受體激動藥-免費閱讀
【正文】 噻嗎洛爾〔 timolol，噻嗎心安〕。 ? 第六十五頁，共六十七頁。各異構物阻斷受體的選擇性各不相同。也用于治療心律失常，并且有降壓和抗心絞痛作用。 【不良反響】 ：惡心、嘔吐、頭痛、失眠及抑郁等，偶見過敏反響等。 4. 抗血小板聚集作用 作用機制可能與膜穩(wěn)定作用相關。 原因：與受體向上調節(jié)有關〔 β 受體數目增加，受體 對遞質敏感性增加。 具有降低細胞膜對離子通透性作用，稱膜穩(wěn)定作用，由于在高濃度時才有作用，與治療關系不大。 〔 2〕血管：阻斷血管上 β2 受體〔較弱〕，加上心臟功能被抑制，可反射性興奮交感神經，引起血管收縮和外周阻力增加。一般認為具有內在擬交感活性的 β 受體阻斷作用較弱，但可以減少由于 β 受體阻斷而致的支氣管收縮、心衰和房室傳導阻滯等不良反響。如美托洛爾 ，阿替洛爾和醋丁洛爾 。 α 1腎上腺素受體阻斷劑 哌唑嗪 又稱脈寧平 為選擇性突觸后膜 α 1受體阻斷藥，能顯著擴張小動脈，降低外周阻力；擴張小靜脈，減少回心血量，因此可降低立位和臥位血壓。 ? 12小時排泄 50%， 24小時排泄 80%， 一周后尚有少量存留在體內 。 ? 酚妥拉明 加強心收縮 心排出量 擴張小靜脈 擴張小動脈 回心血量 外周阻力 心前負荷 心后負荷 心衰病癥 肺水腫 肺毛細血管壓 第三十八頁，共六十七頁。 【 臨 床 應 用 】 1．外周血管 痙攣 性疾病 ：如肢端 動 脈 痙攣性疾病〔雷 諾 病〕及血栓 閉 塞性脈管炎。 【 藥 理作用 】 1. 血管 與 血 壓 ： 擴張 血管，降低血 壓 。 ②選擇性 α 1受體阻滯藥，如哌唑嗪。 沙丁胺醇〔 salbutamol〕 β2受體沖動藥，主要用于哮喘的治療，見呼吸系統(tǒng)藥 第二十五頁，共六十七頁。 。 2. 緩解支氣管平滑肌痙攣 沖動 β2 受體，舒張支氣管平滑肌比 AD略強，抑制過敏性物質釋放 對支氣管粘膜的血管無收縮作用，消除粘膜水腫差久用可產生耐受性。 〖 用途 〗 ， 或麻醉引起的低血壓 ，根本作用同間羥胺 ， 靜脈或肌肉注射 2. 陣發(fā)性室上性心動過速 1%% 滴眼 3. 擴瞳，查眼底〔適合于 45＋人 )機理？ 優(yōu)點： 作用小于阿托品，維持短， 少眼內壓升高和調節(jié)麻痹。 間羥胺〔 metaraminol〕又名阿拉明 — 沖動 受體，對 受體作用弱 促使 NA釋放，有快速耐受性 — 作用持久 — 替代 NA用于休克早期 與 NA比較：①收縮血管、升高血壓的作用較弱而持久；②腎血管收縮作用較弱；③興奮心臟的作用較弱，可使休克患者的心排出量增加；④對心率影響不明顯；⑤化學性質穩(wěn)定 第十五頁，共六十七頁。 【不良反響及禁忌癥】 1. 局部組織缺血壞死。 ： 〔糖原分解和異生， a1 、 b1〕 游離脂肪酸〔 a2 、 b1 、 b3) 血糖 第十一頁，共六十七頁。 冠狀動脈舒張 灌注壓增加 冠脈 流量 a 間接作用：心臟興奮 腺苷增加 冠脈擴張 冠脈流量 b 血壓 灌注壓 冠脈流量 第八頁，共六十七頁。 皮膚黏膜血管收縮最明顯，腎血管次之。 ② 皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死。 腎上腺素〔 AD〕 舒縮血管興心臟，過敏休克首選用。 第三頁，共六十七頁。少量原形 4％－ 16％，結合型間甲 NA和間甲 NA. 第六頁，共六十七頁。 心搏出量變化不大，這是由于外周阻力增加，增加心臟的射血阻力所致。可是，在完整機體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會出現心率減慢。 維持血壓，保證心、腦、腎血 流供給。 2. 急性腎功能衰竭 可使腎血管強烈收縮，腎血流量減少，產生少尿、無尿甚至腎實質損害。 ? 本品尚能 沖 動瞳孔開大肌上的 α 1受體 ， 使之收縮 ，產生擴瞳作用 ， 滴眼時用于眼底檢查 。 【藥理作用】 沖動 β受體作用強，對 β1和 β2受體選擇性低，對 α受體幾乎無作用。 ：心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導阻滯或竇房結功能衰竭導致的心臟驟停，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內注射。 多巴酚丁胺對腸系膜血管等無直接擴張作用，藥物引起的腎血流量增加源于心排出量增多。 第二十八頁，共六十七頁。常作肌內或靜脈注射，代謝和排泄快，口服 30min后血濃達峰，作用維持 h。 3. 其他： 擬 膽 堿 作用，提高胃 腸 平滑肌 張 力。 【 臨 床 應 用 】 1．外周血管 痙攣 性疾病 ：如肢端 動 脈 痙攣 性疾病〔雷 諾 病〕及血栓 閉 塞性脈管炎。 因刺激性強 ， 不作肌內或皮下注射僅作靜脈注射 。 第四十一頁，共六十七頁。 第四十
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