【正文】 中提取的，通過直接破壞 DNA或嵌入 DNA而干擾轉錄的抗腫瘤抗生素。藥理作用是；直接嵌入 DNA分子，改變 DNA模板性質(zhì)，阻止轉錄過程，抑制 DNA及 RNA合成。 ? 具有免疫抑制作用的抗生素類 ? 環(huán)孢菌素、環(huán)孢多肽、環(huán)孢靈、環(huán)孢霉素、賽斯平、山地明、霉酚酸酯 等。 ? 主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。 ? 第二節(jié) 抗生素作用機制和耐藥性 一、抗生素作用機制 二、耐藥性 耐藥性又稱抗藥性，系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對于抗生素作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降甚至消失。 ? 耐藥性概念 耐藥菌：在長期的抗生素選擇之后出現(xiàn)的對相應抗生素產(chǎn)生耐受能力的微生物。 ? 耐藥性根據(jù)其發(fā)生原因可分為 天然耐藥性 和 獲得性耐藥性 。 ? 天然耐藥性：存在于自然界中的病原體，如細菌的某一株本身存在天然性耐藥。 ? 獲得性耐藥性：長期應用抗生素，占多數(shù)的敏感菌株不斷被殺滅，耐藥菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使細菌對該種藥物的耐藥率不斷升高。目前認為此種方式是產(chǎn)生耐藥菌的主要原因。 （進化的力量、 醫(yī)生的尷尬、慎用抗生素） ? 耐藥機制 ? 產(chǎn)生滅活酶 （水解酶，如 β內(nèi)酰胺酶；鈍化酶，氨基甙類抗生素 ） ? 改變細菌胞漿膜通透性 （ G細胞外膜對青霉素 G的屏障作用 ） ? 細菌體內(nèi)靶位結構的改變 （鏈霉素耐藥菌株 P10蛋白質(zhì)改變） ? 濫用抗生素的危害 ? “超級耐藥菌 ” 的產(chǎn)生 ? 導致菌群失調(diào) ? DNA污染 （耐藥基因）， 環(huán)境惡化 ? 第三節(jié) 抗生素的不良反應和合理應用 一. 抗生素的不良反應 與用藥物治療目的無關的，由藥物引起的機體反應稱為不良反應。 包括：副作用、毒性反應、后遺反應、過敏反應、致畸、致癌等。 ? 副作用屬藥物固有反應，正常量下出現(xiàn)時反應較輕微。 ? 毒性反應指藥物引起的生理 生化 機能異常和結構的病理變化，嚴重程度隨劑量增加或療程延長而增加。 ? 抗生素的毒性反應臨床較多見，如及時停藥可緩解和恢復，但亦可造成嚴重后果。 ? 抗生素常見的不良反應 ① 神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應： 氨基糖甙類損害第八對腦神經(jīng)，引起耳鳴、眩暈、耳聾；大劑量青霉素 G或半合成青霉素或引起神經(jīng)肌肉阻滯，表現(xiàn)為呼吸抑制甚至呼吸驟停。氯霉素引起精神病反應等。 ②造血系統(tǒng)毒性反應； 氯霉素可引起再障性貧血；氯霉素、氨芐青霉素、鏈霉素、新生霉素等有時可引起粒細胞缺乏癥。慶大霉素、卡那霉素、先鋒霉素 Ⅳ 、 Ⅴ 、 Ⅵ 可引起白細胞減少，頭孢菌素類偶而致紅細胞或白細胞， 血小板減少 、嗜酸性細胞增加。 ③肝、腎毒性反應： 妥布霉素偶可致轉氨酶升高，多數(shù)頭孢菌素類大劑量可致轉氨酶、堿性磷酸脂酶 Ⅰ 和 Ⅱ 、多粘菌素類、氨基甙類及磺胺藥可引起腎小管損害。 ? ④ 胃腸道反應： ? 口服抗生素后可引起胃部不適，如惡心、嘔吐、上腹飽脹及食欲減退等，如四環(huán)素類中尤以金霉素、強力霉素顯著。大環(huán)內(nèi)脂類中以紅霉素類最重，麥迪霉素、螺旋霉素較輕。 ? 四環(huán)素類和利福平偶爾可致胃潰瘍。 ? 長期口服大劑量新霉素和應用卡那霉素引起腸粘膜退行性損傷，導致吸收不良綜合癥； ? 致菌群失調(diào)，引起維生素 B族和 K缺乏，也可引起二重感染，如 偽膜性腸炎 、急性出血腸炎、念珠菌感染等。林可霉素和氯林可霉素引起的偽膜性腸炎最多見，其次是先鋒霉素 Ⅳ 和 Ⅴ 。 ? 可引起 急性出血性腸炎 ，主要是半合成青霉素，以氨芐青霉素引起的機會最多。 ? ⑤ 抗生素的過敏反應： 一般分為 過敏性休克 、血清病型反應、藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫和變態(tài)反應性心肌損害等。 ? ⑥ 抗生素后遺效應： 是指停藥后的后遺生物效應，如鏈毒素引起的永久性耳聾。許多化療藥可引起 “ 三致 ”作用。利福平 （抗結核?。?的致畸率為 %，氯霉素、灰黃霉素和某些抗腫瘤抗生素有致突變和致癌作用等。 二、抗生素合理利用 ? 嚴格掌握適應證： ?把握使用的針對性，外凡屬可用可不用的盡量不用。 如病毒或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素， 咽炎 、 上呼吸道感染 者 90%以上由病毒所引起，因此除能肯定為細菌感染者外，一般不采用抗生素。 ?掌握藥物的不良反應和體內(nèi)過程與療效的關系。特別 注意老、幼、孕的用藥，防止重要器官的影響 ? 正確對待發(fā)熱使用抗生素： 發(fā)熱原因不明者不宜采用抗生素（除病情危重且高度懷疑為細菌感染者），影響臨床確診，延誤治療。 ? 皮膚、粘膜局部用藥避免過敏反應： 除主要供局部用的抗生素如新霉素、桿菌肽外，其它抗生素特別是 青霉素 G的局部應用盡量避免。在眼粘膜及皮膚燒傷時應用抗生素要選擇適合的時期和合適的劑量。 ? 嚴格控制預防用抗生素的范圍： 下列情況可采用預防治療： 風濕熱 ?。ǘㄆ诓捎们嗝顾?G，以消滅咽部溶血鏈球菌，防止發(fā)作）； 先天性心臟?。?手術前后用抗生素，以防止亞急性細菌性心內(nèi)膜炎的發(fā)生）； 大手術前 ，按病菌的敏感性選用適當?shù)目股?；慢性支氣管炎及支氣擴張癥患者，可在冬季預防性應用抗生素（限于門診）。 ? 連續(xù)使用抗生素不宜超過一周 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH