b抗生素ppt課件-資料下載頁
2025-05-05 08:26本頁面
【正文】 五代 頭孢菌素問世 （ 311頁） 。 作用特點(diǎn) ： 抗菌譜廣、活性強(qiáng)、毒副作用低、耐藥性小。 結(jié)構(gòu)改造： （ 1）引入強(qiáng)效廣譜結(jié)構(gòu) —— 氨芐基 （ 2）雜環(huán)（替代苯基） （ 3）側(cè)鏈氨基再引入有效基團(tuán) （ 4）引入 7 ? OCH3— — 增加對(duì) 酶的穩(wěn)定性 ； （ 5） B環(huán) 硫 原子的改變 —— 提高抗菌活性。 （改為 C或可 O—— 新型抗生素的研發(fā)） 利用合成青霉素的經(jīng)驗(yàn)對(duì)頭孢菌素 C進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾， 可獲得廣譜、高效、抗耐藥和可口服半合成頭孢菌素。 COHN NSOOOHNH2H R CH2R C、 O H3CO 抗菌譜的決定基團(tuán) 酶穩(wěn)定性 抗菌活性 抗菌活性、 藥物代謝 （ 1）臨床分類及常用藥物 臨床分類 藥物特點(diǎn) 代表藥物 第一代 G 菌易耐藥 ，效較差。 頭孢氨芐 第二代 抗 G 菌、擴(kuò)譜。 頭孢克洛 第三代 強(qiáng) 抗 G 菌、抗菌譜 更廣 頭孢噻肟 耐酶 （順式亞胺雙鍵） 第四代 抗菌活性 更強(qiáng)、 頭孢匹羅 耐多酶 （染色體酶）、 穿透力強(qiáng)。 ? （ 2） . 研究動(dòng)向 ? 提高抗革蘭陽性菌、綠膿桿菌與厭氧菌活性，尋找 新一代 （ 第五代） 頭孢菌素。 ? 大力發(fā)展 口服、長(zhǎng)效 類頭孢菌素。 ? 研發(fā) 抗耐藥性 的抗生素。 ? 代 表 藥 物 ? 青霉素類： 青霉素、 阿莫西林、 ONSN HC O O HC H3C H3HOC H2 苯唑西林 作用特點(diǎn)： * 耐 酶 ......環(huán)上取代基的空間位阻 * 耐 酸 .......環(huán)上苯基的吸電子效應(yīng) * 強(qiáng) 效 .......雜環(huán)的引入 臨床用途： 主用于耐藥菌的感染。 ? 頭孢菌素類： 頭孢氨芐 代 表 藥 物 去除致不穩(wěn)定的 ： 酯 基 口服吸收好 頭孢菌素 C3酯基 .......易引起開環(huán)失效 NSN HO C H 2O HC O O HRO HO 頭孢噻肟 鈉 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 7側(cè)鏈 Cα順式甲氧肟基： 側(cè)鏈接近 β環(huán)：耐酶 （反式致側(cè)鏈遠(yuǎn)離 β環(huán)） 7側(cè)鏈 Cα2氨基噻唑 ： 增加靶點(diǎn)的親和力 :廣譜抗菌 ? 增強(qiáng)了對(duì)厭氧桿菌的抗菌活性； ? 由于其空間位阻效應(yīng)，具高度耐酶活性 。 7α OCH3 頭孢類 OCH3 三、非經(jīng)典的 β 內(nèi)酰胺類 ? β 內(nèi)酰胺酶抑制劑（掌握作用機(jī)制） 氧青霉烷酸類： 克拉維酸 青霉砜類： 舒巴坦 抗菌抗生素 碳青霉烯酸類： 亞胺培南 單環(huán)類： 氨曲南 β 內(nèi)酰胺抗生素 主要內(nèi)容 掌握： 抗菌抗生素： 青霉素類 、 頭孢菌素類 熟悉： β內(nèi)酰胺酶抑制劑： 克拉維酸（棒酸） 舒巴坦 316頁 ? 教學(xué)要求 ? （ 1） 掌握 青霉素類和頭孢菌素類抗生素的結(jié)構(gòu)通式、 ? 熟悉 β 內(nèi)酰胺類藥物 的 作用機(jī)制（ 2種）、 ? 構(gòu)效關(guān)系及結(jié)構(gòu)改造。 ? （ 2）學(xué)習(xí)基礎(chǔ)藥和代表藥： ? 掌握 青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐的結(jié)構(gòu)、 ? 理化性質(zhì)、穩(wěn)定性及臨床用途； ? 熟悉 苯唑西林、頭孢噻肟，克拉維酸、舒巴坦 ? 的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用特點(diǎn)及臨床用途。 ? （ 3 試解釋頭孢菌素比青霉素穩(wěn)定的原因。 ? 試解釋苯唑西林的結(jié)構(gòu)特征與作用特點(diǎn)的關(guān)系。 試 題（ x） 1. 青霉素鈉具有下列哪些特點(diǎn) A. 干燥粉末形狀不穩(wěn)定 B. 遇堿使 β內(nèi)酰胺環(huán)破裂 C. 溶于水不溶于有機(jī)溶劑 D. 具有 α氨基芐基側(cè)鏈 E. 對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌均有效 答案： B、 C 2. β內(nèi)酰胺酶抑制劑有 A. 氨曲南 B. 克拉維酸 C. 諾卡霉素 A D. 舒巴坦 答案： B、 D 3. 既溶于酸又可用于堿溶液的兩性藥物有 A. 氨芐青霉素 B. 青霉素 C. 諾氟沙星 D. SA 答案：
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1