【正文】 素與第三代頭孢菌素相比抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)，對細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，已上市品種有頭孢匹羅、頭孢吡肟。④慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星抗菌譜和抗菌作用基本相似，妥布霉素對銅綠假單胞菌活性較強(qiáng)。85%以上在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活。 9．抗真菌藥 最有效的控制深部真菌感染藥為兩性霉素B，屬多烯類抗生素，因其毒性大，應(yīng)用受到限制。其他二線抗結(jié)核藥物尚有吡嗪酰胺、乙硫異菸胺和丙硫異菸胺等。③環(huán)丙沙星：抗菌譜廣，抗菌活性為目前臨床應(yīng)用的喹諾酮類中最強(qiáng)者，對軍團(tuán)菌、彎曲菌亦有抗菌作用，對耐藥銅綠假單胞菌、MRSA、產(chǎn)酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良好活性。 13．喹諾酮類 作用于細(xì)菌細(xì)胞的DNA旋轉(zhuǎn)酶，干擾DNA合成而致細(xì)菌死亡，為殺菌劑，抗菌譜廣。在肝內(nèi)乙酰化代謝產(chǎn)生有毒性的乙酰肼，對肝和周圍神經(jīng)有損害。對絕大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌（除變形桿菌和沙雷菌屬外）及銅綠假單胞菌高度敏感，因其毒性大，已基本被氨基糖苷類、半合成青霉素和第三代頭孢菌素等取代。為治療布氏桿菌病、霍亂、回歸熱，衣原體感染和立克次體病的首選藥，其次用于支原體肺炎，以及敏感細(xì)菌所致的呼吸道、膽道、尿路感染等。氨基糖苷類抗生素的共有特點(diǎn)為：①水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定，在堿性環(huán)境中作用較強(qiáng)；②抗菌譜廣，對葡萄球菌、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌活性，某些品種對結(jié)核桿菌及其他分支桿菌屬有作用；③對細(xì)菌的作用機(jī)制主要為抑制蛋白質(zhì)的合成，為殺菌劑；④與人血清蛋白結(jié)合率低，大多10%；⑤胃腸道吸收差，肌注后大部分經(jīng)腎以原形排出，腎功能減退時血藥半衰期顯著延長，應(yīng)調(diào)整給藥方案；有不同程度的腎毒性和耳毒性，并可有神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用；⑥細(xì)菌對不同品種間有部分或完全交*耐藥。頭孢克洛亦為口服頭孢菌素，其抗菌活性較頭孢氨芐為強(qiáng)。此類抗生素影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，為殺菌劑，具有抗菌活性強(qiáng)、毒性低、臨床療效好等優(yōu)點(diǎn)。②第二代頭孢菌素：其特點(diǎn)為對革蘭陽性菌的作用與第一代者相似或略遜，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌有較好抗菌活性；對各種β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定，頭孢呋辛尤為突出；血藥半衰期較短；頭孢呋辛在腦脊液中濃度較高；無顯著腎毒性。③單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素：有氨曲南等。 4．四環(huán)素類抗生素 為快效抑菌劑，主要抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；亦可引起細(xì)菌胞質(zhì)膜通透性的改變，使胞內(nèi)核苷酸等重要成分外漏，從而抑制DNA復(fù)制。蛋白結(jié)合率高，血藥半衰期前二者為5h，后者長達(dá)18~31h，主要用于治療結(jié)核病和金葡菌（包括MRSA）感染，也可用于其他革蘭陽性菌和厭氧菌感染，由于致病菌對之易產(chǎn)生耐藥性，需與其他藥合用。灰黃霉素為淺表真菌藥，適用于頭癬、體癬、股癬、甲癬等?？诜胀耆?，血濃度高，組織分布廣，SMZ腦膜通透性好，主要在肝內(nèi)代謝滅活。孕婦和小兒骨骼發(fā)育不良者不宜應(yīng)用?？赏ㄟ^炎癥腦膜，腦脊液濃度可達(dá)血濃度的50%，毒性低微，適用于敏感細(xì)菌所致的各種感染的聯(lián)合用藥。酮康唑僅供口服，易吸收，體內(nèi)分布廣，但血腦屏障通透性