受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-05-26 05:22本頁(yè)面
【正文】 不同給藥途徑的藥物藥效出現(xiàn)時(shí)間從快到慢 除 靜脈注射 外是： 吸入 腹腔注射 舌下 肌內(nèi)注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚 。 1. 劑量 ：不同濃度的乙醇，催眠藥 2. 劑型 ：口服，水溶液 ﹥ 散劑 ﹥ 片劑 給藥途徑不同，其吸收程度又不同，由此使藥物作用強(qiáng)度不同。 藥物經(jīng)不同給藥途徑所致的吸收程度是：吸入、舌下、直腸、肌內(nèi)注射較為完全，口服次之，皮下較差；皮膚表面吸收程度最差， 一定要脂溶性特別高的藥物才能通過(guò)此途徑較好地吸收。而胃腸道給藥，影響因素較多，包括有首關(guān)消除的影響等，使藥物吸收程度有所不同。 （二）給藥時(shí)間與次數(shù)的影響 應(yīng)根據(jù) t 189。 決定給藥間隔時(shí)間， 療程根據(jù)疾病及病程決定。給藥時(shí)間的周期，也會(huì)影響藥物的作用。 時(shí)間藥理學(xué)，由于機(jī)體對(duì)藥物的敏感性存在晝夜間的差別，故給藥時(shí)間的確定要充分考慮到人體晝夜節(jié)律的影響 。如同等劑量的苯巴比妥，下午 ；午夜 大鼠全部存活。 （三）反復(fù)用藥的影響 （ tolerance） ：在連續(xù)用藥的過(guò)程中 ， 有的藥物的藥效會(huì)逐漸減弱 ， 需加大劑量才能顯效 ， 稱(chēng)耐受性 。 停藥一段時(shí)間后 ， 機(jī)體大多仍可恢復(fù)原有的敏感性 。 快速耐受性 （ tachyphylaxis） ：若在短時(shí)間內(nèi)連續(xù)用藥數(shù)次后 ， 立即產(chǎn)生耐受性 。 如麻黃堿 、加壓素等藥 。 交叉耐受性 （ cross tolerance） ：機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性后 ， 對(duì)另一藥的敏感性也降低 ， 稱(chēng)為交叉耐受性 。 （ resistance）在化療中，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低稱(chēng)為抗藥性或耐藥性（ rsistance）。 （ drug dependence）是指某些麻醉藥品（ narcotics）或精神藥品，直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使之興奮或抑制，連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴(lài)性，表現(xiàn)為對(duì)該類(lèi)藥物繼續(xù)使用的欲望。 （ 1） 軀體依賴(lài)性 （ physical dependence） 也稱(chēng)生理依賴(lài)性 （ physiolgical dependence） 過(guò)去又稱(chēng)成癮性 （ addiction） 。 這是由于反復(fù)用藥造成身體適應(yīng)狀態(tài)產(chǎn)生欣快感 （ euphoria） ， 一旦中 斷 用 藥 ， 可 出 現(xiàn) 強(qiáng) 烈 的 戒 斷 綜 合 癥（ abstinence sydrome） （ 2） 精神依賴(lài)性 （ psychic dependence） 也稱(chēng)心理依賴(lài)性 （ psycholgical dependence） ， 曾稱(chēng)習(xí)慣性 （ habituation） 。 這是指用藥后產(chǎn)生愉快滿(mǎn)足的感覺(jué) ， 使用藥者在精神上渴望周期性或連續(xù)用藥 ， 以達(dá)到舒適感 。 （四）藥物相互作用的影響 兩種或多種藥物合用或先后序貫應(yīng)用，而引起藥物作用和效應(yīng)的變化稱(chēng)藥物相互作用。藥物相互作用可使藥效加強(qiáng)，也可使藥效降低或不良反應(yīng)加重。 包括 吸收、血漿蛋白結(jié)合、肝臟代謝、腎排泄。 1. 藥動(dòng)學(xué)的相互作用的影響 胃腸道 PH的改變 (1) 妨礙藥物的吸收 形成絡(luò)合物 影響胃排空和腸蠕動(dòng) (2)競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合 (3) 影響藥物代謝 (4) 影響藥物排泄 加速藥物代謝 減慢藥物代謝 1)吸收 ：如四環(huán)素與 Fe2+、 Ca2+絡(luò)合 2)分布： 競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，如保泰松與抗凝藥雙香豆素合用 3)轉(zhuǎn)化： 多種藥物同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)注意肝藥酶誘導(dǎo)劑 /肝藥酶抑制藥對(duì)治療效果的影響。 4)排泄 ： 尿液 pH的變化能改變藥物在尿液中的解離度，從而影響藥物的排泄速度。 2. 藥效學(xué)相互作用的影響 藥效學(xué)的相互作用的結(jié)果，主要表現(xiàn)為協(xié)同作用或拮抗作用。 (1)協(xié)同作用 （ synergism） ：合并用藥作用增加總稱(chēng)協(xié)同作用 。 1)相加作用 （ additive effect,summation）兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和 ， 稱(chēng)相加作用 。 如阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚合用，可使解熱鎮(zhèn)痛作用相加； 抗高血壓時(shí)采用兩種不同作用環(huán)節(jié)的藥物合用，可使降壓作用相加，而每一種藥物用量減少，又可使不良反應(yīng)降低。 2)增強(qiáng)作用 （ potentiation）兩藥合用的效應(yīng)大于兩藥個(gè)別效應(yīng)的代數(shù)和。 如青霉素和丙磺舒合用，丙磺舒可抑制青霉素的分泌，使青霉素的抗菌作用增強(qiáng)。 毒扁豆堿和新斯的明均可抑制膽堿酯酶的活性，使乙酰膽堿的破壞減慢，兩者合用，則藥理作用增強(qiáng)。 3)增敏作用 （ sensitization）是指一藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。 如可卡因可抑制交感神經(jīng)末梢對(duì)去甲腎上腺素的再攝取，而出現(xiàn)去甲腎上腺素和腎上腺素作用增強(qiáng)。 （ 2）拮抗作用 （ antagonism）合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于他們分別作用的總和。 1） 藥理性拮抗 (pharmacological antangonism)當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合，而阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合，稱(chēng) … 。 β受體拮抗藥普萘洛爾可拮抗異丙腎上腺素的 β受體激動(dòng)作用。 2） 生理性拮抗 (physiological antangonism)兩個(gè)激動(dòng)劑分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。 如組胺可作用于 H1組胺受體，引起支氣管平滑肌收縮，使小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，血壓劇烈下降，甚至發(fā)生休克 ；腎上腺素可作用于 β腎上腺素受體，使 支氣管平滑肌舒張，使小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，從而用于搶救過(guò)敏性休克； 濃茶或咖啡與鎮(zhèn)靜催眠藥合用（拮抗）。 3） 生化性拮抗 (biochemical antagonism) 如苯巴比妥能誘導(dǎo)肝微粒體 p450酶系 ， 使保泰松 ， 苯妥英鈉的代謝加速 ， 效應(yīng)降低 ， 這種類(lèi)型的拮抗稱(chēng)為生化性拮抗 。 4） 化學(xué)性拮抗 (chemical antagonism) 如重金屬或類(lèi)金屬中毒用二巰基丙醇解救，因兩者可形成絡(luò)合物而排泄；肝素是一種大分子多糖硫酸酯，帶強(qiáng)大負(fù)電荷，過(guò)量可引起出血，用靜注魚(yú)精蛋白注射液可解救，因后者是帶強(qiáng)大正電荷的蛋白，能與肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。這種類(lèi)型的拮抗稱(chēng)為化學(xué)性拮抗。 第六節(jié) 合理用藥原則 1. 根據(jù)適應(yīng)癥選藥 2． 根據(jù)藥理學(xué)知識(shí)選藥 3．劑量 個(gè)體化 4． 對(duì)因與對(duì)癥治療并重 預(yù) 習(xí) 第四章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 祝學(xué)習(xí)進(jìn)步！
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