核酸類藥物的分析ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 12:06本頁面
【正文】 該類藥物的化學(xué)組成和性質(zhì)本與嘌呤類 相似，唯一區(qū)別在于堿基的不同。 一元堿 二、檢查 ?常規(guī)檢查 ?其他核苷酸： TLC 三、含量測定 ?UV法 ?電位滴定法 四、實例分析 氟尿嘧啶 : 氟尿嘧啶 化學(xué)名 : 5氟 2,4(1H,3H)嘧啶二酮 分子式 : C4H3FN2O2 分子量 : 熔 點 : 278286℃ 水溶性 : ℃ 含氟尿嘧啶（ C4H3FN202）應(yīng)為標(biāo)示量的 % ： 白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。 在水中略溶，乙醇中微溶，三氯甲烷中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。 （ 1） +溴，溴褪色； +氫氧化鋇，紫色 ↓ （ 2） 三 氧化鉻的飽和硫酸溶液，均勻涂于管壁 本品，不能再均勻涂于管壁 （ 3） λmax=265nm λmin=232nm （ 4） IR ： ?氯化物 ?硫酸鹽 ?含氟量 ?干燥失重 ?重金屬 ： 取本品適量，加 酸溶液制成每 1mL中約含 10μ g的溶液，照紫外 可見分光光度法，在 265nm波長處，測定吸光度，按 C4H3FN2O2的吸收系數(shù)（ E1%1cm）為 552計算，即得。 用途： 本品為嘧啶類的氟化物，屬于抗代 謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成 酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶 核苷核，干擾 DNA合成。對 RNA的合成也有 一定的抑制作用。 不良反應(yīng)： ?骨髓抑制：主要為白細(xì)胞減少、血小板下降。 ?食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應(yīng)。 ?注射局部有疼痛、靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。 ?其他：常有脫發(fā)、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合征及暫時性小腦運動失調(diào)，偶有影響心臟功能 注意事項： ?用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。避光置陰暗處保存，溫度不應(yīng)低于 10℃ ，亦不宜超過 35℃ 。治療期涂藥范圍有炎癥， ?停藥后炎癥消退。本品可引起嚴(yán)重的皮膚刺激，尤其在日光下。 ?該藥還可經(jīng)皮損內(nèi)注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。 第四節(jié) 反義寡核苷酸藥物分析 ：硫代修飾 ：化學(xué)測序法；質(zhì)譜法 （鑒別： HPLC， CE） （特殊雜質(zhì)：失敗序列；硫代不充分）
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