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甾類(lèi)藥物ppt課件-資料下載頁(yè)

2025-05-25 23:56本頁(yè)面
  

【正文】 雙鍵:副作用降低,抗炎增加 潑尼松 氫化潑尼松 COO HOC H 2 O HO COO HH OC H 2 O HO6 ?引入甲基或鹵素、 9 ?引入鹵素, 16 ?引入羥基或甲基:增加抗炎作用,減輕鈉潴留副作用 COOH OC H2O HOFFOCC H3C H3COO HH OC H2O HOFC H3COO HH OC H2O HOFC H3氟輕松 膚輕松 地塞米松 氟美松 治療各類(lèi)皮炎和牛皮癬 優(yōu)良外用藥 倍他米松 活性強(qiáng),副作用小 醋酸氫化可的松 ? 臨床:治療關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕癥、免疫抑制、抗休克 ? 醋酸潑尼松龍 ? 臨床:活動(dòng)性風(fēng)濕性、 紅斑浪瘡等膠原性疾病、嚴(yán)重支氣管哮喘、皮炎等過(guò)敏性疾病及急性白血病 ? 醋酸氟輕松 ? 臨床:神經(jīng)性 /接觸性 /脂溢性皮炎、濕疹、牛皮癬等皮膚病,與抗生素合用 COO HH OC H 2 O C O C H 3O COO HH OC H 2 O C O C H 3OCOOH OC H 2 O C O C H 3OFFOCC H 3C H 3醋酸氫化可的松 醋酸潑尼松龍 醋酸氟輕松 * 醋酸地塞米松 ? 16 ?甲基 11 ? , 17 ? , 21三羥基 9?氟孕甾 1, 4二烯3, 20二酮 21醋酸酯 ? 穩(wěn)定性:空氣中穩(wěn)定,避光保存;與 KOH醇溶液共熱,21乙酰基水解; ? 顯色:醇酮與堿性酒石酸銅; ? 氟專(zhuān)一反應(yīng): NaOH,茜素絡(luò)酸及硝酸亞鈰(紫蘭色); ? 作用強(qiáng),持久,抗炎抗過(guò)敏 ? 治療:腎上腺皮質(zhì)功能不足癥替代治療,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑浪瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、皮炎等過(guò)敏性疾病及急性白血病 COO HH OC H 2 O HOFC H 3* 醋酸曲安奈德 ? 9?氟 11 ? , 21二羥基 16 ? , 17 ? [( 1甲基亞乙基)雙(氧) ]孕甾 1, 4二烯 3, 20二酮 21醋酸酯 ? 長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物;作用強(qiáng),持久,抗炎抗過(guò)敏 ? 治療:過(guò)敏性鼻炎、關(guān)節(jié)痛、支氣管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、畸形扭傷及各種皮膚病 COOH OC H 2 O C O C H 3OFOC H 3C H 3二、構(gòu)效關(guān)系 ? 4烯 3酮和 17 ?羥基酮側(cè)鏈基本結(jié)構(gòu) ? 11 ?OH(或 11羰基)和 17 ?OH 是糖皮質(zhì)激素特征基團(tuán), 11 ?OH表現(xiàn)鈉潴留活性 ? 1位引入雙鍵,糖皮質(zhì)激素活性增強(qiáng),鹽皮質(zhì)激素活性不變 ? 6 ?引入基團(tuán)( F、 CH3)糖皮質(zhì)激素活性增強(qiáng) ? 引入 9 ?F,糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素活性都增強(qiáng);引入 16 ?OH,糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素活性都降低,同時(shí)引入 9 ?F和 16 ?OH,可消除鈉潴留副作用 ? 16 ?OH、 16 CH3 、和 17 ?OH、 17 CH3的存在能減弱鈉潴留活性
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