臨床常用抗菌藥物介紹及評價-在線瀏覽
2025-02-06 14:56本頁面
【正文】 如盆腔 、 腹腔 、 婦科感染 – 常用品種：頭孢西丁 、 頭孢美唑 、 頭孢替坦 ? 碳青霉烯類 – ① 抗菌譜最廣 ， 抗菌作用最強 – ② 對嗜麥芽窄食單胞菌及洋蔥假單胞菌作用差 – 常用品種：泰能 、 美洛培能 。 其它 β 內(nèi)酰胺類抗生素 (二 ) ? 單環(huán)酰胺類：對 G菌包括綠膿有強效 ， 對 G+菌 、 厭氧菌無效 。 ? 溶液易分解 ， 現(xiàn)用現(xiàn)配 – 青霉素在溶液中 ， 很易形成青霉烯酸 +體內(nèi)蛋白 青霉噻唑蛋白 IgE結(jié)合 過敏性休克 ） ? 存在交叉過敏 氨基糖甙類 ? 對 G菌有強效 ? 對部分 G+菌（葡萄球菌）有效 ? 對厭氧菌無效 重要氨基甙類抗生素評價及用法品 種 主要特點及評價 用 法慶大霉素（ G e nt a m y c i n ）耐藥狀況日趨嚴(yán)重，葡萄球菌的的耐藥率65% 左右，假單胞菌屬，不動桿菌屬 50% 以上耐藥，沙門氏菌，志賀氏菌耐藥率 15%左右或更高，其它腸桿菌科細(xì)菌耐藥率30~ 50%肌注或靜滴2 0 0 ~ 3 0 0 mg 一次 / 日卡那霉素（ K a na m y c i n ）對結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥，對各種細(xì)菌耐藥增多，有的達(dá) 20~ 35% 。肌注或靜滴~ 一次 / 日妥布霉素（ T obra m y c i n ）與慶大霉素相似，耐藥率較低，對綠膿桿菌的效能比慶大霉素強肌注或靜滴200~ 300 mg 一次 /日奈替來星（ N e t i l m i c i n ）抗菌作用比慶大強，對金葡菌具有強大活性，對 50% 以上慶大耐藥株有效，耳、腎毒性最低。對 G+， G菌均有較強的作用，對厭氧菌也有一定的作用。為濃度依賴型藥物。 ? 萬古霉素 （ 去甲萬古霉素 ） 對 G+菌有強效 ， 尤其對 MRSA、 MRSE。 注意滴注速度， 滴速過快可引起紅人綜合癥 。 三 . 抗菌藥物的耐藥機理 ?產(chǎn)生滅活酶 ?靶位改變 ?攝入減少 ?主動外運 ?細(xì)菌缺乏自溶酶 ， 對抗菌藥物產(chǎn)生耐受性 (一 ) 產(chǎn)生滅活酶 ? ?內(nèi)酰胺酶 ? 氨基糖甙類鈍化酶 : 包括磷酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶 ? 氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶 ? 其它：磷霉素 紅霉素 林可霉素、克林霉素 ?內(nèi)酰胺酶分類 F i gur e 1 Mol ec ul ar s t ruc t ur e cl as s i f i ca t i on of β l act am as e （ p l as m i d ） （ c h r om o s om al ） （ e q u i val e n t t o c l as s （ c h r om os om al ） C b u t p l as m i d ） c l as s Ae n z y m e s c l as s C e n z y m e s c l as s De n z y m e s c l as s Be n z y m e sβ l a c tam a s eS e r i n e e n z y m e sM e tal l o e n z y m e s T A B L E 1 C l as s i f i cat i o n s che m es f or bact er i al β l act am as esB u s h J a c o b y M e d e i r o sg r o u p1 9 8 9B u s h g r o u p ( 4 4 )R i c h m o n d S y k e sc l a s s ( 2 5 3 )M i t s u h a s h i I n o u e t y p e ( 9 4 )M o l c c u l a rc l a s s ( 2 , 2 1 ,1 3 2 )P r e f e r r e d s u b s t r a t e s I n h i b i t e d b y C A E D T AR e p r e s e n t a t i v v e e n z y m e s1 1( 頭孢菌素酶 ) Ia ， Ib ， Id . C S a s e C C e p h a l o s p o r i n s A m p C e n z y m e s f r o m g r a m n e g a t i v e b a c t e r i a 。 T E M 3 0 t o T E M 3 6 , T R C 12c 2c II ， V P C a s e I V A P e n i c i l l i n s , c a r b e n i c i l l i n + P S E 1 , P S E 3 , P S E 42d 2d V P C a s eI I , P C a s e I I ID P e n i c i l l i n s , c l o x a c i l l i n 177。 （四）主動外運 有些抗菌藥物 （ 常見的如四環(huán)素類及喹諾酮類 ） 能誘導(dǎo)細(xì)菌的主動外運 ， 抗菌藥物難以在細(xì)菌內(nèi)積累到有效濃度 ， 造成對抗菌藥物耐藥程度的普遍提高 。體外表現(xiàn)是 MIC和 MBC的分離現(xiàn)象。 三 . 常見細(xì)菌的耐藥 及抗菌藥物選擇 1. 流行狀況： ? 1977，南非首先報道耐青霉素肺炎球菌的感染。 ? 兒童或老年人的死亡率，菌血癥為 40%，腦膜炎為 60%。 ? 正常肺炎球菌有 6種 PBPs（PBP1a,1b,2a,2b,2x,3),其中 2b,2x是細(xì)菌生存所必須的，其耐藥菌株的 PBP2x增多及染色體基因變異。 ? 高度耐藥的對紅霉素、氯霉素及 SMZco耐藥。 （一）耐青霉素肺炎球菌 感染部位 對青霉素敏感 對青霉素藥敏為中介的對青霉素耐藥肺部感染 青霉素 大劑量青霉素或高劑量阿莫西林大劑量青霉素或高劑量阿莫西林 （大多數(shù)菌株） *中耳炎或副鼻竇炎青霉素 大劑量青霉素或高劑量阿莫西林大劑量青霉素或高劑量阿莫西林 （大多數(shù)菌株） *腦膜炎 大劑量青霉素 頭孢噻肟或頭孢曲松 大多數(shù)菌株頭孢噻肟或頭孢曲松 *** 小部分菌株
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