鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥(存儲版)
【正文】 鎮(zhèn)痛藥之一 第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥 (Analgesics) 嗎啡及其衍生物（ Morphine and its Derivatives） ? 1805年 Sert252。受體弱拮抗劑 H ONH2CABD C H3C H3C H3C H3噴 他 佐 辛H 3 C( C H 2 ) 3 C O F環(huán) 佐 辛氟 痛 新強 效 鎮(zhèn) 痛 藥 ， 兼 有 安 定 及 松 弛 肌 肉 作 用哌啶類 *鹽酸哌替啶 (麻 ) 化學名： 1甲基 4苯基 4哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽，又名度冷丁 結(jié)構(gòu)特點： 保留 A環(huán)（苯環(huán)）和 D環(huán)（哌啶環(huán)）、甲酸乙酯 ? 溶解性：水溶、乙醇、（碳酸鈉試劑）游離 ? 穩(wěn)定性： 吸潮，遇光變質(zhì)、水解性小 . H C lNO C H 3OC H 3**鹽酸哌替啶 ? 代謝：水解、 N去甲基化 ?葡萄糖醛酸 結(jié)合排泄 ? 作用特點： 活性 小于 嗎啡 ，成癮性弱，不良反應 小 ；起效快，作用時間短， ? 應用：分娩止痛；解痙作用 *枸櫞酸芬太尼 (麻 ) ? N苯基 N[1（ 2苯乙基）4哌啶基 ]丙酰胺枸櫞酸鹽； ? 結(jié)構(gòu)特點： 丙酰胺、哌啶環(huán)、 苯乙基、 枸櫞酸鹽 ? 作用特點：鎮(zhèn)痛較快，持續(xù)時間短； ? 應用 NC H3NOH OO HO HO HOOO.*氨基酮類 哌啶類開環(huán)物，通式 CCC HORC H NR1R2αβR = 烷 基 或 雜 環(huán)α ， β = H 或 C H 3N R1R2= 叔 氨 基 或 雜 環(huán)NN O右 嗎 拉 胺 ( D e x t r o m o r a m i d e )鎮(zhèn) 痛 作 用 嗎 啡R =N R1R2=R = C2H5 * 美 沙 酮 （ M e t h a d o n e ）R1= R2= C H3 鎮(zhèn) 痛2~3倍 哌 替 啶α = H , β = C H3 適 用 于 各 種 原 因 引 起 劇 痛*鹽酸美沙酮 (麻 ) ? 結(jié)構(gòu)特點： 無哌啶環(huán)， 開鏈 ， 高度柔性分子 ， 3庚酮 、手性、 ? 理化性質(zhì)：溶于水（酸性）、水溶液不穩(wěn)定 ? 光學活性： C6為手性碳，左旋體鎮(zhèn)痛 右旋體； 臨床用外消旋體 ? 代謝： N氧化、 N去甲基化、苯環(huán)羥化及羰基還原 ? 應用： 戒除海洛因成癮的替代療法 （成癮性較?。?
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