【正文】 9. 卡托普利的不良反應是 、味覺缺損 50. 卡托普利的降壓作用與下列哪些機制有關 ANGⅡ 生成 ANGⅡ 生成 ： （ ） ？ E. LD5/ED95 DNA依賴的 RNA多 聚酶的藥物是 F. 利福平 （ ） 填空 1. 藥物選擇性作用的形成可能與 藥物在體內的分布不均勻、機體組織細胞的結構不同、生化功能存在差異有關。 2. 藥物與受體結合作用的特點包括 靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性。 3. 治療指數是指 半數致死量和半數有效量的比值 用 ， 來表示藥物的安全性 ，也可以用 LD1和 ED99的比值或 LD5與 ED95的比值衡量藥物安全性。 4. 毛果蕓香堿的作用原理 是激動作用于副交感神經節(jié)后纖維支配的效應器官的 M膽堿受體，對眼和腺體的作用最強，對骨骼肌系統無明顯影響。 5. 異丙腎上 腺素用于治療支氣管哮喘的機制是 可激動β 2受體，舒張支氣管平滑肌 不良反應：心悸和頭暈 6. 腎上腺素使皮膚粘膜血管 收縮，α受體； 使骨骼肌血管 舒張，β 2受體。 7. 氫 氯 噻嗪的藥理作用有 利尿作用 抗利尿作用 降壓作用 8. 臨床常用的強效利尿藥有 呋塞米 中效類有 氫氯噻嗪 弱效類有 乙酰唑胺 螺內酯 氨苯蝶啶 三、名詞解釋： 藥理學 是研究藥物與機體相互作用及作用規(guī)律的學科。 藥物效應動力學 研究藥物對機體的作用及作用機制。 藥物代謝動力學 研究藥物在機體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，主要包括吸收、分布、代謝、排泄過程。 副作用 由于選擇性低，藥理效應涉及多個器官，當某一效應用作治療目的是，其他效應就成為了副作用，是在治療劑量下產生的。 毒性作用 劑量過大或藥物在體內蓄積過多時產生的危害性反應。 效能 藥理效應的極限，就是繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應不再繼續(xù)增強 治療指數 半數有效量與半數致死量的比值稱為治療指數 首過效應 從胃腸道進入門靜脈系統的藥物在到達全身循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大。則使進入全身循環(huán)內的有效藥物量明顯減少。這個稱為首過效應。 生物利用度 經任 何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內的藥物百分率。 血漿半衰期 血漿藥物濃度下降一半所需要的時間 1 耐受性 機體在連續(xù)多次用藥后反應性降低 1 精神依賴性 是需要藥物緩解精神緊張和情緒障礙、但無耐受性和停藥癥狀的一種依賴性。 1 藥物吸收 藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程。 1 藥物分布 藥物一旦被吸收進入血循環(huán)內，便可能分不到機體的各個部位和組織，藥物從吸收后從血循環(huán)到達機體各個部位和組織的過程稱為分布。 1血腦屏障 腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連。內皮細胞之間無間隙，且 毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍，這種特殊結構稱為血腦屏障，能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過，只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過血腦屏障。 1肝腸循環(huán) 被分泌到膽汁內的藥物及其代謝產物經由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經膽汁進入腸腔的藥物部分可再經小腸上皮細胞吸收經肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)被稱為肝腸循環(huán)。 1被動轉運 是指物質或離子順著濃度梯度或電位梯度通過細胞膜的擴散過程，其特點是不需要細胞提供能量。被動轉運是細胞膜的物質轉運作用其中的一種 。包括簡單擴散、濾過和易化擴散三種。 1主動轉運 某些物質（如 Na+、 K+）以細胞膜特異載體蛋白攜帶下，通過細胞膜本身的某種耗能過程，逆濃度差或逆電位差的跨膜轉運稱為主動轉運。主動轉運的特點是：必須借助于載體、逆濃度差或電位差轉運并需要能量。 1 效強 指能引起等效反應（一般采用 50%效應量）的相對濃度或劑量，其值越小則強度越大 量效關系 藥理效應在一定范圍內與藥物劑量成比例。 2受體激動劑 為既有親和力又有內在活性的藥物，能與受體結合并激動受體產生效應。 2受體拮抗劑 有親和力但無內在 活性的藥物，它們本身不產生作用，但因占據受體而拮抗激動藥的效應。 2腎上腺素升壓作用的翻轉 腎上腺素 α 受體阻斷劑可以產生抗腎上腺素作用，單獨地阻斷 α受體但保留 β2 受體的作用， β 受體可以激動骨骼肌血管擴張，使腎上腺素的升壓作用翻轉成降壓，這種現象稱為腎上腺素的翻轉作用 2內在擬交感活性 有些 ?受體阻斷藥與 ?受體結合后阻斷 ?受體，同時對 ?受體具有部分激動作用(partial agonistic action),稱為內在擬交感活性。 2反跳現象 長期應用某藥物時突然停藥，引起原病情加重的現象 LD50/ED50 LD5/ED95 藥物的抗菌范圍 對所有病原體包括微生物、寄生蟲、甚至腫瘤細胞所致疾病的藥物治療 系 指微生物、寄生蟲以及腫瘤細胞對于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產生，藥物的化療作用就明顯下降。 問答題： 簡 述 阿托品 的不良反應及禁忌證。 不良反應：口干，視力模糊，心率加快，瞳孔擴大及皮膚潮紅 。隨著劑量的增大，起不良反應逐漸加重，甚至出現明顯中樞中毒癥狀，持續(xù)的大劑量可見中樞由興奮轉為抑制，發(fā)生昏迷與呼吸麻痹。 禁忌癥：青光眼及 前列腺肥大者 會加重排尿困難。 簡述 地西泮的 藥理作用及臨床應用。 藥理作用： 抗焦慮 鎮(zhèn)靜催眠 抗驚厥、抗癲癇 中樞性骨骼肌松馳 簡述 強心苷 的臨床應用和主要不良反應。 治療某些心率失常 1心房纖顫 心房撲動 陣發(fā)性室上性心動過速 不良反應： 心臟反應 胃腸道反應 主要表現為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。 中樞神經系統反應 主要表現為眩暈、頭痛、失眠、疲倦和 譫妄等癥狀及視覺障礙 抗心絞痛藥分為哪幾類？各類列舉一個代表藥并說明其作用機制。 1 硝酸酯類 硝酸甘油 (1) 舒張容量血管，降低心臟前負荷，并降低心室舒張末期壓力及容量。較大劑量舒張小動脈而降低后負荷，降低室壁肌張力和氧耗。⑵選擇性舒張心外膜的輸送血管及側枝血管，改善冠脈的側枝循環(huán)，增加缺血區(qū)的血液供應量。⑶能使冠脈血流量重新分配。通過降低心臟前后負荷，降低心室舒張末期壓力，舒張心外膜血管及側枝血管增加心內膜下血液灌注量。 2 β受體阻斷藥 普萘洛爾 ?受體，抑制心臟活動，明顯降低心肌 作功耗氧量。亦可引起心室舒張末期壓力增加。 ，是通過抑制心肌收縮力和減慢心率，使冠脈的灌注時間延長，灌流量增加而產生的。 加全身組織包括心肌的供氧。 3 鈣拮抗藥 硝苯地平 通過對心肌和血管平滑肌的鈣通道阻滯作用，抑制心肌收縮性，減慢心率而降低心肌作功耗氧量；以及舒張冠脈輸送血管，增加冠脈流量而改善缺血區(qū)的供血供氧；對痙攣的動脈血管舒張明顯，亦能擴張外周血管降低心臟負荷。 心肌保護作用。 抗高血壓藥 的 分類？ 列舉各類的代表藥。 1 利尿藥 氫氯噻嗪 2 交感神經抑制藥 1 中樞性降壓藥 可樂定、利美尼定 2 神經節(jié)阻斷藥 美加明 3 去甲腎上腺素能神經末梢抑制藥：利血平 胍乙啶 4 腎上腺素能受體阻斷藥 α 1：哌銼嗪 β：普萘洛爾 3 血管緊張素轉化酶抑制藥 卡托普利 血管緊張素受體阻斷藥 氯沙坦 4 鈣拮抗藥 硝苯地平 5 血管擴張藥 肼屈嗪 硝普鈉 長期大劑量應用糖皮質激素可以引起哪些不良反應 ，應如何停藥 。 1 消化系統并發(fā)癥 2 誘發(fā)或加重感染 3 醫(yī)源性腎上腺皮質功能亢進