阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥-資料下載頁(yè)
2025-05-26 22:03本頁(yè)面
【正文】 ： —— 突出優(yōu)點(diǎn) ?心肌收縮力 (－ )； BP(－ )； ?芬太尼、舒芬太尼引起心動(dòng)過(guò)緩，可用阿托品對(duì)抗； ?小劑量芬太尼、舒芬太尼可減弱氣管插管引起的高血壓反應(yīng)； —— 與孤束核及第 Ⅸ 、 Ⅹ 對(duì)腦神經(jīng)阿片受體結(jié)合 ,抑制來(lái)自咽喉部的刺激。 ?可引起惡心、嘔吐；無(wú)組胺釋放作用。 臨 床 應(yīng) 用 ?對(duì)心血管影響小，幾乎取代嗎啡在心血管手術(shù)麻醉中的應(yīng)用。 ?芬太尼是當(dāng)前臨床麻醉中最常用的麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ?瑞芬太尼是超短效鎮(zhèn)痛藥，長(zhǎng)時(shí)間滴注消除半衰期不延長(zhǎng) —— 21世紀(jì)的阿片類藥 臨 床 應(yīng) 用 ?復(fù)合全麻的組成部分。 ?Ⅱ 型神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù) (NLA):芬太尼 +氟哌利多 —— 氟芬合劑 ?心血管手術(shù)麻醉； —— 安全性好 ?舒芬太尼鎮(zhèn)痛最強(qiáng)，復(fù)合全麻效果更佳，心血管狀態(tài)更穩(wěn)定 ?阿芬太尼－短效，很少蓄積，適于靜脈滴注； ?瑞芬太尼 — 消除迅速；更適于靜脈滴注； ? 缺點(diǎn)：術(shù)后無(wú)鎮(zhèn)痛作用。 不 良 反 應(yīng) ?芬太尼、舒芬太尼 ?可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬，影響通氣 —— 肌松藥或阿片受體拮抗藥處理。 ?反復(fù)注射出現(xiàn)延遲性抑制。 ?依賴性。 第三節(jié) 阿片受體激動(dòng) 阻斷藥 噴他佐辛 pentazocine(鎮(zhèn)痛新 ) ?阿片受體的部分激動(dòng)藥，可激動(dòng) ?、 ?受體，但 拮抗 ?受體 。 ?鎮(zhèn)痛作用為 morphine的 1/3，呼吸抑制作用、對(duì)平滑肌興奮作用較 morphine弱， ?心血管作用不同于嗎啡 ，可提高 NA水平 —— 加快心率、升高血壓 ，不用于心絞痛。 ?可減弱 morphine 的鎮(zhèn)痛作用。 成癮性很小，屬非麻醉性鎮(zhèn)痛藥 。能促進(jìn)嗎啡戒斷癥狀的產(chǎn)生。 ?用于慢性中度疼痛和麻醉前給藥。 阿片受體激動(dòng) 阻斷藥 丁丙諾啡 ?鎮(zhèn)痛作用 哌替啶、嗎啡 ?其效慢，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，成癮性輕 ?用于中度至重度疼痛 —— 各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心絞痛 ?用于戒毒 ?少用于麻醉 ?依賴性小，長(zhǎng)期使用也能產(chǎn)生耐受與成癮，戒斷癥狀輕 阿片受體激動(dòng) 阻斷藥 布托啡諾 作用類似于噴他佐辛，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎啡 3~7倍，噴他佐辛 20倍 用于中至重度疼痛及麻醉前給藥 使心臟興奮，不用于心梗鎮(zhèn)痛 納布啡 鎮(zhèn)痛作用稍弱于嗎啡，依賴性小，不增加心臟負(fù)荷，可用于心梗和心絞痛止痛 用于中至重度疼痛 第四節(jié) 阿片受體阻斷藥 納洛酮（ naloxone） ?與嗎啡結(jié)構(gòu)極相似，為阿片受體完全、競(jìng)爭(zhēng)性阻斷藥，對(duì) 4型阿片受體都有拮抗作用 ，強(qiáng)度依次為 μ κ δ ?能拮抗嗎啡、哌替啶、芬太尼、二氫埃托啡的作用， 消除中毒癥狀 ，少量即可解除呼吸抑制 、瞳孔縮小、胃腸道痙攣、顱內(nèi)壓 ↑等 ?拮抗 麻醉性鎮(zhèn)痛藥的 殘余作用 ； ?對(duì)嗎啡 成癮者可迅速誘發(fā)戒斷癥狀 。 ?本身對(duì)正常人無(wú)藥理活性及毒性； 第四節(jié) 阿片受體阻斷藥 ?用于麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒， ?手術(shù)后阿片類引起的中樞抑制的拮抗 ?對(duì)腦梗死、急性乙醇中毒、鎮(zhèn)靜催眠藥中毒有 一定療效 ?小劑量用于對(duì)阿片成癮患者的診斷。 ?鎮(zhèn)痛藥研究的重要工具藥 ?半衰期短，持續(xù)時(shí)間 ，需多次給藥。 納曲酮（ naltrexone） 只有口服制劑，用于戒毒治療，臨床麻醉未用。 納美芬 用于術(shù)后阿片類的呼吸抑制和阿片過(guò)量中毒解救 第五節(jié) 非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥 ?曲馬朵 tramadol： ? 機(jī)制： ?有較弱的 μ受體激動(dòng)作用 。 ?抑制 NA 、 5HT再攝取。 ? 其鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用比嗎啡弱，無(wú)呼吸抑制、便秘 ?不抑制嗎啡戒斷，也不為納洛酮所催癮。 ? 耐受性、依賴性輕。 ?用于術(shù)后、創(chuàng)傷、晚期癌痛 ?不能作為嗎啡類代用品用于脫毒 第五節(jié) 非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥 左旋四氫帕馬丁 ?其消旋體即為延胡索乙素 ?鎮(zhèn)痛弱于哌替定，比解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)，無(wú)呼吸抑制、平滑肌痙攣，無(wú)成癮性 ?還有鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)咳作用 ?適于慢性持續(xù)性疼痛和內(nèi)臟鈍痛；對(duì)急性銳痛、晚期癌痛效果差 第五節(jié) 非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥 氟吡汀 機(jī)制：激活下行鎮(zhèn)痛調(diào)控系統(tǒng) NA的功能，降低骨骼肌的緊張性。 與阿片受體無(wú)親和力，無(wú)呼吸抑制、鎮(zhèn)咳等阿片樣作用 鎮(zhèn)痛居于強(qiáng)效和弱效鎮(zhèn)痛藥之間，對(duì)多種原因引起的疼痛均有效 本章重點(diǎn)內(nèi)容 ?嗎啡的藥理作用、臨床用途及不良反應(yīng) ?阿片受體的分型； ?度冷丁的藥理作用及臨床應(yīng)用 ?芬太尼及其衍生物的體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)
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