【正文】 較甲氧西林強(qiáng)。對耐酶葡萄球菌的作用遠(yuǎn)較甲氧西林強(qiáng)，但次于氯唑西林、雙氯西林等。主要用于產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌所致的各種感染。 （2） 耐酸耐酶，口服后迅速自腸道吸收。肌注、靜滴血藥峰濃度高于口服。 【氯唑西林】 （1） 抗菌譜同雙氯西林，但對產(chǎn)酶葡萄球菌作用稍次。 （2） 可口服，用于產(chǎn)酶葡萄球菌輕癥感染。 （3） 注射給藥可用于耐青霉素葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。肌注血藥峰濃度為口服的2倍，可滲入急性骨髓炎的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液、胸腔積液中，可透過胎盤，也可分泌至母乳中。 【雙氯西林】 （1） 耐青霉素酶，對產(chǎn)酶耐藥金葡菌的抗菌活性較苯唑西林、氯唑西林或氟氯西林為強(qiáng)。但對青霉素敏感菌株的活性僅為青霉素的1/3～1/15。限用于治療產(chǎn)青霉素酶的金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌感染，不可用于耐甲氧西林葡萄球菌感染。 （2） 耐酸，可口服?？诜笱幏鍧舛容^氯唑西林和苯唑西林高，可滲入急性骨髓炎的骨組織、膿液和關(guān)節(jié)腔積液中，食物顯著影響本類青霉素在胃腸道的吸收。 【氟氯西林】 （1） 抗菌譜及抗菌作用與雙氯西林相仿。相同劑量口服、肌注、靜脈給藥的血藥濃度不及苯唑西林和氯唑西林高，與雙氯西林相似。 （2） 耐酸，可口服。 （三）氨基青霉素 氨芐西林】 （1） 對流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌屬和傷寒桿菌等有良好作用，但耐藥情況日見加重。對腸球菌的作用較優(yōu)于青霉素，但對其他革蘭陽性菌及奈瑟氏菌作用不強(qiáng)于青霉素。 （2） 口服吸收尚佳。 （3） 吸收后分布良好，注射給藥后在腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達(dá)有效治療濃度。可透過胎盤，乳汁中濃度也相當(dāng)高。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)較血藥濃度為高。 （4） 皮疹發(fā)生率較高。 【阿莫西林】 （1） 抗菌譜和體外抗菌作用基本同氨芐西林，對腸球菌、沙門菌屬作用強(qiáng)于后者，對志賀菌屬、流感桿菌作用較后者弱。 （2） 口服吸收好，且受食物影響小?？诜幏鍧舛扔?h到達(dá)。在膽汁和痰液中的濃度均高于氨芐西林。 （3） 臨床適應(yīng)證與氨芐西林相仿。皮疹發(fā)生率較氨芐西林為低。 【海他西林】 （1） 可在體內(nèi)外水溶液和中性PH液中迅速水解為氨芐西林和丙酮。 （2） 治療各種感染的適應(yīng)證和療效基本與氨芐西林相同。 【匹氨西林】 （1） 口服，可在體內(nèi)迅速水解為氨芐西林。 （2） 臨床應(yīng)用指征與氨芐西林相似。 【酞氨西林】 （1） 在體內(nèi)迅速水解為氨芐西林?？诜?h達(dá)血藥峰濃度，為氨芐西林2～3倍。 （2） 臨床適應(yīng)證同氨芐西林。 【巴氨西林】 （1） 在人血清中迅速水解為氨芐西林。～1h達(dá)血藥峰濃度，為氨芐西林2～3倍。 （2） 臨床適應(yīng)證和療效與氨芐西林相同。 （四）廣譜青霉素 【羧芐西林】 （1） 廣譜，對包括綠膿桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌、腸桿菌屬在內(nèi)的各種革蘭陰性菌具良好作用，但比哌拉西林明顯為弱。對革蘭陽性菌的作用與氨芐西林相似或稍弱。對綠膿桿菌的抗菌活性差。 （2） 主要用以治療全身性革蘭陰性桿菌感染。 （3） 由于本品為雙鈉鹽，大劑量應(yīng)用可致心力衰竭。老年人與腎功能不全者更應(yīng)注意。 【哌拉西林】 （1） 抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，優(yōu)于美洛西林、阿洛西林。對奇異變形桿菌、綠膿桿菌、吲哚陽性變形桿菌及大腸桿菌均有較強(qiáng)抗菌作用，奈瑟菌屬、嗜血桿菌屬以及各種厭氧菌對本品高度敏感。除耐酶金葡菌外，對革蘭陽性菌也有較好作用，對腸球菌的抗菌活性與氨芐西林相仿。 （2） 組織分布好。 （3） 本品主要用于綠膿桿菌、大腸桿菌及其它腸桿菌科細(xì)菌感染。與氨基糖苷類合用對綠膿桿菌和某些腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。 【替卡西林】 （1） 抗菌譜同羧芐西林，對革蘭陰性菌體外抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林，對綠膿桿菌的抗菌活性較后者強(qiáng)2～4倍。 （2） 主要用以治療綠膿桿菌感染，也可用于變形桿菌及其它腸桿菌科細(xì)菌感染。 【阿洛西林】 （1） 對腦膜炎球菌、青霉素敏感淋球菌和流感桿菌作用很強(qiáng)，對綠膿桿菌的抗菌活性較強(qiáng)。對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌的作用次于哌拉西林，強(qiáng)于羧芐西林，對綠膿桿菌作用與哌拉西林相似或略遜。 （2） 在綠膿桿菌腦膜炎患者腦脊液中的濃度較高。 （3） 用以治療綠膿桿菌為主的革蘭陰性桿菌所致的各種感染，包括腦膜炎等。 【美洛西林】 （1） 抗菌譜同阿洛西林。對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌作用較阿洛西林為強(qiáng)，對綠膿桿菌的作用與哌拉西林相似或略遜。 （2） 適用于革蘭陰性菌所致的各種感染。包括腦膜炎。 【卡茚西林】 （1） 主要對假單胞菌及變形桿菌等革蘭陰性桿菌有效，但血藥濃度皆不能達(dá)到治療全身性感染的有效濃度。 （2） 口服后在體內(nèi)水解為羧芐西林。 （3） 僅用以治療敏感菌引起的尿路感染。 【磺芐西林】 （1） 抗菌譜似羧芐西林，抗菌活性略強(qiáng)。 （2） 對青霉素酶較穩(wěn)定。 （3） 主要用以治療綠膿桿菌、某些變形桿菌及其它敏感革蘭陰性桿菌所致的各種感染。 【呋芐西林】 （1） 對革蘭陰性桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，與哌拉西林相似。 （2） 主要用于綠膿桿菌、大腸桿菌等革蘭陰性桿菌所致的各種感染。 （3） 藥物溶解度低，局部刺激較大，不宜肌注或靜推。 （五）作用于革蘭陰性菌的青霉素 【美西林】 （1） 主要作用于革蘭陰性菌，對大腸桿菌的抗菌活性較氨芐西林強(qiáng)10倍到數(shù)十倍，對革蘭陽性菌作用差。對綠膿桿菌、吲哚陽性變形桿菌、不動桿菌屬和脆弱類桿菌無作用。 （2） 藥物分布廣泛。 （3） 主要用于大腸桿菌以及某些敏感腸桿菌科細(xì)菌及腐生葡萄球菌所致的尿路感染、菌痢、傷寒等?？膳c其他青霉素類聯(lián)合用藥。 【匹美西林】 （1） 為美西林雙酯化物?？诜s有75%～80%吸收，吸收后立即迅速而完全地水解為美西林。 臨床應(yīng)用指征同美西林。