藥代動力學(xué)-資料下載頁
2024-11-04 03:04本頁面
【正文】 su224。n) 概念: 血漿中藥物濃度下降一半所需時 間，即藥物消除一半時所用的時 間，是藥 動學(xué)的又一重要參數(shù)。,=,,一級動力學(xué)消除(xiāoch),t1/2,K,,零級(l237。nɡ j237。)動力學(xué)消除,0.693,第六十五頁，共八十三頁。,六、 去除率〔clearance，Cl),單位時間內(nèi)有多少分布容積(r243。ngjī)中的藥物被去除 〔單位：ml/min or L/hr),計算公式：,血漿去除率：單位時間(sh237。jiān)內(nèi)去除藥物的血漿容積 〔單位：ml/min or L/hr),第六十六頁，共八十三頁。,七、穩(wěn)態(tài)血藥濃度,維持劑量一定時，給藥間隔越短，穩(wěn)態(tài)血藥濃度越高，波動(bōd242。ng)越小。 給藥間隔一定時，給藥劑量越大，穩(wěn)態(tài)血藥濃度越高，峰濃度與谷濃度的比值不變。 不管給藥間隔與給藥劑量的大小如何，經(jīng)過5個半衰期后，血藥濃度趨近穩(wěn)定，67個半衰期后，到達穩(wěn)態(tài)水平。,,峰濃度(n243。ngd249。)：(Css)max,谷濃度(n243。ngd249。)：(Css)min,維持劑量,給藥間隔,第六十七頁，共八十三頁。,一級動力學(xué)消除時，恒速或?qū)掖谓o藥時量曲線(qūxi224。n)變化：,穩(wěn)態(tài)血濃度(n243。ngd249。) 〔 steady state concentration, Css)：,藥物以一級動力學(xué)消除時，恒速或?qū)掖谓o藥將使血藥濃度逐漸(zhji224。n)升高并當給藥速度和消除速度達平衡時血藥濃度穩(wěn)定在一定的水平的狀態(tài)，即Css。,第六十八頁，共八十三頁。,半衰期內(nèi)給藥量除以表觀分布(fēnb249。)容積的1.44倍,第六十九頁，共八十三頁。,公式(gōngsh236。)：,1.44DF,第七十頁，共八十三頁。,八、積累(jīlěi)系數(shù),第七十一頁，共八十三頁。,使血藥濃度立即到達穩(wěn)態(tài)，給予一個較維持劑量大的劑量，稱為(chēnɡ w233。i)負荷劑量。,如用藥(y242。nɡ y224。o)間隔時間為t1/2 ，那么負荷量為給藥量的倍量。,九、負荷量(loading dose) ：,DL=,Dm,1eKt,第七十二頁，共八十三頁。,使血藥濃度立即到達〔或接近(jiēj236。n)〕Css的首次用藥量。,如用藥(y242。nɡ y224。o)間隔時間為t1/2 ，那么負荷量為給藥量的倍量。,負荷量(loading dose) ：,當已確定每次固定(g249。d236。ng)給藥量〔維持量〕時： loading dose= Amax 〔或Amax/F〕,當希望到達某有效濃度時： loading dose= 靶濃度〔Css)Vd/F,第七十三頁，共八十三頁。,可靠(kěk224。o)平安系數(shù)Certain Safety Factor (CSF),標準平安(ānqu225。n)范圍 Standard Safety Margin(SSM),,Measurements of Drug Effects,治療(zh236。li225。o)指數(shù) Therapeutic Index(TI),ED50,LD50,第七十四頁，共八十三頁。,生物利用度 (Bioavailability, F) 經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物(y224。ow249。)后到達全身血循環(huán)內(nèi)藥物(y224。ow249。)的比率。,胃 腸 液 破 壞,進入(j236。nr249。)體循環(huán)的藥量減少,藥物(y224。ow249。),胃 腸 壁 破 壞,肝 臟 破 壞,十、生物利用度,第七十五頁，共八十三頁。,絕對生物利用(l236。y242。ng)度〔F〕= 受試制劑相對生物利用度〔Fr〕=,十、生物(shēngw249。)利用度,生物利用度指藥物從制劑釋放后，被吸收進入血液循環(huán)的速度和程度。 意義：生物藥劑學(xué): 藥物質(zhì)量評價(p237。ngji224。): 選擇給藥途徑:,第七十六頁，共八十三頁。,血藥峰濃度(n243。ngd249。)〔Cmax〕與達峰時間〔tmax〕,tmax指藥物(y224。ow249。)在吸收過程中出現(xiàn)最大血藥濃度的時間 Cmax指藥物在吸收過程中出現(xiàn)最大血藥濃度,第七十七頁，共八十三頁。,制劑3無效， 制劑1出現(xiàn)中毒(zh242。ng d)濃度， 制劑2能保持一定時間的有效濃度，且不致引起中毒反響,第七十八頁，共八十三頁。,恒定(h233。ngd236。ng)靜脈搏滴注用藥達Css狀態(tài)時，給藥速度應(yīng)等于藥物消除速度：,固定(g249。d236。ng)劑量〔D〕、固定給藥間隔〔t〕時：,k0,k0,k0,k0,k0,k0,k0,k0,第七十九頁，共八十三頁。,某藥屢次連續(xù)給藥，其t1/2=3h，F(xiàn)=0.5，Vd=0.5L/kg，假設(shè)每2小時(xiǎosh237。)用藥一次，每次劑量10mg/kg，求Ass，Css。,第八十頁，共八十三頁。,某藥半衰期為5h，口服(kǒuf)F＝0.2，Vd=0.5L/kg，假設(shè)每3小時給藥一次，每次10mg/kg，連續(xù)口服給藥按一級動力學(xué)消除，一房室處理，并忽略吸收相影響，請答復(fù)以下問題： ①給藥多少次體內(nèi)藥量趨向穩(wěn)態(tài)？ ②Ass值是多少？ ③Css值是多少？ ④欲立即達穩(wěn)態(tài)，給多少首劑量是適宜的？ ⑤達穩(wěn)態(tài)停藥后多長時間可認為藥物在體內(nèi)根本消除?,第八十一頁，共八十三頁。,去除率 穩(wěn)態(tài)血漿(xu232。jiāng)濃度,第八十二頁，共八十三頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第二章 藥代動力學(xué) Pharmacokinetics。吸入→舌下→直腸→肌注→皮下→口服→皮膚。藥物從用血液向組織、細胞間液或細胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運的過程。某些藥物必須經(jīng)代謝后才能發(fā)揮作用〔可的松轉(zhuǎn)化為氫化可的松才有生物活性〕。腎小球濾過率降低可使濾過藥量減少。腎小管分泌：近曲腎小管。一、速率過程與速率常數(shù)。估算血容量(r243。ngli224。ng)及體液量：依文藍染料只限于血漿內(nèi)，安替比林分布到全身體液。穩(wěn)態(tài)血漿濃度,第八十三頁，共八十
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