常用抗菌藥物的合理選用-資料下載頁(yè)
2025-08-05 06:08本頁(yè)面
【正文】 其抗菌活性不如鏈霉素和異煙肼，單用易導(dǎo)致耐藥株的產(chǎn)生，與異煙肼、鏈霉素有協(xié)同作用?？诜蘸?，體內(nèi)分布廣，但腦脊液中藥物濃度低，乙胺丁醇口服吸收迅速而完全，腦膜有炎癥時(shí)，有少量藥物進(jìn)入腦脊液中；每日劑量25mg/kg時(shí)較易發(fā)生球后神經(jīng)炎，中毒劑量與治療劑量接近，應(yīng)嚴(yán)格按體重計(jì)算給藥量，12歲以下小兒不宜應(yīng)用。其他二線(xiàn)抗結(jié)核藥物尚有吡嗪酰胺、乙硫異菸胺和丙硫異菸胺等。但開(kāi)展短展治療后，吡嗪酰胺已成為三聯(lián)或四聯(lián)方案組成之一。 11．其他抗生素 磷霉素抗菌譜廣，對(duì)金葡菌等革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌均有抗菌活性?？赏ㄟ^(guò)炎癥腦膜，腦脊液濃度可達(dá)血濃度的50%，毒性低微，適用于敏感細(xì)菌所致的各種感染的聯(lián)合用藥。鏈陽(yáng)霉素類(lèi)，如奎奴普丁達(dá)福普丁聯(lián)合具有殺菌作用，主要用于耐藥革蘭陽(yáng)性菌（如MRSA、VRE）的感染。還有晚霉素類(lèi)，其對(duì)革蘭陽(yáng)性菌抗菌活性?xún)?yōu)于萬(wàn)古霉素及奎奴普丁達(dá)福普丁。 12．磺胺藥與TMP 磺胺藥阻止細(xì)菌的葉酸代謝，為抑菌劑，與 TMP聯(lián)合則使細(xì)菌的葉酸代謝遭到雙重阻斷，對(duì)某些細(xì)菌具殺菌作用。具廣譜抗菌作用，對(duì)溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、志賀菌屬等有良好抗菌作用。對(duì)卡氏肺孢菌病有特效?？诜胀耆獫舛雀?，組織分布廣，SMZ腦膜通透性好，主要在肝內(nèi)代謝滅活。品種主要有SMZ與TMP的復(fù)合劑?；前范嘈僚c乙胺嘧啶聯(lián)合用于耐藥蟲(chóng)株所致瘧疾的防治。 13．喹諾酮類(lèi) 作用于細(xì)菌細(xì)胞的DNA旋轉(zhuǎn)酶，干擾DNA合成而致細(xì)菌死亡，為殺菌劑，抗菌譜廣。新品種對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均具抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌尤有強(qiáng)大殺菌作用，某些品種對(duì)結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌亦有作用；與其他抗微生物藥無(wú)交*耐藥性；蛋白結(jié)合率低（14%~30%）；口服吸收良好，部分品種可靜脈給藥；體內(nèi)分布廣，細(xì)胞內(nèi)濃度亦較高，對(duì)細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌如軍團(tuán)菌、沙門(mén)菌、分支桿菌等作用良好；多數(shù)經(jīng)腎排出，尿中濃度高；半衰期較長(zhǎng)（大多在3~7h或更長(zhǎng)）；副作用大多輕微。目前應(yīng)用于臨床含氟的喹諾酮類(lèi)品種有：①諾氟沙星：口服吸收約35%~45%，空腹服藥血濃度可高2~3倍，主要用于尿路感染和腸道感染。②氧氟沙星：抗菌活性強(qiáng)，對(duì)肺炎支原體、奈瑟菌屬、厭氧菌及結(jié)核桿菌等有一定作用，口服吸收快而完全，血濃度高而持久，體內(nèi)分布廣，尤以痰中濃度較高，70%~90%經(jīng)腎排出。③環(huán)丙沙星：抗菌譜廣，抗菌活性為目前臨床應(yīng)用的喹諾酮類(lèi)中最強(qiáng)者，對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲菌亦有抗菌作用，對(duì)耐藥銅綠假單胞菌、MRSA、產(chǎn)酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良好活性。口服后血濃度較低，靜脈給藥可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)，腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)血濃度的40%。④培氟沙星：抗菌譜與諾氟沙星相似，對(duì)軍團(tuán)菌和MRSA有效，對(duì)銅綠假單胞菌的作用遜于環(huán)丙沙星，口服吸收良好，半衰期可達(dá)10小時(shí)以上，血藥濃度高而持久，腦脊液中可達(dá)有效濃度。孕婦和小兒骨骼發(fā)育不良者不宜應(yīng)用。大劑量靜注可引起抽搐。其他尚有加替沙星，吉米沙星等。
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