常用抗菌藥物的合理選用-在線瀏覽
2024-09-15 06:08本頁面
【正文】 三代頭孢菌素：其特點(diǎn)為對(duì)葡萄球菌的作用較第一、二代者弱，腸球菌耐藥；對(duì)革蘭陰性菌，尤其是腸桿菌科細(xì)菌、奈瑟菌屬、流感桿菌均有強(qiáng)大抗菌活性；對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；某些品種，如頭孢曲松血藥半衰期可長(zhǎng)達(dá)8小時(shí)，每日用藥1~2次即可；在膽汁和腦脊液中濃度較第一、二代為高；基本無腎毒性。④第四代頭孢菌素與第三代頭孢菌素相比抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，已上市品種有頭孢匹羅、頭孢吡肟。對(duì)革蘭陰性菌的作用與第三代頭孢菌素相似，對(duì)陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌等可能強(qiáng)于后者。其特點(diǎn)為對(duì)革蘭陽性和陰性、需氧和厭氧菌均有抗菌活性，對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。品種有硫霉素和亞胺培南（為硫霉素的脒基衍生物）。臨床上亞胺培南與等量西司他?。槟I去氫肽酶1抑制劑，后者可使亞胺培南在近端腎小管細(xì)胞中代謝失活）合用，主要用于治療重度感染病因未明者和多數(shù)菌感染、腹腔與盆腔感染等，偶可引起癲癇發(fā)作。對(duì)革蘭陰性菌（包括腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌）抗菌作用強(qiáng)，對(duì)后者的活性與頭孢哌酮和哌拉西林相仿而遜于頭孢他啶，對(duì)不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬和各種厭氧菌耐藥。氨基糖苷類抗生素的共有特點(diǎn)為：①水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定，在堿性環(huán)境中作用較強(qiáng)；②抗菌譜廣，對(duì)葡萄球菌、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌活性，某些品種對(duì)結(jié)核桿菌及其他分支桿菌屬有作用；③對(duì)細(xì)菌的作用機(jī)制主要為抑制蛋白質(zhì)的合成，為殺菌劑；④與人血清蛋白結(jié)合率低，大多10%；⑤胃腸道吸收差，肌注后大部分經(jīng)腎以原形排出，腎功能減退時(shí)血藥半衰期顯著延長(zhǎng)，應(yīng)調(diào)整給藥方案；有不同程度的腎毒性和耳毒性，并可有神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用；⑥細(xì)菌對(duì)不同品種間有部分或完全交*耐藥。②新霉素由于毒性大，僅口服用作腸道消毒劑，或供局部用。④慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星抗菌譜和抗菌作用基本相似，妥布霉素對(duì)銅綠假單胞菌活性較強(qiáng)。阿米卡星對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，對(duì)慶大霉素耐藥菌株多數(shù)仍具抗菌活性。 3．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 為快效抑菌劑，影響細(xì)菌蛋白合成。品種有紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素等。本類抗生素的主要適應(yīng)證為革蘭陽性菌感染、支原體肺炎、軍團(tuán)病、衣原體感染、L型細(xì)菌感染、彎曲菌腸炎、白喉帶菌者等。本類抗生素的抗菌譜廣，除常見致病菌外，對(duì)立克次體、支原體屬、衣原體屬、非典型分支桿菌屬和阿米巴原蟲均有抑制作用，但近年來細(xì)菌對(duì)四環(huán)素的耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，大多數(shù)常見致病菌所致感染的療效較以往為差，半合成四環(huán)素類抗菌活性高于四環(huán)素，耐藥菌株較少，且用藥次數(shù)少，不良反應(yīng)輕，已取代四環(huán)素和土霉素。為治療布氏桿菌病、霍亂、回歸熱，衣原體感染和立克次體病的首選藥，其次用于支原體肺炎，以及敏感細(xì)菌所致的呼吸道、膽道、尿路感染等。作用于各種需氧和厭氧菌，包括革蘭陽性和陰性菌，如各種鏈球菌、肺炎球菌、奈瑟菌屬、流感桿菌、沙門菌屬、各種厭氧菌，對(duì)金葡菌和某些腸桿菌科細(xì)菌有一定抗菌活性，但對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌屬等耐藥。85%
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