【正文】 發(fā)生運動障礙：長期用藥后出現(xiàn)?？鼓憠A藥反加重癥狀。 ⑷、過敏反應(yīng)：皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。 ⑸、內(nèi)分泌紊亂 ⑹、.癲癇、驚厥史、青光眼、肝功能損害禁用。 泰爾登【特點】 硫雜蒽類抗精神病藥。 ；具有抗抑郁、抗焦慮作用。 、M受體阻斷作用較弱。不良反應(yīng)較輕。 【用途】 主要用于精神分裂癥，尤其對抑郁和更年期抑郁癥效果好 。氟哌啶醇 ――高效價抗精神病藥物，列入國家基本藥物。 【特點】 丁酰苯類抗精神病藥。 、鎮(zhèn)吐作用、錐體外系反應(yīng)很強. 、降溫作用弱。對心血管副作用較輕。 【用途】 常用于各型精神分裂癥、躁狂癥 氯氮平 ：第一個用于臨床的非典型抗精神病藥物，用于急慢性精神分裂。 舒必利 ：錐體外系不良反應(yīng)少，鎮(zhèn)吐作用強，有一定抗抑郁作用。無明顯鎮(zhèn)靜作用，對植物神經(jīng)系統(tǒng)無影響。 利培酮 ：低劑量時阻斷中樞5－HT2受體，大劑量阻斷多巴胺D2受體，對精神分裂病人的認(rèn)知功能障礙和繼發(fā)抑郁有效，易耐受。 二、嗎啡 ――重點藥物答：藥動學(xué)：口服易吸收，但首過效應(yīng)顯著，一般不口服給藥。較難通過血腦屏障，可通過胎盤。藥理作用： 阿片受體激動劑⑴、中樞神經(jīng)系統(tǒng)①、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜：鎮(zhèn)痛范圍廣，對持續(xù)性鈍痛作用較間歇性銳痛強。鎮(zhèn)痛時有明顯的鎮(zhèn)靜作用，可出現(xiàn)欣快感。但其為嗎啡成癮原因。②、抑制呼吸：治療量降低呼吸中樞對CO2的敏感性，中毒量抑制呼吸中樞，引起呼吸麻痹而死亡。③、其他：為抑制咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用?？s瞳，針尖樣瞳孔為中毒特征⑵、外周作用①、血管擴(kuò)張：擴(kuò)張外周容量血管及阻力血管，其機(jī)制與促進(jìn)組胺釋放和中樞交感張力降低有關(guān)②、興奮平滑?。号d奮胃腸道平滑肌，此外還能抑制消化液分泌，可導(dǎo)致便秘。膽道括約肌痙攣，誘發(fā)膽絞痛。支氣管平滑肌收縮，可誘發(fā)哮喘發(fā)作。膀胱括約肌張力提高，導(dǎo)致尿潴留。⑶、免疫系統(tǒng)：對免疫系統(tǒng)有抑制作用，抑制HIV病毒誘導(dǎo)的免疫應(yīng)答反應(yīng)。作用機(jī)制：與不同腦區(qū)(腦室導(dǎo)管周圍灰質(zhì)、丘腦、脊髓背角膠質(zhì)區(qū)等)的阿片受體結(jié)合，摸擬內(nèi)阿片肽作用臨床應(yīng)用：⑴、鎮(zhèn)痛：用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛；膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。反復(fù)應(yīng)用易致依賴性。⑵、心源性哮喘：擴(kuò)張外周血管，減輕回心血量，減輕心臟負(fù)荷；降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解呼吸急促；鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼感。⑶、止瀉：增加胃腸道平滑肌張力，使消化道蠕動減弱⑷、復(fù)合麻醉：手術(shù)前用藥提高麻醉效果。不良反應(yīng)：⑴、副作用: 眩暈、惡心、便秘、排尿困難.⑵、反復(fù)應(yīng)用產(chǎn)生耐受性和成癮性⑶、過量可致急性中毒，出現(xiàn)昏迷，呼吸深度抑制，瞳孔針尖樣縮小。除對癥治療外，可注射嗎啡拮抗藥納洛酮。⑷、禁用于分娩止痛及哺乳婦女止痛。禁用于支氣管哮喘及肺心病患者。顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高的患者、肝功能嚴(yán)重減退患者禁用。阿片類藥物濫用及其治療⑴、藥物替代遞減法：美沙酮、丁丙諾啡⑵、α2受體激動藥，抑制中樞神經(jīng)α2受體，神經(jīng)末稍NA釋放減少⑶、亞冬眠療法三、強心苷答：⑴、強心苷對心臟的作用：①、正性肌力；②、減慢心率；③、減慢房室傳導(dǎo)。⑵、作用機(jī)制：抑制心肌細(xì)胞膜上Na+K+ATP酶，導(dǎo)致鈉泵失靈，進(jìn)而使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加而增加心肌收縮力。⑶、臨床應(yīng)用：①、治療慢性心功能不全；②、治療某些心律失常，如房顫、房撲和陣發(fā)性室上性心動過速。⑷、強心苷的不良反應(yīng)：①、胃腸道反應(yīng):厭食、惡心、嘔吐、腹瀉等；②、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、失眠等及黃視、綠視癥等；③、心臟反應(yīng)：快速型心律失常，如早搏、二聯(lián)律、三聯(lián)律、心動過速、室顫；房室傳導(dǎo)阻滯；竇性心動過緩。⑸、中毒的防治：①、明確停藥指征及時停藥；②、避免各種誘發(fā)中毒的因素，如低血鉀、高血鈣和缺氮等。⑹、中毒的治療：出現(xiàn)快速型心律失常應(yīng)采補鉀，用苯妥英鈉、利多卡因等藥物治療:出現(xiàn)過緩性心津失常或傳導(dǎo)阻滯者用阿托品，嚴(yán)重中毒者可用地高辛抗體的Fab片段。四、糖皮質(zhì)激素藥理作用 ①抗炎作用：能對抗各種原因引起的早期滲出性炎癥，抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和疤痕形成，減輕后遺癥；②免疫抑制作用；對免疫的許多環(huán)節(jié)均有抑制作用；③抗休克作用；④抗毒作用：能提高機(jī)體對內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱并緩解毒血癥狀；⑤對血液系統(tǒng)的影響：使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，中性白細(xì)胞數(shù)目增多，血中淋巴細(xì)胞數(shù)目減少；⑥、提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，過量偶致精神失?；蝮@厥；⑦消化系統(tǒng)：使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，大劑量易誘發(fā)或加劇潰瘍病；⑧允許作用：糖皮質(zhì)激素對某些組織細(xì)胞雖無直接作用，但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造條件。臨床用于 ①替代療法：用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術(shù)后作替代治療； ②嚴(yán)重感染或炎癥：原則上應(yīng)限于嚴(yán)重惑染伴有明顯毒血癥者，并與足量有效抗生素合用。對于某些炎癥如結(jié)核性腦膜炎、心包炎等，早期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可防止后遺癥發(fā)生；③自身免疫性疾病和過敏性疾?。喝缛硇约t斑狼瘡、過敏性皮炎等；④休克：適用于各種休克，有助于病人度過危險期；⑤血液病；用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病等；⑥局部應(yīng)用：治療接觸性皮炎、濕疹等；⑦腦水腫：減輕或預(yù)防寄生蟲或新生物所致的腦水腫；⑧急性脊髓損傷：可減輕神經(jīng)損害。不良反應(yīng) ⑴、長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：①、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)，如滿月臉、水牛背、向心性肥胖、骨質(zhì)疏松等 ②、誘發(fā)或加重感染 ③、水鈉潴留、血脂升高 ④刺激胃酸或胃蛋白酶分泌 ⑤、致畸 ⑥、白內(nèi)障、青光眼等 ⑦誘發(fā)精神病或癲癇 ⑵、停藥反應(yīng)①、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全，如突然停藥出現(xiàn)惡心、嘔吐、肌無力、低血糖、休克等， ②、反跳現(xiàn)象及停藥癥狀，停藥時患者出現(xiàn)肌痛、肌強直、關(guān)節(jié)痛、情緒消沉、發(fā)熱等。五、青霉素答：⑴、藥動學(xué)：不耐酸，口服被胃酸及消化酶破壞而失效，故須注射給藥。在體內(nèi)的作用維持4～6小時。在腦膜炎時，較易進(jìn)入腦脊液，可以達(dá)到有效濃度。主要以原形經(jīng)腎小管分泌而排泄，丙磺舒可與其競爭分泌，使其作用時間延長。⑵、抗菌作用：對大多數(shù)G+性菌、G性球菌、放線菌、螺旋體菌有強大抗菌作用。 ①、G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌 ②、G＋性桿菌：白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌 ③、G－性球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌 ④、螺旋體：鉤端螺旋體、梅毒螺旋體 ⑤、對病毒、支原體、立克次體、真菌無效，對多數(shù)G性桿菌不敏感。青霉素的作用靶位是細(xì)菌表面青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，抑制轉(zhuǎn)肽酶，造成細(xì)菌胞壁缺損。此外可增加細(xì)胞壁自溶酶活性，敏感菌菌體內(nèi)滲透壓高，使水內(nèi)滲，以致菌體膨脹、裂解、死亡。 青霉素是一種繁殖期殺菌劑。對人體毒性小，不受膿液及壞死組織影響。⑶、臨床應(yīng)用：是各種敏感菌所致感染的首選藥。主要包括 ①、鏈球菌感染引起的咽炎、肺炎、敗血癥等②、腦膜炎雙球菌及其他敏感菌引起的腦膜炎③、螺旋體引起的鉤端螺旋體病、梅毒等⑷、不良反應(yīng)：毒性很低，最主要是過敏反應(yīng)。 ①、局部刺激：肌注可產(chǎn)生局部疼痛、紅腫、硬結(jié)。 ②、過敏反應(yīng)：最常見最嚴(yán)重反應(yīng)。常見為一般過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等。極少數(shù)病人可出現(xiàn)嚴(yán)重的過敏性休克，其癥狀為喉頭水腫和肺水腫、循環(huán)衰竭癥狀及中樞癥狀，可危及生命。 ⑸、過敏性休克的防治措施：①、詳細(xì)詢問病史 對青霉素有過敏史者禁用，對其他藥物有過敏史者慎用。 ②、做皮膚過敏試驗 初次用藥或停藥3～7天后再重復(fù)用藥或更換批號時，均須做皮膚過敏試驗。 ③、一旦發(fā)生過敏性休克，～1mg，嚴(yán)重者可稀釋后慢速靜脈注射，同時加用大量氫化可的松，以及其他對癥支持療法。④、大劑量鉀鹽：產(chǎn)生直接腦毒性⑤、治療鉤端螺旋體?。嚎赡馨l(fā)生赫氏反應(yīng)六、阿司匹林答：⑴、藥動學(xué)：吸收后迅速水解為水楊酸，主要在肝代謝，從尿排泄。堿性尿可促其排出。作用機(jī)制 抑制PG合成所需的COX，干擾PGs合成。⑵、作用與用途： ①、解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用 1)、解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠，可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。 2)抗風(fēng)濕作用強，療效迅速確實，目前仍為首選藥。 ②、防止血栓形成：小劑量阿斯匹林可抑制血小板中COX1，減少血栓烷 A2(TXA2)形成，從而抑制血小板聚集和血栓形成。用于預(yù)防心腦血管病。⑶、不良反應(yīng)： ①、胃腸道反應(yīng)：抑制COX1，干擾對胃粘膜有保護(hù)作用的PGE2合成，刺激胃粘膜 ②、凝血障礙：治療量抑制血小板聚集，長期使用抑制凝血酶原形成。維生素K缺乏及血友病人禁用。 ③、過敏反應(yīng)：以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發(fā)生與抑制PG合成有關(guān)，故有哮喘史者禁用。腎上腺素對“阿斯匹林哮喘”無效。 ④、水楊酸反應(yīng)：大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理：停藥, 并靜滴碳酸氫鈉，促進(jìn)藥物排泄。 ⑤、瑞夷綜合征：極少數(shù)出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能損害。 ⑥、對腎臟影響：老年人，伴有心、肝、腎功能損害的患者，可能引起水腫等腎小管功能受損 原理：一、抗高血壓機(jī)制答: 抗高血壓藥的原理是強行擴(kuò)張血管達(dá)到降壓的目的，服藥了血管被擴(kuò)張，停藥后血管收縮，再服藥，血管又被擴(kuò)張，停藥，血管收縮。久而久之，血管就像充氣放氣的氣球，變薄，變脆，失去彈性，容易動脈硬化，遇到刺激易破裂，引發(fā)腦溢血，危及生命。二、抗菌機(jī)制答：（青霉素類） （多粘菌素類） ①影響葉酸代謝 （磺胺類抑制FH2合成酶） （TMP抑制FH2還原酶） ①抑DNA合成（喹諾酮類抑DNA回旋酶） ②抑mRNA合成（利福平抑制RNA多聚酶） 細(xì)菌核蛋白體70S ①對蛋白質(zhì)合成三階段均有影響（氨基甙類） ②與30S亞基結(jié)合，抑制氨基酰tRNA進(jìn)入30S亞基A位（四環(huán)素類） ③與50S亞基結(jié)合，使肽鏈形成和延伸受阻（大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、林可霉素）三、利尿藥答：⑴、一類促進(jìn)腎臟排尿功能從而增加尿量的藥物。利尿作用可通過影響腎小球的過濾、腎小管的再吸收和分泌等功能而實現(xiàn)，主要是影響腎小管的再吸收。利尿藥作用于腎臟，使腎小管在增加水排出的同時增加鈉的排出，達(dá)到增加尿量、消除水腫的目的。⑵、分類：臨床上根據(jù)其利尿效能將利尿藥劃分為高效能、中效能和低效能3個等級：①高效能利尿藥。又稱髓襻利尿藥。最常用的是呋喃苯胺酸(速尿)，利尿酸鈉使用較少，可能因其副作用較大。丁苯氧酸作用更強。②中效能利尿藥。最常用的是噻嗪類利尿藥，如雙氫氯噻嗪。③低效能利尿藥。又稱留鉀利尿藥。常與噻嗪類藥物聯(lián)合應(yīng)用。一方面增加噻嗪類療效，另一方面減少鉀的排出。有螺旋內(nèi)酯(又稱安體舒通)、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。另外尚有滲透性利尿藥。有機(jī)汞利尿藥(如汞撒利)因毒性大已被淘汰。碳酸酐酶抑制劑(如乙酰唑胺)利尿作用弱，目前眼科用于降低眼壓，治療青光眼等。⑶、臨床應(yīng)用：常用于不同病因引起的全身性水腫，如腎臟病引起的水腫、心力衰竭、肝硬變等。髓襻利尿藥作用強，對各種病因引起的重度或頑固性水腫有效，尚可用于急性腎小球腎炎時的循環(huán)充血、急性腎功能衰竭無尿期的早期和搶救左心衰竭的急性肺水腫。噻嗪類還是一種降壓藥，可單獨用于治療早期高血壓，或與其他降壓藥聯(lián)合治療中、重度高血壓。噻嗪類尚用于治療腎性尿崩癥和特發(fā)性高鈣尿癥。⑷、副作用：除了留鉀利尿藥外，多數(shù)利尿藥在利尿同時排大量鉀，可導(dǎo)致低鉀血癥。另外尚可引起低鎂。有時引起低鈉、低血壓，甚至低血容量性休克。個別情況可致高鉀血癥和代謝性堿中毒。髓襻利尿藥和留鉀利尿藥均可引起尿酸鹽潴留而發(fā)生高尿酸血癥，臨床表現(xiàn)為痛風(fēng)。用噻嗪類和速尿時也可發(fā)生糖尿病樣的糖耐量曲線，此時甚至需按糖尿病治療?；记傲邢僭錾幕颊呒彼倮蚩梢鸺毙阅蜾罅?。應(yīng)用大劑量髓襻利尿藥，在腎衰患者更容易引起耳毒反應(yīng)，表現(xiàn)為一時性或永久性耳聾。因此在應(yīng)用利尿藥期間應(yīng)觀察患者一般情況，定期測體重，查血壓，檢查電解質(zhì)、二氧化碳結(jié)合力等。１２