20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗凝藥的基礎(chǔ)及應(yīng)用2-資料下載頁(yè)
2024-11-09 23:11本頁(yè)面
【正文】 對(duì)游離和結(jié)合的凝血酶都有抑制作用 還可以抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。 其不依賴于肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，因此在治療劑量下，本品與其他藥物的相互作用較少，安全性較高 達(dá)比加群酯比華法林可顯著減少出血和卒中事件，且沒(méi)有肝毒性,達(dá)比加群酯,第三十六頁(yè)，共四十三頁(yè)。,二、凝血因子X(jué)a抑制劑,Xa,IIa,TF/VIIa,X,IX,IXa,VIIIa,Va,II,纖維蛋白(xiān w233。i d224。n b225。i),纖維蛋白(xiān w233。i d224。n b225。i)原,,,利伐沙班 Rivaroxaban,第三十七頁(yè)，共四十三頁(yè)。,利伐沙班藥理學(xué)特性 對(duì)Xa因子具有高度的選擇性。既可以抑制呈游離狀態(tài)的Xa因子，還可抑制結(jié)合狀態(tài)的Xa因子。 對(duì)血小板聚集沒(méi)有直接作用。 利伐沙班口服生物利用度為80%，用藥后起效快，在服藥(f y224。o)后2.5～4ｈ可以達(dá)到最大的血藥濃度。 有兩種清除模式,2/3在肝臟中代謝,1/3以原形通過(guò)腎臟排泄。 清除半衰期是7～11ｈ并且重復(fù)服藥沒(méi)有蓄積。 缺乏有效拮抗劑,二、凝血因子X(jué)a抑制劑,第三十八頁(yè)，共四十三頁(yè)。,利伐沙班,傳統(tǒng)的抗凝藥物由于自身的局限性而并非臨床最佳選擇 利伐沙班是全球第一個(gè)口服直接X(jué)a因子抑制劑，具備理想抗凝藥物的特點(diǎn)： 口服，一天一次 起效快速（給藥后2－4小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值） 固定劑量 生物利用度高（10mg，生物利用度接近100％） 治療窗寬 無(wú)需監(jiān)測(cè)(jiān c232。) 與食物、藥物相互作用小 預(yù)防全髖或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后VTE的療效顯著優(yōu)于依諾肝素，而安全性與依諾肝素相當(dāng),第三十九頁(yè)，共四十三頁(yè)。,有明顯肝臟損害或嚴(yán)重腎功能損害患者禁用。 預(yù)防使用不推薦聯(lián)合用藥。 當(dāng)使用新型口服抗凝藥物后出血并危及生命時(shí),最佳處理方案可能是選用大劑量新鮮凍血漿或重組活化VII因子 接受X a因子直接抑制劑治療的患者應(yīng)避免或謹(jǐn)慎使用所有(suǒyǒu)CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑(例如利福平、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、苯妥英鈉、抗人類免疫缺陷病毒藥物、抗抑郁藥、鈣拮抗劑、類固醇和吡咯類抗真菌藥)以及P糖蛋白類藥物(例如地高辛、胺碘酮和免疫抑制劑等)。,利伐沙班,注意事項(xiàng)：,第四十頁(yè)，共四十三頁(yè)。,各種(ɡ232。 zhǒnɡ)常用抗凝藥物特性,抗凝藥物(y224。ow249。),代表(d224。ibiǎo)藥物,抗凝特性,普通肝素,普通肝素,有相似的抗Xa與抗IIa活性,低分子肝素,達(dá)肝素（低分子量肝素鈉） 依諾肝素 那曲肝素,抗Xa大于抗IIa活性,戊糖,磺達(dá)肝癸鈉,只有抗Xa活性,水蛭素類,比伐盧定,只有抗IIa活性,,,,Alban S. Current Pharmaceutical Design.2008。14: 11521175,Xa因子抑制劑,利伐沙班,只有抗Xa活性,通 過(guò) AT 間 接 作 用,直 接,維生素K拮抗劑,華法林,II、VII、IX、X,第四十一頁(yè)，共四十三頁(yè)。,謝謝(xi232。 xie)！,第四十二頁(yè)，共四十三頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),抗凝血藥分類及作用機(jī)制。血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑（替羅非班/依替巴肽）。更長(zhǎng)的血漿半衰期46hVS0.51h。美國(guó)（FDA）2000年批準(zhǔn)比伐盧定應(yīng)用于非高危急性冠脈綜合征患者的經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療中，可以作為普通肝素和血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻滯劑的替代藥物。吸收后6090min后達(dá)到(d225。 d224。o)血藥高峰。主要與白蛋白結(jié)合，結(jié)合率高（99%）。生物瓣換瓣。機(jī)械瓣換瓣（高危）。謝謝,第四十三頁(yè)，共四十
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