阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥(已修改)
2025-06-07 22:03 本頁(yè)面
【正文】 第三章 阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥 (Analgesics) 第一節(jié) 概述 ?疼痛 是一種因組織損傷或潛在的組織損傷而產(chǎn)生的痛苦感覺(jué)，為機(jī)體受到傷害性刺激后產(chǎn)生的一種防御反應(yīng)，伴有緊張、不安的主觀感覺(jué)。不僅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊亂，甚至休克 。 是一種主觀感受 。 ?疼痛 是許多疾病的特異性癥狀，疼痛的部位，性質(zhì)是診斷疾病的重要依據(jù)之一。對(duì)診斷未明的疼痛不宜先用藥物止痛，以免掩蓋病情，貽誤診斷。對(duì)于診斷清楚的疼痛，也應(yīng)合理用藥。 疼痛分類(lèi) 按痛覺(jué)的發(fā)生部位 ，可分為： ?軀體痛 somatic pain ?快痛（劇痛） —— 定位精確、發(fā)生快短 ?慢痛（鈍痛） —— 定位不精、發(fā)生慢長(zhǎng) ?內(nèi)臟痛 visceral pain ?神經(jīng)痛 neuropathic pain 與疼痛有關(guān)的遞質(zhì) ?快遞質(zhì)： Glu ? 釋放后僅局限于突出間隙內(nèi) ? 作用的發(fā)生和消除均很快 ?慢遞質(zhì)： 神經(jīng)肽類(lèi) ，如 SP ? 釋放后擴(kuò)散同時(shí)影響多個(gè)神經(jīng)元的興奮性而使疼痛信號(hào)擴(kuò)散 ?作用緩慢、持久 緩解疼痛的藥物分類(lèi) 廣義鎮(zhèn)痛藥： ? 鎮(zhèn)痛藥：又稱(chēng) “ 阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥 ” 、 “ 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ” 、 “ 成癮性鎮(zhèn)痛藥 ” 、 “ 中樞性鎮(zhèn)痛藥 ” ? 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 ? 局麻藥 ? 部分抗抑郁藥 ? 對(duì)某些特殊疼痛狀態(tài)有效的藥物（卡馬西平） 鎮(zhèn)痛藥分類(lèi) ?鎮(zhèn)痛藥：為一類(lèi)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕或緩解疼痛，對(duì)其它感覺(jué)無(wú)明顯影響，并保持意識(shí)清醒的藥物。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，用于劇痛。 ? 阿片受體激動(dòng)藥 ： 嗎啡 、可待因、哌替啶、芬太尼 、埃托啡、美沙酮 ?部分激動(dòng)藥：噴他佐辛、丁丙諾啡 ?其他鎮(zhèn)痛藥：強(qiáng)痛定、曲馬朵 鎮(zhèn)痛藥發(fā)展簡(jiǎn)史 ?公元前 古巴比倫人已知其精神作用 ?4000年前 古阿拉伯醫(yī)生已用其治病 （止瀉藥） 后來(lái)由阿拉伯商人帶入東方 ?1803年 首次分離出 mophine ?1939年 人工合成哌替定 ?1943年 合成烯丙嗎啡 阿 片 受 體 ?阿片受體的發(fā)現(xiàn)： ? 1973年，提出存在阿片受體 ? 1975年，從腦內(nèi)分離出內(nèi)源性配基； ?1980年，人工合成許多阿片肽物質(zhì)； ? 1993年，受體分子克隆成功； ?1994年，克隆出孤兒受體 ORLR； ?1995年，克隆出內(nèi)源性配體孤啡肽 FQ； 阿片受體 ?阿片受體在腦內(nèi)分布廣泛而不均勻， ?主要分為 μ、 κ、 δ 及 σ 型 ?脊髓膠質(zhì)區(qū)、中央導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)、丘腦內(nèi)側(cè)、中縫核、邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核、紋狀體、下丘腦 —— 均有高密度的阿片受體 ?孤兒阿片受體 ：一種新型的與阿片受體結(jié)構(gòu)類(lèi)似，但功能特性不同的 阿片樣受體 ，與經(jīng)典阿片受體的各種配體結(jié)合能力均很弱 阿 片 受 體 ?阿片受體的分布： ?脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì) —— 與疼痛有關(guān) ?邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核 —— 與情緒及精神活動(dòng)有關(guān) ?中腦蓋前核 —— 與縮瞳有關(guān)； ?孤束核 —— 與咳嗽反射、 呼吸中樞、中樞交感張力 血壓 有關(guān) (↓) ?腦干極后區(qū)、迷走神經(jīng)背核 ——— 胃腸活動(dòng) 阿片受體分型： ?、 ?、 ?、 ? 受體 作用 內(nèi)源性配基 代表藥物 ? 脊髓以上鎮(zhèn)痛、呼吸抑制 β內(nèi)啡肽 嗎啡、 哌替啶 心率減慢、欣快感、依賴(lài)性 ? 脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、縮瞳 強(qiáng)啡肽 噴他佐新 輕度呼吸抑制 丁丙諾啡 ? 調(diào)控受體活性 亮啡肽 ？ ? 煩躁不安、瞳孔散大、幻覺(jué) 、 ？ 噴他佐辛 興奮、呼吸和心率增快、 血壓升高 阿 片 受 體 命 名 ?1996年國(guó)際藥理學(xué)聯(lián)合會(huì)（ IUPHAR）提出，受體按其內(nèi)源性配基命名，并按通過(guò)克隆化和氨基酸序列證實(shí)其存在的時(shí)間順序用數(shù)字
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