20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二章第三節(jié)-抗精神失常藥-資料下載頁
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【正文】 242。ngw249。)試驗作鎮(zhèn)靜的臨床試驗 臨床觀察，發(fā)現(xiàn)對抑郁癥病人有效 以后 被用作抗抑郁藥,第六十七頁，共七十九頁。,穩(wěn)定性,本品固體及水溶液穩(wěn)定(wěnd236。ng) 加速試驗中發(fā)生降解,第六十八頁，共七十九頁。,代謝(d224。ixi232。)途徑,在肝臟代謝 生成活性代謝物去甲(q249。 jiǎ)丙咪嗪 Imipramine和Desipramine均可進入血腦屏障,第六十九頁，共七十九頁。,代謝(d224。ixi232。)途徑2,第七十頁，共七十九頁。,作用(zu242。y242。ng),本品適用于治療(zh236。li225。o) –內(nèi)源性抑郁癥 –反應(yīng)性抑郁癥 –更年期抑郁癥 –也可用于小兒遺尿,第七十一頁，共七十九頁。,第七十二頁，共七十九頁。,氟西汀,Fluoxetine 百憂解,第七十三頁，共七十九頁。,結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)與化學(xué)名,3苯基(běn jī)3（4三氟甲基苯氧基）丙胺鹽酸鹽 NMethyl3[4trifluoromethyl)phenoxy] benzenepropanamine,第七十四頁，共七十九頁。,立體結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)和代謝,含手性碳原子 用外消旋體， S體的活性較強 本品在胃腸道吸收，在肝臟代謝(d224。ixi232。)成活性的去甲氟西汀，在腎臟消除 在體內(nèi)S體的代謝消除較慢,第七十五頁，共七十九頁。,作用(zu242。y242。ng)與機制,選擇性5羥色胺重攝取抑制劑(SSRI) –提高5羥色胺在突觸間隙中的濃度，從而改 善病人(b236。ngr233。n)的情緒 用于抗抑郁，選擇性強 與三環(huán)類抗抑郁藥相比 –療效相當(dāng) –較少抗M受體的副作用和較少心臟毒性,第七十六頁，共七十九頁。,同類(t243。ngl232。i)藥物,氯伏沙明Clovoxamine,氟伏沙明Fluvoxamine,舍曲林Sertraline,茚達品Indalpine,第七十七頁，共七十九頁。,同類(t243。ngl232。i)藥物,結(jié)構(gòu)差異較大，似無共同的結(jié)構(gòu) 但作用機制相似 尚未見該類藥物構(gòu)效關(guān)系(guān x236。)的研究,第七十八頁，共七十九頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第三節(jié) 抗精神失常藥?？咕癫∽饔貌皇峭ㄟ^(tōnggu242。)鎮(zhèn)靜，而是藥物的選擇性對抗和治療作用。?本類藥物能阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)通路的DA受體，減低DA功能。鹽酸氯丙嗪鹽酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride。–為兩個苯環(huán)，聯(lián)結(jié)一個含硫和氮原子的主環(huán)的三環(huán)結(jié)構(gòu)化合物。主要有硫原子氧化，苯核羥化，側(cè)鏈去N甲基和側(cè)鏈的氧化等。氯氮平 Clozapine。用外消旋體， S體的活性較強,第七十九頁，共七十九頁。
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