥狀】 由乙酰膽堿過多引起，一般是 輕度中毒主要 (zhǔy224。o)為： M樣作用的癥狀； 中度中毒為：除 M樣癥狀加重外，還有 N樣作用的癥狀； 嚴(yán)重中毒是： M、 N樣癥狀加重，還有CNS中毒的癥狀?！ ∷劳龅闹饕颍汉粑袠新楸裕粑雷枞鹬舷?、呼吸肌麻痹、肺水腫等均能促進(jìn)死亡?！韭灾卸景Y狀】 多見于長期接觸有機(jī)磷的人員，略。 * 40第四十 頁 ，共四十五 頁 ?！窘饩仍瓌t】按一般急性中毒處理原則處理，但應(yīng)注意： 敵百蟲中毒不能用碳酸氫鈉處理（在堿性環(huán)境中，敵百蟲會(huì)變成毒性更大的敵敵畏）； 對(duì)硫磷中毒不能用高錳酸鉀處理（有氧化劑時(shí)，對(duì)硫磷會(huì)變成毒性更大的對(duì)氧磷毒）；有機(jī)磷中毒的特效解救藥物： 輕度中毒：可單用 M受體阻斷劑或膽堿酯酶復(fù)活劑； 中度或嚴(yán)重中毒：應(yīng)是 M受體阻斷劑（對(duì)癥，阿托品）和膽堿酯酶復(fù)活劑（對(duì)因，解磷定）及時(shí)、足量、聯(lián)合 (li225。nh233。)和反復(fù)應(yīng)用。* 41第四十一 頁 ，共四十五 頁 。第五節(jié) 膽堿酯酶復(fù)活 (f249。hu243。)劑（ cholinesterase reactivators）n 膽堿酯酶復(fù)活劑是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù) (huīf249。)活性的藥物，常用的有：n 碘解磷定n 氯解磷定* 42第四十二 頁 ，共四十五 頁 。解 毒 機(jī) 制結(jié)構(gòu)中的肟基與磷?；憠A酯酶的磷原子的親和力較強(qiáng)，產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合，將磷從磷酰化酯酶復(fù)合物中游離出來，恢復(fù)其活力（但對(duì)已 “老化 ”的酶無解毒作用，故其應(yīng)及早使用）。與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，形成無毒的磷?；铮瑥亩柚褂坞x的有機(jī)磷與膽堿酯酶的繼續(xù)結(jié)合，防止(f225。ngzhǐ)中毒的延續(xù)。* 43第四十三 頁 ，共四十五 頁 。兩 藥 比 較n 碘解磷定：溶解度小、溶液不穩(wěn)定 (wěnd236。ng)、堿性環(huán)境下易被破壞、久放會(huì)釋出碘（故 必須臨用時(shí)配制）、刺激性大（含有碘）、只能靜脈注射，現(xiàn)少用。n 氯解磷定：溶解度大、溶液穩(wěn)定、無刺激性、注射劑可用于肌注和靜注給藥（合用方便，適用于農(nóng)村基層的緊急情況）、腎排快、不良反應(yīng)少，常用。* 44第四十四 頁 ，共四十五 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)第六章 膽堿受體激 動(dòng)藥和作用于膽堿 酯 酶 藥 。 ： 藥 用的 Ach為 人工合成品?？ò湍憠A (carbachol,卡巴可 )。成人致死量 約為 50mg ,一支煙卷 約 含半個(gè)致死量的煙堿 (20~30mg)，一支雪茄煙含煙堿量 100~150mg。注射 (zh249。sh232。)后 5~10min起作用， 維 持 2~4h。 新斯的明在體內(nèi)部分被血 漿 假性膽堿 酯 酶 水解，部分以原形 腎 排。主要用于重癥肌無力，也用于 術(shù) 后腹 脹 和。 44第四十五 頁 ，共四十五 頁 。
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