化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝-資料下載頁
2024-12-29 08:57本頁面
【正文】 硫酸結(jié)合物易分解 硫酸軛合藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn) ? 類似甾類激素的藥物 ? ?? 類似兒茶酚的藥物 ? –沙丁胺醇（ Salbufamol） ? –異丙腎上腺素（ Koprenaline） 三、氨基酸軛合 ? 含有羧基的藥物 (代謝物 )可與體內(nèi)氨基酸形成結(jié)合代謝物 ? –如甘氨酸、谷氨酰胺等 溴苯那敏的代謝 四、谷胱甘肽軛合 ? 是含有硫醇基團(tuán)的三肽化合物清除由于代謝產(chǎn)生的有害的親電性物質(zhì)。當(dāng)多鹵代烴在體內(nèi)代謝生成酰鹵或光氣時(shí)會(huì)對(duì)生物體內(nèi)大分子進(jìn)行?；斐啥拘?， 谷胱甘肽通過和酰鹵代謝物反應(yīng)后生成?；入赘孰?，解除了毒性。 五、乙?；椇? ? 水溶性降低，一般是體內(nèi)外來物的去活化反應(yīng) ? 芳伯胺藥物在代謝時(shí)大都被乙酰化結(jié)合 ? –酰胺類藥物在水解后，芳硝基類藥物在還原后形成的氨基 ? –都可能進(jìn)行乙酰化結(jié)合 ? 對(duì)堿性較強(qiáng)的脂肪族伯胺和仲胺，乙?；磻?yīng)通常進(jìn)行的很少，但大多數(shù)芳香伯胺由于其堿性中等極易進(jìn)行乙?；磻?yīng) ? 一般藥物經(jīng) N乙酰化代謝后，生成無活性或毒性較小的產(chǎn)物 六、甲基化軛合 ? 除生成季銨鹽外一般水溶性降低，不是用于體內(nèi)外來物的結(jié)合排泄，而是降低這些物質(zhì)的生物活性。如兒茶酚胺類物質(zhì)的代謝，比如腎上腺素 第五節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用 ? 一、對(duì)新藥分子合理設(shè)計(jì)研究的指導(dǎo)作用 （一）利用藥物代謝的知識(shí)更有效的藥物 ； （二）利用藥物代謝知識(shí)進(jìn)行先導(dǎo)化合物的優(yōu)化 二、對(duì)新藥研究的指導(dǎo)作用 三、在藥物研究的意義 （一）提高生物利用度 （二）指導(dǎo)設(shè)計(jì)適當(dāng)?shù)膭┬? （三）解釋藥物的作用機(jī)理 （四）尋找和發(fā)現(xiàn)新藥 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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