甾體藥物課件-閱讀頁
2024-10-19 15:47本頁面
【正文】 O HOHC C H炔諾酮 — 睪酮類 17β羥基 19去甲 17α孕甾 4烯 20炔 3酮 結(jié)構(gòu)： 17α－乙炔基 孕甾烷母核， 19去甲 4烯 3酮－ 17β－羥基－ 20－炔 2022年 10月 23日 6時 51分 25 左炔諾孕酮 睪酮類 結(jié)構(gòu)特點： 17α乙炔基 13β位乙基取代 19去甲 理化性質(zhì)： 38176。 O HOHC C HH3C[α]D252022年 10月 23日 6時 51分 26 抗孕激素藥物 孕激素受體拮抗劑 孕激素拮抗劑 結(jié)構(gòu)： 11β二甲氨基苯基（活性反轉(zhuǎn)） 17α丙炔基（口服，穩(wěn)定） （共軛） 半衰期為 34小時，血藥峰值與劑量無關(guān) 代謝為 N去甲基， N去雙甲基和丙炔醇 用途：競爭性作用于孕激素受體和皮質(zhì)激素受體 與前列腺素類藥物合用，抗早孕 C H 3O HOC CNC H 3H 3 CC H 39(10)米非司酮 2022年 10月 23日 6時 51分 27 第四節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 孕甾烷母核， 4烯 3， 20二酮 21羥 糖皮質(zhì)激素： 11和 17位均有含氧基團(tuán)取代 鹽皮質(zhì)激素： 11和 17位僅有其一，或均沒有含氧基團(tuán) C H3OHC H3C H 2 O HOO HOC H 3HOC H 2 O HOC H 32022年 10月 23日 6時 51分 28 了解糖皮質(zhì)激素構(gòu)效關(guān)系 糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)修飾的目的： 糖，鹽活性分離 1. 21位羥基酯化 1）延效， 2）增加水溶性 2. C1位引入雙鍵， A環(huán)變?yōu)榇?，抗? 3. 引入 6F， 9αF，抗炎 4. 同時引入 9αF 和 16羥基或 16甲基 2022年 10月 23日 6時 51分 29 醋酸氫化可的松 結(jié)構(gòu)：孕甾母核， 4烯 3， 20二酮， 11β， 17α， 21三羥基， 21醋酸酯 性質(zhì)：遇光變質(zhì) 體內(nèi)代謝發(fā)生在 4烯， 3酮和 C20斷鏈 用途：關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕癥，免疫抑制，抗休克 C H 3OHC H 3C H 2 O C O C H 3OO HH O2022年 10月 23日 6時 51分 30 醋酸潑尼松龍 結(jié)構(gòu)：孕甾母核， 1， 4二烯 3， 20二酮， 11β， 17α， 21三羥基， 21醋酸酯 用途：膠原性疾病，過敏性疾病，急性白血病和腎上腺皮質(zhì)功能減退
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