各類降糖藥作用特點(diǎn)-資料下載頁
2025-05-26 05:29本頁面
【正文】 CH2 CH3 CH3 CH2 CH H CH2 OH CH3 C O O O NH N C C 去極化 Ca++ K + K + 關(guān)閉 ATP ADP 瑞格列奈結(jié)合位點(diǎn) Ca++ 磺脲類降糖藥物結(jié)合位點(diǎn) 瑞格列奈的結(jié)合位點(diǎn) Fuhlendorff, Diabetes 1998。 47 格列奈類藥代動(dòng)力學(xué) 服藥后時(shí)間 (分鐘 ) 0 100 200 格列奈類濃 度 (mg/l) 25 20 15 10 5 0 300 400 藥代動(dòng)力學(xué) 瑞格列奈 血糖峰值： 30分鐘左右 半 衰 期： 3060分鐘 血漿胰島素水平升高：餐后 3090分鐘 餐后血糖下降開始時(shí)間： 45分鐘 持續(xù)時(shí)間：約 4小時(shí) 特點(diǎn) 避免 24小時(shí)連續(xù)刺激胰島素分泌 低血糖較少，為 %，安慰劑 % 一般不產(chǎn)生夜間低血糖 體重增加不明顯（ 1kg，安慰劑組≤ ） 輕中度腎功能不全時(shí)，瑞格列奈無蓄積作用 ? 92% 經(jīng)糞膽途徑排出，無腎毒性作用 ? 歐洲藥物評(píng)審委員會(huì)認(rèn)定瑞格列奈是目前唯一可以在 “ 腎功能不全 ” 的 2型糖尿病患者中安全使用口服藥物 口服降糖藥物的研究進(jìn)展 ?長效 Glp— 1藥物 ?DPPIV抑制劑 ?普蘭林肽 ?泛 PPAR受體激動(dòng)劑 ?SGLT（鈉依賴的 Glu轉(zhuǎn)運(yùn)體） 口服藥物的聯(lián)合應(yīng)用 ? 聯(lián)合治療理論基礎(chǔ) 單一藥物治療療效逐年減退，長期效果差 ? 聯(lián)合治療的目的 改善糖代謝，長期良好的血糖控制 保護(hù) ? 細(xì)胞功能，延緩其衰退 減輕胰島素抵抗 延緩、減少并發(fā)癥的發(fā)生和死亡 ? 單一藥物不能滿意控制血糖 ? 不同作用機(jī)理的藥物可以聯(lián)合 ， 揚(yáng)長避短 ? 一般聯(lián)合應(yīng)用 2種藥物 ， 必要時(shí)可用 3種藥物 ? 考慮費(fèi)用 — 效果因素 2型糖尿病聯(lián)合療法的原則 口服藥物的聯(lián)合應(yīng)用 促進(jìn)胰島素分泌制劑 （ 磺酰脲類、餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑 ） ?糖苷酶抑制劑 雙胍類 噻唑烷二酮類 降糖藥的應(yīng)用原則 1. 同類口服降糖藥不聯(lián)用 2. 磺脲類、胰島素促泌劑從小劑量開始 3. 口服降糖藥聯(lián)用一般不超過 2 種 4. 嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和禁忌癥 5. 妊娠、哺乳期不用口服降糖藥 6. 口服降糖藥用到最大量仍無效，及早用胰島素 2型 DM治療原則 肥胖者 1. 飲食控制，運(yùn)動(dòng)鍛煉，降低體重。 2. 如無效：加 雙胍類和 /或 α 糖苷酶抑制劑 3. 仍無效：加 磺脲類或胰島素促泌劑 ，也可加 胰島素增敏劑 4. 繼發(fā)性失效： a. 口服藥聯(lián)用胰島素 b. 單用胰島素 非肥胖者 1. 飲食控制、運(yùn)動(dòng)鍛煉 2. 如無效：加 磺脲類或胰島素促泌劑 3. 仍無效：加 雙胍類或糖苷酶抑制劑，也可加胰島素增敏劑 4. 繼發(fā)性失效： a. 口服藥聯(lián)用胰島素 b. 單用胰島素
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