常用抗菌藥物機(jī)制-在線瀏覽
2024-09-25 22:46本頁面
【正文】 亞胺培南 青霉素類抗生素殺菌效應(yīng) ?細(xì)菌裂解 細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)松散，無法承受胞內(nèi)滲透壓而膨脹，和自溶素的激活有關(guān)。 ?抑菌效應(yīng) 青霉素種類和抗菌活性（ 1） ?天然青霉素 青霉素 G、青霉素 V 不產(chǎn)青霉素酶的革蘭陽性球菌、革蘭陰性菌和厭氧性細(xì)菌。包括氨芐西林 (ampcillin)、 阿莫西林 (amoxicillin) 。 青霉素種類和抗菌活性（ 2） ?脲基組 ： 對銅綠假單胞菌有抑制作用 , 包括 美咯西林 (mezlocillin)、阿洛西林 (azlocillin)和哌拉西林 (piperacillin)。包括：① 氨芐西林 舒巴坦 ampicillinsulbactam(unasyn)。③ 阿莫西林 克拉維酸(即安美汀 )amoxicillinclavulanate(Augmentin)。 頭孢菌素類抗生素 —— 構(gòu)效關(guān)系 ?天然頭孢菌素(cephalosporins)具有 7氨基頭孢烷酸結(jié)構(gòu) ， 即由 ?內(nèi)酰胺環(huán)和二氫噻嗪環(huán)組成 ?頭孢菌素中有兩個可供修飾的位點(diǎn) ,兩個修飾位點(diǎn)的聯(lián)合作用效果使之獲得更好的抗菌活性 。 PBP位于質(zhì)膜 ,不同的頭孢菌素與不同 PBP結(jié)合、發(fā)生不同效應(yīng) ,使菌體形成絲狀體或球形體 ,最終溶解死亡。 對革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌中度敏感 ,對假單胞菌、變形桿菌、沙雷菌和腸桿菌屬耐藥。 頭孢菌素種類及抗菌活性 ?第三代 藥名 作用菌 注射用 : 頭孢噻肟 (cefotaxime,claforan,凱復(fù)隆 )頭孢曲松 (ceftriaxone,頭孢三嗪 ,菌必治 )、頭孢唑肟 (ceftizoxime,epocelin) 頭孢他啶 (ceftazidime,fortum,復(fù)達(dá)欣 ) 頭孢哌酮 (cefoperazone,Cefobid,先鋒必 ) 口服用 : 頭孢克肟 (cefixime) 頭孢布坦 (ceftibuten) 頭孢迪尼 (cefdinir) 頭孢泊肟 (cefpodoxime) 對革蘭陰性腸桿菌科和銅綠假單胞菌具有強(qiáng)大的抗菌活性 。第三代口服頭孢菌素對革蘭陰性及陽性菌具有更廣譜的抗菌活性 ,但所有口服藥對腸球菌、銅綠假單胞菌及不動桿菌無抗菌活性 。 ? 本類抗生素對染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)的 ?內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定 ,對革蘭陰性菌外膜有良好的穿透作用 ,并和陰性需氧菌的 PBP3結(jié)合 ,抑制細(xì)胞分裂 ,促使細(xì)菌死亡。 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 ? 1. 頭霉素 (cephamycins)抗生素 化學(xué)結(jié)構(gòu) 、 抗菌譜與抗菌活性 與 頭孢菌素相似 ， 常將該類抗生素置于第 2代頭孢菌素中論述 ,包括頭孢西丁 (cefoxitin)、頭孢替坦(cefotetan) 、頭孢美唑 (cefmetazole)。 二、頭霉素類和氧頭孢烯類 其它 β內(nèi)酰胺類抗生素 2. 氧頭孢烯類 (moxalactam) 具有第三代頭孢菌素的特點(diǎn) ,抗菌譜廣 ,殺菌作用強(qiáng) ,對 ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 ,對臨床分離的產(chǎn)酶耐藥陰性菌有很強(qiáng)的抗菌作用。 ? 但對耐甲氧西林葡萄球菌（ MRS）仍顯示耐藥。 三、碳青霉烯類 ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 ? ?內(nèi)酰胺抑制劑與 ?內(nèi)酰胺酶有較高的親和性以競爭性和不可逆的抑制方式發(fā)揮作用，與 ?內(nèi)酰胺類抗生素
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