鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥(已修改)
2025-06-07 22:02 本頁面
【正文】 第三章 鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥 Analgesics, Antitussive and Expectorant Agents 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，一般用于創(chuàng)傷、燒傷等銳痛，副作用較嚴(yán)重：成癮、耐受性、呼吸抑制等 作用機(jī)制：作用阿片受體 ， 抑制痛覺中樞 （ 不同非甾體抗炎藥 ） 天然植物的嗎啡 :五元稠環(huán)結(jié)構(gòu)， 最早使用的鎮(zhèn)痛藥，最常用的鎮(zhèn)痛藥之一 第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 (Analgesics) 嗎啡及其衍生物（ Morphine and its Derivatives） ? 1805年 Sert252。mer從阿片中分離 阿片中分離1927年， Gulland和 Robinson確定結(jié)構(gòu) ? 1833年，用于臨床 ? 1952年， Gates 和 Tschudi完成全合成 ? 1968年 , 完成絕對(duì)構(gòu)型研究 ? 1970以后 ,揭示作用機(jī)理 嗎啡結(jié)構(gòu) ONH3CH O O HAC1 3DEB11 71 61 51 11 0248976531 41 2B / C 順 C / D 反A / B 平 面C / E 順構(gòu) 效 關(guān) 系 研 究 主 目 的 ： 增 加 鎮(zhèn) 痛 專 屬 性 ， 降 低 成 癮 性 等 副 作 用研 究 點(diǎn) ： C3 酚 O H 。 C6 仲 O H ； C7 = C8 ； C4 C5 氧 橋 ； N1 7 C H3*鹽酸嗎啡 （ 麻 ） ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：部分氫化菲環(huán)的母核、哌啶環(huán)、呋喃環(huán)、五個(gè)稠雜環(huán)、 5個(gè)手性碳原子 (C5, C6, C9, C13, C14)、 酚羥基 (氧化 )，叔胺 酸堿性： 兩性藥物 光學(xué)活性： 左旋體 (5個(gè)手性碳 ) ? 穩(wěn)定性： 酸性溶液穩(wěn)定， 中性或堿性溶液 氧化變質(zhì)（酚羥基） H ONH3COO H1357891 31 41 7. H C l . 3 H2OABCDE*6? 氧化 產(chǎn)物： 偽 (雙 )嗎啡 \N氧化嗎啡 ， 毒性增大 H OOO HH ONH3COO H偽 嗎 啡H ONH3COO HON 氧 化 嗎 啡N C H3? 酸性溶液中加熱，生成 阿樸嗎啡 H ONH3COO HH C l , H3P O4H O O HNH3COOH NH3C阿 樸 嗎 啡紅 色 鄰 醌 化 合 物*鹽酸嗎啡 ?
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