b抗生素ppt課件-展示頁
2025-05-14 08:26本頁面
【正文】 口服吸收差 青霉素 取 代 基 構(gòu) 效 作用特點(diǎn) G 芐基， G（ +） —— 強(qiáng)效 ? （窄譜） V α碳 吸電子基 — 耐酸 青 （可口服） 霉 N 極性基團(tuán)（氨基） — 廣譜 素 （ G（ ）菌 ） X 對(duì) 羥基（酚甲基） — 高血濃度 ? （口服吸收好） 三苯甲基 大位阻基團(tuán) —— 耐酶 （半合成） （二苯芐基） （抗耐藥） C H 3O C H 3OH C H 3o HO HOOC NH2 CONH6 青霉素 —— 6酰胺側(cè)鏈結(jié)構(gòu) N HOC H2 R 不同的青霉素， R基不同 天然青霉素 G ONSN HC O O HC H3C H3HOC H2青霉素 G ? ④ 結(jié)構(gòu) ? 環(huán)結(jié)構(gòu)： 青霉烷類 （雙環(huán)結(jié)構(gòu)） （ β內(nèi)酰胺環(huán) 并 氫化噻唑環(huán)） ? 化學(xué)結(jié)構(gòu) ? 官能團(tuán)： 2羧基 、 雙酰胺結(jié)構(gòu) ? 手性碳（ 2S， 5R， 6R） ? 立體結(jié)構(gòu) 雙環(huán)不共平面 ? 2αCOOH, 6β 酰胺鏈 ? 青霉素 G ① 作用特點(diǎn)： 殺菌力 強(qiáng) ，毒性 低 。 名 稱 作用特點(diǎn) 藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 青霉素 G 強(qiáng) 抗 G（ +） 菌 、毒性低； 不穩(wěn)定 、 口服效差 易耐藥 、 易過敏 吸收少 青霉素 V 同上。 β 內(nèi)酰胺類抗生素的 選擇性 ? 哺乳動(dòng)物細(xì)胞無細(xì)胞壁 ； ? 細(xì)菌細(xì)胞有細(xì)胞壁： –– G+的細(xì)胞壁黏肽含量比 G高； –– 青霉素對(duì) G+的活性比較高。 細(xì)胞壁生物合成示意圖 抗菌作用本質(zhì) : 因 該類抗生素 部分 結(jié)構(gòu) 和短 黏肽鏈末端 在立 體結(jié)構(gòu)上 非常類似，可以爭(zhēng)性地和黏肽轉(zhuǎn)肽酶活性中心以共價(jià)鍵結(jié)合，導(dǎo)致該酶失活。 β 內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制 以革 蘭 氏 陽 性菌 為 例 ： 細(xì) 胞壁富含多 層較 厚的 黏 肽 ， 圍繞 在 細(xì) 胞膜的外 圍 。 內(nèi)酰胺環(huán) —— α羧 基 可變部分 不可變部分 氫化 噻唑環(huán) （青霉素類） 氫化 噻嗪環(huán)（頭孢菌素類 ） 活性必需 B環(huán) 改變 —— 為 不同結(jié)構(gòu)類型 的藥物 可變部分 ? R基 不同 —— 為 不同的藥物 ? 例如： B環(huán) —— 噻嗪環(huán)： 頭孢菌素類 ? 噻唑環(huán) ： 青霉素類 ? R基 —— 芐基： 芐青霉素 ? 氨芐基 ： 氨芐青霉素 ? 4羥氨芐基 ： 羥氨芐青霉素 （阿莫西林） ? 羧芐基： 羧芐基青霉素 ? 磺芐基： 磺芐基青霉素 ? ? β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制認(rèn)為是： 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。） α β 青 霉烷 （ 青 霉素類 ） 碳 青霉 烯 類 頭孢烷酸類 (頭孢菌素類 ) NONOSNOONSO N HONSON N N S N O S N NH C 單環(huán) β 內(nèi)酰胺類 結(jié)構(gòu)類型 及其 母核 ： 295頁 O O O O O S A B 青霉 烯 類 氧 青霉烷類 O NXONXO β 內(nèi)酰胺類
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