甾類藥物ppt課件(參考版)
2025-05-28 23:56本頁面
【正文】 甾體激素性 激 素腎 上 腺 皮 質(zhì) 激 素雄 性 激 素雄 激 素蛋 白 同 化 激 素雄 甾 烷雌 性 激 素雌 激 素孕 激 素（ 雌 甾 烷 ）糖 皮 質(zhì) 激 素鹽 皮 質(zhì) 激 素孕 甾 烷第十三章 甾類藥物 (Steroidal Hormones) 雌激素、雄激素、孕激素、腎上腺皮質(zhì)激 素及有關合成類似物 H HC H 3 C H3HC H 3 HC H 3C H2C H3HH HHH HHH H雄甾烷 雌甾烷 孕甾烷 第一節(jié) 雄性激素和蛋白同化激素 (Androgens and Anabolic Agents) ? 結構特點： 4烯 3酮； 17 ?羥基或酯 ? 作用：男性；促進蛋白合成 ? 治療：蛋白代謝系統(tǒng)和內(nèi)分泌系統(tǒng) O RO雄酮、睪丸素（作用時間短，口服無效） OHHHHH OO HO對睪丸素結構改造 ? 17羥基酯化：增加脂溶性（延效） ? 17甲基：增加位阻，增加穩(wěn)定性（難代謝氧化） OOC C H2C H3OOOCH2COH2CO HOC H3丙酸睪酮 睪丸素環(huán)戊酸酯 甲基睪丸素 4引入鹵素或 19去甲， A環(huán)改造 ? 降低雄性激素活性，增加蛋白同化作用 OHOC C H 2 C H 2 C 6 H 5OO HOC H 3H O H C苯丙酸諾龍 康復龍 丙酸睪酮 ? 結構特點： ?， ?不飽和酮結構（紫外吸收） ? 睪酮長效衍生物，注射一次維持藥效 24天 OOC C H 2 C H 3O* 甲睪酮 ? 化學名： 17?17 ?羥基雄甾 4烯 3酮 ? 白色晶性粉末，吸濕 ? 作用：男性缺乏睪丸素引起疾病；女性功能性子宮出血和遷移性乳腺癌 ? 毒性：黃疸、男性化 O HOC H 3* ? 苯丙酸諾龍： 19去甲 17 ?羥基 4雄甾烯 3酮 17 ?苯丙酸酯 ? 結構特點： 19去甲 ? 蛋白同化激素，作用持久，雄激素作用小，促進蛋白質(zhì)合成，抑制氨基酸分解，使鈣磷沉淀和促進骨組織生長 ? 臨床：慢性消耗性疾病、嚴重灼傷、骨質(zhì)疏松、發(fā)育不良等 ? 副作用：男性、黃疸、肝功能障礙等 OHOC C H 2 C H 2 C 6 H 5O* 達那唑： 17 ?孕甾 2， 4二烯 20炔并 [2， 3d]異惡唑 17醇（炔睪醇、安宮唑） ? A環(huán)改造雄激素藥物 ? 弱雄性激素，蛋白同化作用和抗孕激素 ? 治療：子宮內(nèi)膜異位首選，預防纖維性乳腺炎結節(jié)；性早熟、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、血友病等 O HC C HNO三、構效關系 ? 基本結構： 5?雄甾烷 ? 3酮和 3?OH的引入使雄激素活性增加 ? 17?OH成酯具有長效作用 ? 17?烷基引入阻止 17基團代謝，可口服 ? 2位引入取代基（如羥亞甲基）或?qū)?A環(huán)進行修 ? 飾，同化作用
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