阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥-預(yù)覽頁
【正文】 激疼痛有關(guān)；參與嗎啡依賴 δ 受體 —— 參與嗎啡的鎮(zhèn)痛 σ受體激動(dòng) —— 幻覺、煩躁 阿片受體功能 ?OFQ—— 痛覺調(diào)制有雙重作用 ?在腦內(nèi) —— 痛覺過敏、異常疼痛 ?在脊髓 —— 鎮(zhèn)痛；參與嗎啡和電針耐受 ?OFQ功能：參與痛覺調(diào)制、學(xué)習(xí)記憶、運(yùn)動(dòng)調(diào)控 作用機(jī)制 ?阿片類藥物的作用機(jī)制：通過與不同部位的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)阿片肽發(fā)揮作用。麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要指此類。 ? 成份： ? ?菲類 : 嗎啡（ 10%） 鎮(zhèn)痛 ? ?異喹啉類 :罌粟堿 平滑肌解痙 圖片 嗎 啡 morphine 嗎 啡 morphine 是阿片中的主要生物堿， 基本骨架：氫化菲核 體內(nèi)過程 ?口服首過消除明顯；皮下、肌內(nèi)注射吸收較好。 ?椎管內(nèi)給藥產(chǎn)生節(jié)段性鎮(zhèn)痛， 無意識(shí)消失，對(duì)視聽覺無影響。 ?針尖樣瞳孔是嗎啡中毒的特征之一 . （ 5）其他中樞作用 ?催吐作用：興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（ CTZ），引起惡心、嘔吐。 ?使奧狄氏括約肌收縮，膽囊內(nèi)壓力升高，引起膽絞痛 (阿托品可拮抗 ) ?提高膀胱括約肌張力，引起排尿困難。 ?大劑量可致心率減慢、體位性低血壓。 ?機(jī)制： ? ?擴(kuò)張血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷； ? ?鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼不安，減輕心臟負(fù)荷； ? ?降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性，緩解呼吸困難。 4. 麻醉前給藥、復(fù)合麻醉用藥。 、成癮性 ?連續(xù)應(yīng)用嗎啡可出現(xiàn)明顯的耐受性（ 35天）最終成癮，一旦停藥則出現(xiàn)戒斷癥狀。 、成癮性 ?耐受性、成癮性與內(nèi)源性阿片肽生成與釋放減少有關(guān)（負(fù)反饋機(jī)制）。 ?搶救措施： ?納洛酮（ ）可拮抗嗎啡所致的呼吸抑制作用，如納絡(luò)酮無效則 morphine中毒診斷可疑。 呼吸抑制作用和組胺釋放使支氣管收縮 ?顱腦外傷、顱內(nèi)壓增高者禁用。 人工合成鎮(zhèn)痛藥 ?哌替啶（度冷丁 pethidine, dolantin ） ?芬太尼 fentanyl ?美沙酮 ?二氫埃托啡 哌替啶 Pethidine, dolantin ?1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) : ?與嗎啡相似，作用于 CNS 的 μ阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)痛作用。 藥理作用 ? 2. 平滑肌 ?中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動(dòng)，因持續(xù)時(shí)間短不易引起便秘也無止瀉作用。治療量無效 ?不對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮平滑肌的興奮作用，故不延長產(chǎn)程。 ?3. 麻醉前給藥、靜脈復(fù)合全麻及人工冬眠： ?哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者術(shù)前的緊張、恐懼情緒，并減少麻醉藥用量。 2 特殊不良反應(yīng)： ?久用可成癮和依賴，偶致震顫、肌肉痙攣、反射亢進(jìn)及驚厥。 ?肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為主，代謝產(chǎn)物無活性。 ?脂溶性低，但起效快原因： 生理 PH，在 PH＝ ， 85％呈非解離狀態(tài)，易與透過血腦屏障，故起效迅速。 藥 理 作 用 ?鎮(zhèn)痛作用：（以芬太尼為 1） 衍生物 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度 效價(jià)比值 持續(xù)時(shí)間 芬 太 尼 1 1 1（ 30min） 阿芬太尼 1/4 1/1530 1/3(超短效 ) 舒芬太尼 5～ 10 1 2 瑞芬太尼 ～ 1 藥理作用 ?呼吸抑制作用程度基本相似，使呼吸頻率減慢；但持續(xù)時(shí)間各不相同。 ?芬太尼是當(dāng)前臨床麻醉中最常用的麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ?瑞芬太尼是超短效鎮(zhèn)痛藥，長時(shí)間滴注消除半衰期不延長 —— 21世紀(jì)的阿片類藥 臨 床 應(yīng) 用 ?復(fù)合全麻的組成部分。 ?依賴性。 成癮性很小，屬非麻醉性鎮(zhèn)痛藥 。 ?本身對(duì)正常人無藥理活性及毒性； 第四節(jié) 阿片受體阻斷藥 ?用于麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒， ?手術(shù)后阿片類引起的中樞抑制的拮抗 ?對(duì)腦梗死、急性乙醇中毒、鎮(zhèn)靜催眠藥中毒有 一定療效 ?小劑量用于對(duì)阿片成癮患者的診斷。 ?抑制 NA 、 5HT再攝取。 與阿片受體無親和力，無呼吸抑制、鎮(zhèn)咳等阿片樣作用 鎮(zhèn)痛居于強(qiáng)效和弱效鎮(zhèn)痛藥之間，對(duì)多種原因引起的疼痛均有效 本章重點(diǎn)內(nèi)容 ?嗎啡的藥理作用、臨床用途及不良反應(yīng) ?阿片受體的分型； ?度冷丁的藥理作用及臨床應(yīng)用 ?芬太尼及其衍生物的體內(nèi)過程特點(diǎn)
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