藥理學(xué)總論習(xí)題-資料下載頁(yè)
2025-03-25 07:34本頁(yè)面
【正文】 曲線（四）問(wèn)答題簡(jiǎn)述藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)及臨床意義？答：藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)和意義：①結(jié)合是可逆的，結(jié)合型和游離型藥物始終處于動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài)，當(dāng)血中游離型藥物減少時(shí)，結(jié)合型藥物可隨時(shí)釋出游離型藥物；②暫時(shí)失去藥理活性；③結(jié)合型的藥物分子量增大，不易透過(guò)毛細(xì)血管壁進(jìn)入其他組織，妨礙藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，影響藥物的分布、代謝轉(zhuǎn)化和排泄；④藥物之間具有竟?fàn)幍鞍捉Y(jié)合的置換現(xiàn)象，結(jié)合能力強(qiáng)的藥物可將另一種與其結(jié)合同一血漿蛋白的藥物置換下來(lái)，使其游離型增多，作用和毒性均增強(qiáng)。如抗凝血藥華法林與解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯酚酸與血漿蛋白結(jié)合率都比較高，若兩者同時(shí)應(yīng)用，血漿中游離型華法林濃度明顯升高。導(dǎo)致抗凝作用明顯增強(qiáng)甚至自發(fā)性出血。因此，在聯(lián)合應(yīng)用幾種血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物時(shí)，應(yīng)注意藥物之間發(fā)生的竟?fàn)幹脫Q現(xiàn)象，以免造成藥效改變甚至中毒。從酶誘導(dǎo)與酶抑制的角度舉例說(shuō)明藥物的相互作用？答：藥酶誘導(dǎo)劑可使其本身和另一些藥物代謝速率加快，如苯巴比妥能促進(jìn)苯妥英鈉、雙香豆素和灰黃霉素的代謝，而使后者藥效降低。藥酶抑制劑可使另一些藥物代謝速率減慢，如氯霉素可減慢苯妥英鈉的代謝，而使后者的代謝減慢，藥效增強(qiáng)，甚至引起中毒反應(yīng)。因此經(jīng)肝藥酶代謝催化的藥物與藥酶誘導(dǎo)劑或藥酶抑制劑合用，應(yīng)應(yīng)考慮到它們之間的相互作用，合用時(shí)注意調(diào)整劑量。尿液pH值的改變，對(duì)腎臟藥物排泄有什么影響？答：改變尿液pH值明顯影響藥物的解離度和極性，從而改變藥物的排泄。弱酸性藥物在酸性尿中，解離度小、極性小，易被重吸收，排泄較慢；而在堿性尿中，解離度大、極性大，不易被重吸收，排泄加快。弱堿性藥物則與此相反。如巴比妥類(lèi)、水楊酸類(lèi)等弱酸性藥物中毒時(shí)，常應(yīng)用碳酸氫鈉堿化尿液，使藥物的解離度增加，極性大，脂溶性小，重吸收減少，腎臟排泄加快。藥物血漿半衰期有何臨床意義？T1/2是決定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)；②T1/2是連續(xù)多次給藥到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的主要參數(shù)，也是停藥后血藥濃度基本消除的主要參數(shù)；③T1/2是決定消除方式的主要參數(shù)，當(dāng)小劑量在肝臟消除能力范圍之內(nèi)時(shí)，以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：T1/2=；當(dāng)大劑量超過(guò)肝臟的消除能力范圍之外時(shí)，以零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，T1/2=2C0/ke 與起始濃度呈正比，為一變量。④肝、腎功能減退時(shí)，T1/2也隨著改變，應(yīng)加以調(diào)整。有哪些環(huán)節(jié)可產(chǎn)生藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用？答：藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用是指藥物在吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄過(guò)程中被其它藥物于擾，使作用部位藥物濃度改變，導(dǎo)致藥物效應(yīng)增強(qiáng)或減弱。例如：改變胃腸的pH和運(yùn)動(dòng)可影響藥物的吸收；藥物與血槳蛋白結(jié)合發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)，血槳蛋白結(jié)合能力強(qiáng)的約物可置換結(jié)合能力弱的藥物，使游離型藥物濃度增加，作用增強(qiáng)，甚至出現(xiàn)毒性；在生物轉(zhuǎn)化方面，肝藥酶活性的改變可使藥物轉(zhuǎn)化加速或減慢，以致血藥濃度降低或增高而改變療效；腎小管尿液的pH值而影響藥物的重吸收，從而改變排泄速度等。從受體角度解釋藥物耐受性及突然停藥產(chǎn)生反跳現(xiàn)象的原因？答：機(jī)體組織細(xì)胞的受體受生理、病理及藥理因素的調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動(dòng)態(tài)變化之中。例如長(zhǎng)期使用b受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素治療哮喘，可使b受體數(shù)目減少，受體敏感性和反應(yīng)性降低，出現(xiàn)脫敏或耐受現(xiàn)象，這是長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一。長(zhǎng)期使用b受體阻斷劑普萘洛爾，可使b受體數(shù)目增加，受體敏感性和反應(yīng)性增強(qiáng)，出現(xiàn)增敏現(xiàn)象，一旦突然停藥，b受體對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺產(chǎn)生強(qiáng)烈反應(yīng)，出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常、血壓升高等撤藥反應(yīng)或反跳現(xiàn)象。 9 / 9
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