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甾體藥物課件-資料下載頁

2025-09-30 15:47本頁面
  

【正文】 素結(jié)構(gòu)修飾的目的: 糖,鹽活性分離 1. 21位羥基酯化 1)延效, 2)增加水溶性 2. C1位引入雙鍵, A環(huán)變?yōu)榇?,抗? 3. 引入 6F, 9αF,抗炎 4. 同時引入 9αF 和 16羥基或 16甲基 2022年 10月 23日 6時 51分 29 醋酸氫化可的松 結(jié)構(gòu):孕甾母核, 4烯 3, 20二酮, 11β, 17α, 21三羥基, 21醋酸酯 性質(zhì):遇光變質(zhì) 體內(nèi)代謝發(fā)生在 4烯, 3酮和 C20斷鏈 用途:關(guān)節(jié)炎,風(fēng)濕癥,免疫抑制,抗休克 C H 3OHC H 3C H 2 O C O C H 3OO HH O2022年 10月 23日 6時 51分 30 醋酸潑尼松龍 結(jié)構(gòu):孕甾母核, 1, 4二烯 3, 20二酮, 11β, 17α, 21三羥基, 21醋酸酯 用途:膠原性疾病,過敏性疾病,急性白血病和腎上腺皮質(zhì)功能減退癥。 C H 3OHC H 3C H 2 O C O C H 3OO HH O2022年 10月 23日 6時 51分 31 醋酸地塞米松 16α甲基 11β, 17α, 21三羥基 9α氟孕甾 1,4二烯 3, 20二酮 21醋酸酯 結(jié)構(gòu): :其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱,生成氧化亞銅的橙紅色沉淀 用途:與醋酸潑尼松龍相同 C H 3OHC H 3C H 2 O C O C H 3OO HH OFC H 32022年 10月 23日 6時 51分 32 2022年 10月 23日 6時 51分 33 醋酸氟輕松 用途:神經(jīng)性皮炎,接觸性皮炎,脂溢性皮炎,濕疹,牛皮癬,瘙癢癥等 皮膚病 與抗生素一起合用 C H3OHC H 3C H 2 O C O C H 3OOH OFOFC H3C H 32022年 10月 23日 6時 51分 34 總結(jié):旋光性 1. 19個化合物中只有 三個為左旋,其余為右旋 均為含有 17α乙炔基的化合物 2. 所有掌握的藥物均為白色或類白色 醋酸氫化可的松遇光變質(zhì) 黃體酮有兩種晶型 3. 化學(xué)名有六個 O HOHC C HO HOHC C HO HH OHC C H2022年 10月 23日 6時 51分 35 睪丸素在 17α位增加一個甲基,其設(shè)計的 主要考慮是 A 可以口服 B 雄激素作用增強(qiáng) C 雄激素作用降低 D 蛋白同化作用增強(qiáng) E 增強(qiáng)脂溶性,有利吸收 2022年 10月 23日 6時 51分 36 ? 甲睪酮臨床用于 A. 3位有羥基的甾體激素 甾體激素 ,骨折后愈合
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