鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 E環(huán)，保留 C環(huán)的殘基 ? 成癮性較小鎮(zhèn)痛藥， 1996年 WTO定位非麻醉性嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥 激動(dòng) 拮抗雙重作用， ?受體的激動(dòng)劑， 181。 C6 仲 O H ； C7 = C8 ； C4 C5 氧 橋 ； N1 7 C H3*鹽酸嗎啡 （ 麻 ） ? 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：部分氫化菲環(huán)的母核、哌啶環(huán)、呋喃環(huán)、五個(gè)稠雜環(huán)、 5個(gè)手性碳原子 (C5, C6, C9, C13, C14)、 酚羥基 (氧化 )，叔胺 酸堿性： 兩性藥物 光學(xué)活性： 左旋體 (5個(gè)手性碳 ) ? 穩(wěn)定性： 酸性溶液穩(wěn)定， 中性或堿性溶液 氧化變質(zhì)（酚羥基） H ONH3COO H1357891 31 41 7. H C l . 3 H2OABCDE*6? 氧化 產(chǎn)物： 偽 (雙 )嗎啡 \N氧化嗎啡 ， 毒性增大 H OOO HH ONH3COO H偽 嗎 啡H ONH3COO HON 氧 化 嗎 啡N C H3? 酸性溶液中加熱，生成 阿樸嗎啡 H ONH3COO HH C l , H3P O4H O O HNH3COOH NH3C阿 樸 嗎 啡紅 色 鄰 醌 化 合 物*鹽酸嗎啡 ? 顯色反應(yīng) ： FeCl3 顯紫色 ? 重氮鹽偶合 (黃色 )。mer從阿片中分離 阿片中分離1927年， Gulland和 Robinson確定結(jié)構(gòu) ? 1833年，用于臨床 ? 1952年， Gates 和 Tschudi完成全合成 ? 1968年 , 完成絕對(duì)構(gòu)型研究 ? 1970以后 ,揭示作用機(jī)理 嗎啡結(jié)構(gòu) ONH3CH O O HAC1 3DEB11 71 61 51 11 0248976531 41 2B / C 順 C / D 反A / B 平 面C / E 順構(gòu) 效 關(guān) 系 研 究 主 目 的 ： 增 加 鎮(zhèn) 痛 專(zhuān) 屬 性 ， 降 低 成 癮 性 等 副 作 用研 究 點(diǎn) ： C3 酚 O H 。OO HC 5 、 C 6 、 C 7 、 C 83美 托 酮副 作 用 和 成 癮 性 小 、 制 備 難 ， 妨 礙 應(yīng) 用( m e t o p o n )ONH3CH O8765R 3
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