【正文】 C H 3N O C H 2 C H 2 N H 2OF 3 CC HC H 2 C H 2 N H RR ＝ C H 3 氟 西 汀 F l u o x e t i n eR ＝ H 去 甲 氟 西 汀 D e m e t h y l f l u o x e t i n eX = C l 氯 伏 沙 明 C l o v o x a m i n eX = C F 3 氟 伏 沙 明 F l u v o x a m i n e2023/1/22 精神疾病治療藥物 71 結(jié)構(gòu)與命名 ? N甲基 3苯基 3(4三氟甲基苯氧基 )丙胺鹽酸鹽 ? NMethylγ[4(trifluoromethyl) phenoxy]benzenepropanamine hydrochloride OHNF3C.HCl* 2023/1/22 精神疾病治療藥物 72 立體結(jié)構(gòu)和代謝 ? 含手性碳原子 ? 用外消旋體， S異構(gòu)體的活性較強(qiáng) ? 本品在胃腸道吸收，在肝臟代謝成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除 ? 在體內(nèi) S體的代謝消除較慢 2023/1/22 精神疾病治療藥物 73 作用與機(jī)制 ? 選擇性 5羥色胺重?cái)z取抑制劑 （ SSRI） –提高 5羥色胺在突觸間隙中的濃度，從而改善病人的情緒 ? 用于抗抑郁，選擇性強(qiáng) ? 與三環(huán)類抗抑郁藥相比 –療效相當(dāng) –較少抗 M受體的副作用和較少心臟毒性 2023/1/22 精神疾病治療藥物 74 同類藥物 ? 茚達(dá)品（吲達(dá)品）、舍曲林等 ? 臨床上用途和氟西汀相似 ? 結(jié)構(gòu)差異較大 ? 未見同類藥物的構(gòu)效關(guān)系 C lC lN H C H 3舍 曲 林 S e r t r a l i n eNC H 2 C H 2 N H茚 達(dá) 品 I n d a l p i n e2023/1/22 精神疾病治療藥物 75 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 藥名 R1 R2 丙米嗪 Imipramine H (CH2)3N(CH3)2 地昔帕明 Desipramine H (CH2)3NHCH3 氯米帕明 Clomipramine Cl (CH2)3N(CH3)2 曲米帕明 Trimipramine H CH2CH(CH3)CH2N(CH3)2 852N R1R 21346791 0 1 12023/1/22 精神疾病治療藥物 76 鹽酸丙咪嗪 ? 典型的三環(huán)類抗抑郁藥 ? 適用于治療內(nèi)源性抑郁癥，反應(yīng)性抑郁癥及更年期抑郁癥。 ? 乙撐基 替代吩噻嗪的 硫 SNClN.HClNN.HCl2023/1/22 精神疾病治療藥物 77 代謝 ? 在肝臟代謝 ? 生成活性物去甲丙咪嗪（ 地昔帕明 ） ? 丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可進(jìn)入血腦屏障 SNClN.HClNN.HCl2023/1/22 精神疾病治療藥物 78 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑－ 2 C H ( C H2)2N ( C H3)2OC H ( C H2)2N ( C H3)2C H2( C H2)2N H C H3阿 米 替 林 A m i t r i p t y l i n e 多 塞 平 D o x e p i n普 羅 替 林 P r o t r i p t y l i n e2023/1/22 精神疾病治療藥物 79 第四節(jié) 抗躁狂藥 ? 病因： 5HT缺乏 + NE功能增多 躁狂 ? 抗躁狂藥 碳酸鋰 （ lithium carbonate） 抗癲癇藥：卡馬西平、丙戊酸鹽 2023/1/22 精神疾病治療藥物 80 抗燥狂藥 Antimanic drugs 目前臨床上有確切療效的藥物不多 應(yīng)用較多的是碳酸鋰 2023/1/22 精神疾病治療藥物 81 精神疾病的發(fā)病機(jī)制與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)的異常有關(guān)： 1. 精神分裂癥 :腦內(nèi) DA、 5HT功能增強(qiáng) 。 2. 抑郁癥 :特定腦區(qū) 5HT或 NE功能減弱 。 3. 躁狂癥 :特定腦區(qū) 5HT減弱的基礎(chǔ)上 NE增加 。 發(fā)病機(jī)制 2023/1/22 精神疾病治療藥物 82 碳酸鋰（ lithium carbonate） History 1949年， Cade發(fā)現(xiàn)鋰的鎮(zhèn)靜作用，首先應(yīng)用于躁狂病人 1960s年代，有了血鋰濃度的測(cè)定后，其價(jià)值重新得到肯定 至今仍是 雙相情感障礙躁狂發(fā)作 和預(yù)防復(fù)發(fā)的首選藥物 1817年發(fā)現(xiàn)。原先用于治療痛風(fēng) 2023/1/22 精神疾病治療藥物 83 體內(nèi)過程 口服吸收快而完全 腦、甲狀腺、骨組織濃度高。 無代謝變化 腎臟排泄，在近曲小管與鈉競(jìng)爭(zhēng)重吸收，增加鈉鹽可促鋰排出 吸收 分布 代謝 排泄 碳酸鋰（ lithium carbonate） 2023/1/22 精神疾病治療藥物 84 臨床應(yīng)用 ?治療躁狂癥 ?精神分裂癥的躁狂興奮 與抗精神病藥合用，可減少后者的劑量，又可緩解鋰鹽所致惡心、嘔吐等副作用 碳酸鋰（ lithium carbonate） 2023/1/22 精神疾病治療藥物 85 不良反應(yīng) 抗甲狀腺作用：甲低（體重增加）、甲狀腺腫 鋰鹽中毒 胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等 與鋰鹽刺激粘膜有關(guān) 碳酸鋰（ lithium carbonate） 2023/1/22 精神疾病治療藥物 86 鋰鹽中毒 搶救措施 立即停藥，洗胃導(dǎo)瀉 補(bǔ)生理鹽水，促鋰鹽排出 必要時(shí)血透 癲癇發(fā)作、昏迷、意識(shí)障礙，甚至死亡 碳酸鋰（ lithium carbonate） 2023/1/22 精神疾病治療藥物 87 每日進(jìn)行血鋰濃度監(jiān)測(cè)，并調(diào)整劑量 鋰鹽中毒預(yù)防 用藥期間保持鈉的攝入量，避免使用排鈉利尿劑 ?安全范圍： （治療濃度） ? ? 2023/1/22 精神疾病治療藥物 88 ? 對(duì)幻覺 、 妄想和興奮躁動(dòng)等陽(yáng)性精神癥狀療效顯著 ， ? 對(duì)思維貧乏 、 情感淡漠和意志活動(dòng)缺乏療效不佳 。 ? 嚴(yán)重的心 、 肝 、 腎疾病應(yīng)當(dāng)禁用 ， 老年人和孕婦應(yīng)當(dāng)慎用 。 ? 治療要用足夠的劑量和療程 。 ? 以氯丙嗪治療精神分裂癥為例 ， 持續(xù)用藥 3 個(gè)月左右 ，癥狀充分緩解后 ， 逐漸減至治療量的 1／ 3左右 ， 長(zhǎng)期維持治療以防復(fù)發(fā) 。 ? 一般口服給藥 ， 興奮或不合作的病人可以肌肉或靜脈注射 。 2023/1/22 精神疾病治療藥物 89 副作用 ? 抗精神病藥都有一定的成癮性 ， ? 所以 ， 這種藥把關(guān)嚴(yán) ， 除了止痛藥外 ， 其他精神病藥品均為處方藥 。 ? 但是止痛藥吃過量 ， 會(huì)導(dǎo)致痛覺神經(jīng)壞死 ， 甚至成癮 ， 大多數(shù)精神病藥都帶有嗎啡 。 ? 所以 ， 這種藥國(guó)家是嚴(yán)禁濫用 ， 亂用的 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH