鎮(zhèn)痛藥3(已修改)
2025-01-07 23:11 本頁面
【正文】 第八章 鎮(zhèn)痛藥 Analgesics 2 疼痛 ? 劇烈疼痛 ?使病人感覺痛苦 ? 危及生命 ?血壓降低 ?呼吸衰竭 ?甚至導(dǎo)致休克 ?作用于身體的傷害性刺激 ,在腦內(nèi)的反映 ?是一種信號，保護(hù)性警覺機(jī)能 ?許多疾病的常見癥狀 2 3 ?是 對痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物 ? 不影響 意識 ? 不干擾 神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) ? 不影響 觸覺及聽覺等 鎮(zhèn)痛藥 嗎啡 合成鎮(zhèn)痛藥 嗎啡樣鎮(zhèn)痛作用的肽類物質(zhì) 又稱為阿片類鎮(zhèn)痛藥藥物（ Opioid Analgesics） 3 4 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 (Narcotic Analgesics) ?麻醉性鎮(zhèn)痛藥 —— 連續(xù)使用后易產(chǎn)生身體依賴性、能成癮癖的藥品 ?聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局 列為 管制藥物 ? 毒品（嗎啡、可卡因、大麻 … ） ? 毒品可刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視 、 聽 、 觸等幻覺用藥后極短時間 ， 可產(chǎn)生 “ 毒癮 ” ?? ? 大劑量使用則可刺激脊髓， 造成驚厥乃至整個神經(jīng)系統(tǒng)抑制， 引起呼吸衰竭而死亡 珍愛生命，遠(yuǎn)離毒品 4 5 本章要求 ?掌握分類：按來源分為 ?嗎啡及其衍生物 ?全合成鎮(zhèn)痛藥 ?內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì) ?理解嗎啡的結(jié)構(gòu)修飾 ?合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型和代表藥物 ?了解阿片受體三點結(jié)合學(xué)說 ?掌握典型藥物： 嗎啡、哌替啶 5 6 一、天然活性成分 嗎啡 n發(fā)現(xiàn) n化學(xué)結(jié)構(gòu) n化學(xué)性質(zhì) n結(jié)構(gòu)修飾 6 7 嗎啡的發(fā)現(xiàn) ?公元前 200年古希臘人用罌粟的漿汁（阿片）來治療疾病 ?1805年，人們從罌粟未成熟的漿果中提取分離得到純品嗎啡 ?1925年才闡明其化學(xué)結(jié)構(gòu) ?1952年全合成成功 ?1968年證明其絕對構(gòu)型。 Morphine Morpheus n.[希神 ]摩爾莆神 (睡夢之神 ), 催眠物 7 8 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu) 結(jié)構(gòu)特點 n部分氫化菲核 (phenanthrene) n五個環(huán)組成的剛性分子 n整個分子呈 T型 D E D E 8 9 嗎啡的光學(xué)活性 天然存在的 Morphine為 左 旋體 – 五個手性碳 : C C C C1 C14 5 6 9 10 環(huán)的并合 nB/C環(huán)呈順式 nC/D環(huán)呈反式 nC/E環(huán)呈順式 十氫萘 D E 順式 反式 10 11 嗎啡的構(gòu)象 B/C環(huán)呈順式， C/D環(huán)呈反式， C/E環(huán)呈順式 n整個分子呈 T型 11 12 嗎啡的化學(xué)性質(zhì) ?3酚羥基 ：具弱酸性，易氧化 ?6醇羥基 ：中性，易脫水 ?醚橋鍵 ：中性，對酸不穩(wěn)定，易失水 ?NCH3：堿性，可用于成鹽 ?7,8雙鍵 ：可用于還原成飽和環(huán) D E 12 13 1）嗎啡的氧化 由于嗎啡結(jié)構(gòu)中存在 酚羥基，易被氧化 。嗎啡鹽類水溶液放置后，可被氧化而變色，生成毒性較大的雙嗎啡（ Dimorphine）或稱之為偽嗎啡（ Pseudomorphine）、 N氧化嗎啡 嗎啡的化學(xué)性質(zhì) 偽嗎啡 N氧化嗎啡 13 14 2）嗎啡的脫水重排 在 酸性水溶液中加熱，經(jīng)脫水重排 ，生成 阿撲嗎啡 n對嘔吐中樞有顯著興奮作用 n臨床用作 催吐劑 嗎啡的化學(xué)性質(zhì) 14 15 嗎啡的結(jié)構(gòu)改造 ?嗎啡作用于阿片受體 ,發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用 ?臨床主要用于抑制劇烈 疼痛，亦用于麻醉前給藥 ?缺點 :成癮性 及 呼吸抑制 作用 ?故 忌持續(xù)應(yīng)用 15 16 C3OH 甲基化 可待因 鎮(zhèn)痛作用弱，臨床最有效的鎮(zhèn)咳藥之一，輕度成癮性； C3 、 C6OH 乙酰化 海洛因 鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡，成癮性毒性更嚴(yán)重； 2) C7 、
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