20xx年醫(yī)學(xué)專題—第十八章抗精神失常藥1-資料下載頁
2025-11-07 00:58本頁面
【正文】 有25%患者無效，且副作用多。 20世紀(jì)60年代，美國禮來藥廠發(fā)現(xiàn)一種選擇性5羥色胺的再攝取抑制的物質(zhì)——“百憂解”（氟西?。?，F(xiàn)DA于1987年批準(zhǔn)其上市，95年“百憂解”進(jìn)入(j236。nr249。)中國市場(chǎng)。 之所以如此受到廣大患者及醫(yī)生的青睞，不僅療效高，更重要的是，其很少引起鎮(zhèn)靜作用，對(duì)心血管和自主神經(jīng)系統(tǒng)影響很小。,抑郁癥治療藥物(y224。ow249。)進(jìn)展 2007,第五十五頁，共六十五頁。,機(jī)制：強(qiáng)效選擇性5－HT再攝取抑制劑。 臨床：1.抑郁癥 2.神經(jīng)性貪食癥（減肥） 不反：惡心嘔吐/頭痛頭暈/失眠厭食/震顫驚厥/性欲(x236。ngy249。)降低等,三、選擇性5HT再攝取(sh232。qǔ)抑制藥,氟西汀(Fluoxetine)又名百憂解,第五十六頁，共六十五頁。,“百憂解”進(jìn)入中國市場(chǎng)的同年4月，常州華生制藥廠開發(fā)了氟西汀片劑和膠囊，被我國衛(wèi)生部批準(zhǔn)為二類(232。r l232。i)新藥上市，商品名為“優(yōu)克”，其市場(chǎng)價(jià)格為每片（20mg）4～5元人民幣，大約僅相當(dāng)于同類進(jìn)口藥“百憂解”價(jià)格的1/3（13～14元）。,第五十七頁，共六十五頁。,自2000年，氟西汀的醫(yī)院用藥金額位列首位，但2007年被其競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品帕羅西汀超過。氟西汀在2001年8月專利到期，但是后來上市的舍曲林、帕羅西汀等進(jìn)口藥的售價(jià)十分昂貴，所以(suǒyǐ)這些后來者的銷量不如氟西汀。,氟西汀/帕羅西汀/舍曲林/西酞普蘭/氟伏沙明5種藥被稱為(chēnɡ w233。i)抗抑郁的“五朵金花”,第五十八頁，共六十五頁。,帕羅西汀(paroxetine),強(qiáng)效選擇性5－HT再攝取(sh232。qǔ)抑制劑。 阻斷5HT攝取比舍曲林強(qiáng)7倍，是氟西汀的23倍，該藥與其他神經(jīng)遞質(zhì)受體親和力極小，故鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能副作用比TCAs輕。,舍曲林(sertraline) 不良反應(yīng)—男性(n225。nx236。ng)射精延遲,第五十九頁，共六十五頁。,四、其他(q237。tā)抗抑郁癥藥,曲唑酮(Trazodone)： 機(jī)制可能與抑制5HT攝取有關(guān)。 治療抑郁癥，有一定鎮(zhèn)靜作用，故適用于夜間(y232。 jiān)給藥。 無M受體阻斷作用，也不影響NA的再攝取， 所以對(duì)心血管系統(tǒng)無顯著影響。 偶有惡心、嘔吐、體重下降、 心悸、體位性低血壓、驚厥等,第六十頁，共六十五頁。,焦慮癥：則是一種以急性焦慮反復(fù)發(fā)作為特 征的神經(jīng)官能癥，并伴有植物神經(jīng)功能紊亂。 主要表現(xiàn)：為自覺恐懼、緊張、憂慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。 資料表明：CSN中5HT是引起(yǐnqǐ)焦慮重要遞質(zhì)。 抗焦慮藥治療： 1.苯二氮卓類：首選 2.三環(huán)類抗抑郁藥：多賽平 3.丁螺環(huán)酮：,第四節(jié) 抗焦慮藥,第六十一頁，共六十五頁。,新型非BZ類抗焦慮藥 1.起效慢，服藥后12周才起效。 2.抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和肌松作用。 3.機(jī)制：激動(dòng)突觸前5HT1AR，反饋(fǎnku236。)抑制5HT釋放，而發(fā)揮抗焦慮作用。 4.治療：焦慮性激動(dòng)、內(nèi)心不安和緊張等慢性焦慮狀態(tài) 5.不產(chǎn)生顯著的嗜睡、遺忘及藥物耐受性。,丁螺環(huán)酮（buspirone),第六十二頁，共六十五頁。,1.the pharmacological action clinical application of wintermine，clozapine，lithium carbonate，imipramine. 2. The adverse reaction of wintermine and lithium carbonate.,重點(diǎn)(zh242。ngdiǎn)環(huán)節(jié),第六十三頁，共六十五頁。,A.阻斷黑質(zhì)紋狀體通路D2R B.阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路 C.兩者均有 D.兩者均無 1.氯丙嗪抗精神病作用的機(jī)制是： 2.氯丙嗪增加催乳素分泌機(jī)制是： 3.氯丙嗪所致(suǒ zh236。)錐體外系反應(yīng)機(jī)制： 4.氯丙嗪止吐作用機(jī)制：,典型(diǎnx237。ng)試題,第六十四頁，共六十五頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第十八章 抗精神失常藥。愛與意志——飛向云端(ynduān)的翅膀。典型試題。1.阻斷中腦邊緣和中腦皮質(zhì)通路DA受體。DA↓、Ach↑→致肌張力↑和隨意運(yùn)動(dòng)↓。不同個(gè)體po相同劑量的氯丙嗪后血藥濃度相差10倍，故主張劑量個(gè)體化。1）抑下丘腦體調(diào)中調(diào)節(jié)能力，體溫調(diào)節(jié)失靈。3）既可降低發(fā)熱體溫，也略降正常體溫。1）中樞抑制癥狀→注：“瘋子”變“呆子”。問：碳酸鋰抗躁狂效果好還是抗抑郁效果好。1.各型抑郁癥：對(duì)內(nèi)源性/更年期抑郁癥效果好,第六十五頁，共六十五頁
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