20xx年醫(yī)學(xué)專題—第四十四節(jié)-人工合成抗菌藥-資料下載頁
2024-11-16 00:59本頁面
【正文】 hoprin, TMP）1968,特點：抗菌譜：與磺胺(hu225。nɡ 224。n)相似，較廣 機(jī)制：抑制二氫葉酸還原酶，與磺胺 合用協(xié)同增效 （SD+TMP，SMZ+TMP）,第四十五頁，共五十三頁。,應(yīng)用(y236。ngy242。ng)：與磺胺合用，不單用 （1）呼吸道（2）流腦（3）泌尿道 （4）傷寒 不良： （1）大劑量、長療程：可致葉酸缺乏癥?可逆 性血細(xì)胞減少，巨幼紅細(xì)胞貧血 （2）動物實驗可致畸（鼠）、孕婦禁用,第四十六頁，共五十三頁。,硝基呋喃(fūn225。n)類（抗菌譜廣、作用強(qiáng)、不易耐藥、毒 性大）,呋喃坦啶（furadantin）尿藥濃度高，用于尿路感染 呋喃唑酮（furazolidone，痢特靈）難吸收（僅 5%），腸炎、菌痢、潰瘍病 呋喃西林(fūn225。nxīl237。n)（furacillin）內(nèi)服毒性大，僅外用。燒 傷濕敷創(chuàng)面，中耳炎、鼻炎沖洗。,第四十七頁，共五十三頁。,硝基(xiāo jī)咪唑類——甲硝唑、替硝唑、尼莫唑 應(yīng)用：厭氧菌感染（需氧菌無效） 滴蟲病 阿米巴病 賈第鞭毛蟲病 （見抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥章）,第四十八頁，共五十三頁。,光 毒 性,光毒性是喹諾酮類藥物中較為嚴(yán)重且常見的毒性反應(yīng)。由于某些喹諾酮類藥物的光穩(wěn)定性較低，服用后可能發(fā)生光誘導(dǎo)突變和光致癌作用。沉著在皮下的某些藥物，經(jīng)紫外線照射可產(chǎn)生皮膚的色素沉著，并引起皮膚過敏反應(yīng)，如紅斑、瘙癢、風(fēng)疹、皮疹等，嚴(yán)重者甚至?xí)霈F(xiàn)皮膚脫落現(xiàn)象。 一般認(rèn)為喹諾酮類的光毒性反應(yīng)和產(chǎn)生單線態(tài)氧有關(guān)。研究表明(biǎom237。ng)具有不同光毒性反應(yīng)的喹諾酮化合物產(chǎn)生單線態(tài)氧的產(chǎn)生速率和其光毒性呈正相關(guān)。,第四十九頁，共五十三頁。,光毒性(d x236。nɡ)與構(gòu)效,一般認(rèn)為8位取代基決定其光毒性的大小。如8位鹵素取代可提高吸收度從而增強(qiáng)抗菌活性，但其光毒性極大；引入烷氧基抗菌活性不變但可降低光毒性；引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也與光毒性有一定的關(guān)系。如司帕沙星，8位F取代，5位有氨基取代，在喹諾酮類藥物中光毒性最大，小劑量即可引起光敏反應(yīng)。 根據(jù)上述關(guān)系，可以通過改造母環(huán)8位的取代基，降低光毒性。如莫西沙星和加替沙星8位取代基為甲氧基，幾乎(jīhū)無潛在的光毒性。,第五十頁，共五十三頁。,跟腱(ɡēn ji224。n)炎,在日前舉行的第４１屆美國傳染病學(xué)會年會上，Seeger等的一項病例對照研究再次證實氟喹諾酮類可增加跟腱斷裂的危險，而且證實該結(jié)論適用于任何一種氟喹諾酮類抗菌藥物。 以前動物實驗顯示，氟喹諾酮類可削弱肌腱的牢固性，病例報告也顯示該現(xiàn)象在人類中同樣存在，且在老年人中最為顯著。通過對９４７例跟腱斷裂患者及隨機(jī)選取(xuǎnqǔ)的對照病例進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)使用氟喹諾酮類者發(fā)生跟腱斷裂的危險增加了２７％，而且在任何一種氟喹諾酮類中都觀察到了同樣的結(jié)果。既往有病例對照研究顯示，在氟喹諾酮類治療的最初１個月內(nèi)發(fā)生跟腱斷裂的危險最大。,第五十一頁，共五十三頁。,謝謝(xi232。 xie),第五十二頁，共五十三頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第四十三章 人工合成(r233。n ɡōnɡ h233。 ch233。nɡ)抗菌 Artificial synthetic antibacterial drugs。? 回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力?。分布：組織穿透性好，分布廣。主用于腸道、尿路感染，亦可用于呼吸道。t1/2長，1次/d。瘧疾預(yù)防 SDM（防瘧片2號：SDM+乙胺嘧啶）。光毒性是喹諾酮類藥物中較為嚴(yán)重且常見的毒性反應(yīng)。謝謝,第五十三頁，共五十三頁。
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