【正文】 體向上調(diào)節(jié)有關(guān)〔 β 受體數(shù)目增加，受體 對遞質(zhì)敏感性增加。 ：少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖，這是加強降血糖作用， 掩蓋低血糖而出現(xiàn)嚴(yán)重后果。 禁忌證：禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動過緩、重 度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者應(yīng)慎用。 第五十四頁，共六十七頁。 普萘洛爾 (非選擇性 β 受體阻斷藥 ) 【體內(nèi)過程】 具有高脂溶性，藥動學(xué)特點： ①口服吸收快而完全 ②肝代謝率高，首關(guān)消除明顯，口服生物利用度低；當(dāng)長期或大劑量給藥時，肝代謝功能被飽和，其生物利用度可提高 ③血漿蛋白結(jié)合率高，約 90% ④體內(nèi)分布廣，易于透過腦屏障 ⑤半衰期較短， 34小時 ⑥口服血漿頂峰濃度存在明顯的個體差異。 第五十五頁，共六十七頁。 【 藥理作用 】 普萘洛爾屬于非選擇性 β 受體阻斷藥 1. β1 受體阻斷作用 ①抑制心臟功能 ②減少腎素分泌 2. β2 受體阻斷作用 ①減少心、肝、腎血流量 ② 收縮支氣管平滑肌 3. 膜穩(wěn)定作用 普萘洛爾可使心肌動作電位 O相上升速度和幅度明顯降低，降低竇房結(jié)自律性，抑制房室結(jié)傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期，其作用性質(zhì)與抗心律失常藥奎尼丁相似，故稱奎尼丁樣作用。 4. 抗血小板聚集作用 作用機制可能與膜穩(wěn)定作用相關(guān)。 第五十六頁，共六十七頁。 【 臨床用途 】 使高血壓病人的血壓下降，伴有心率減慢 對心絞痛有良好的療效，可減少發(fā)作次數(shù)，提高運動試驗?zāi)褪芰?，改善心臟功能。 對多種原因引起的室上性和室性心律失常均有效，尤其對交感神經(jīng)興奮、強心苷中毒引起的心律失常療效較佳。 可降低復(fù)發(fā)率和猝死率，但需連續(xù)用藥 1年以上。 降低根底代謝率，減慢心率，控制沖動不安等病癥。對甲狀腺危象可迅速控制病癥。 第五十七頁，共六十七頁。 【不良反響】 ：惡心、嘔吐、頭痛、失眠及抑郁等，偶見過敏反響等。 第五十八頁，共六十七頁。 吲哚洛爾 與普萘洛爾相比： ①口服吸收生物利用度高〔約 90%〕 ②阻斷 β 受體作用強〔約 15倍〕 ③有顯著的擬交感活性 具有內(nèi)在擬交感活性的 β 受體阻斷藥特點： A 對心臟功能抑制、弱 B 支氣管平滑肌收縮作用弱 C 增大劑量可使心率加快，心排出量增加。 第五十九頁，共六十七頁。 噻嗎洛爾〔 timolol，噻嗎心安〕 特點： 1 2受體的阻斷作用比普萘洛爾強。 。 ，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼〔療效優(yōu)于傳統(tǒng)降眼壓藥〕 第六十頁，共六十七頁。 β 1受體阻斷藥 阿替洛爾又稱壓平樂 為長效 β 1受體阻斷藥 ，無膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)源性擬交感活性，對心臟的 β 1受體有較高選擇性，而對支氣管及血管的 β 2受體影響較小。也用于治療心律失常，并且有降壓和抗心絞痛作用。 第六十一頁，共六十七頁。 β 1受體阻斷藥 美托洛爾 又稱美多心安 較弱的膜穩(wěn)定作用，但無內(nèi)源性擬交感活性。對 β 1受體有較大的選擇性，較大劑量時對血管及支氣管平滑肌的 β 2受體也有作用。減慢房室傳導(dǎo)，減慢心率，減少心排出量，降低收縮壓。臨床用于心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等。 第六十二頁，共六十七頁。 三 α 、 β 腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾又稱柳胺芐心定 它在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有 2個光學(xué)中心，有 4種立體異構(gòu)物。各異構(gòu)物阻斷受體的選擇性各不相同。臨床上應(yīng)用的拉貝洛爾為 4種異構(gòu)體的消旋混合物，故兼有 α 受體及 β 受體阻斷作用。它與單純 β受體阻斷藥不同，能降低臥位血壓和周圍血管阻力，一般不降低心排出量或每次心搏量。對臥位患者心率無明顯影響，立位或運動時心率那么減慢。對高血壓的療效比單純 β 受體阻斷藥為優(yōu)。 第六十三頁，共六十七頁。 拉貝洛爾適用于輕度至重度高血壓和心絞痛，靜脈注射治療高血壓危象。 第六十四頁，共六十七頁。 ? 第六十五頁，共六十七頁。 第六十六頁，共六十七頁。 內(nèi)容總結(jié) ：。 1和攝取 2。長效類 ：酚芐明、二芐明。 1．外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動脈痙攣性疾病〔雷諾病〕及血栓閉塞性脈管炎?！?3〕抑制腎素釋放：可阻斷腎小球旁器上的 β受體，使腎素分泌下降。 ：對多種原因引起的過速型心律失常有效。噻嗎洛爾〔 timolol，噻嗎心安〕。拉貝洛爾適用于輕度至重度高血壓和心絞痛，靜脈注射治療高血壓危象。謝 第六十七頁，共六十七頁。