抗菌藥物臨床應(yīng)用ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-08 04:42本頁(yè)面
【正文】 （ 7076年） 第三代： 頭孢噻肟、頭孢哌酮（先鋒必）、頭孢三嗪、頭孢唑肟、 （ 76年以后） 頭孢西定 第四代 *：頭孢吡肟（馬斯平）、頭孢匹羅、頭孢噻利 二、幾代頭孢菌素的相同點(diǎn)： β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，（化學(xué)結(jié)構(gòu)均有相同的母核頭孢烯），殺菌機(jī)制與青霉素相似； ，但對(duì)耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林）耐藥的金葡菌無(wú)效； ，抗菌活力強(qiáng)，耐酶（ β內(nèi)酰胺酶），毒性低的特征； β內(nèi)酰胺環(huán)，故有與青霉素相同的過(guò)敏反應(yīng)，但發(fā)生率低，有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì) “ 青 ” 過(guò)敏者， 10%對(duì)頭孢過(guò)敏，反之為 100%； ，尿濃度較血濃度高幾十倍以上 — 腎損害以一代先鋒 2號(hào)位最甚??！故用量過(guò)大，或與氨基糖甙類(lèi)、速尿等有腎毒的藥共用，加重腎損害。 三、幾代頭孢菌素的各自特點(diǎn)： G（ +）菌（包括耐藥金葡菌）作用最強(qiáng)，第二代次之，第三代較弱，第四代對(duì)對(duì) G（ +）菌作用強(qiáng)，但對(duì)腸球菌及耐 MRS菌無(wú)效。第三代頭孢菌素對(duì) G（ ）菌作用最強(qiáng)，顯著超過(guò)第二代、第一代。 ，第二代頭孢菌素僅頭孢呋辛，在腦膜有炎癥時(shí)刻透過(guò)血腦屏障，且需要較大劑量才有效。第一代頭孢菌素均不易透過(guò)血腦屏障。 ：第一代＞第二代＞第三代 ≈第四代 ４ .治療綠膿桿菌感染：第一、二代無(wú)效，第三、四代有效。第四代作用最強(qiáng)，而且對(duì) G（ +）菌有效，但對(duì)MAR及腸球菌無(wú)效。 5. 第四代頭孢菌素 ● 代表藥物：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢噻利 ● 抗菌特點(diǎn)： 對(duì) G（ ）作用大于第三代頭孢，尤其對(duì)綠膿桿菌耐藥率明顯低 故在重癥 G（ ）感染時(shí)（包括產(chǎn) AMPC酶者）選用，靜脈給藥。 對(duì) G（ +）作用增強(qiáng)，對(duì)青霉素不敏感的肺炎鏈球菌也有作用，但對(duì)腸球菌及 MRS（甲氧西林耐藥葡萄球菌）無(wú)效。 可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱者的經(jīng)驗(yàn)治療。 各代頭孢菌素口服制劑用于輕癥感染，靜脈注射用于重癥感染。 四 .頭孢類(lèi)禁忌及慎重與其它藥物的聯(lián)合應(yīng)用 （ 1）頭孢類(lèi)可降低維生素 K的腸道吸收 ——雙香豆素類(lèi)抗凝藥 作用增強(qiáng)。 （ 2）頭孢類(lèi)與 非甾體類(lèi)抗炎藥 聯(lián)用（阿斯匹林、二氟尼柳、水楊酸制劑等） 時(shí)使血小板的累加抑制作用加強(qiáng) ——導(dǎo)致出血危險(xiǎn)性增加。 ，增加腎損害的情況有 （ 1） 丙磺舒 使頭孢噻吩、頭孢噻啶腎清除率下降。 （ 2） 強(qiáng)利尿劑 （呋塞米）使頭孢噻吩、頭孢噻啶腎清除率下降，并使其腦脊液濃度下降。 （ 3） 青霉素 預(yù)先應(yīng)用可阻止頭孢噻啶在腎皮質(zhì)區(qū)的蓄積，預(yù)防急性腎小管壞死，但美洛西林可以降低頭孢噻肟的清除率達(dá) 40%，合用時(shí)必須分別減少用量。 （ 4） 氨基糖苷類(lèi) 一般禁忌與頭孢類(lèi)聯(lián)用。因?yàn)闀?huì)增加腎毒性，必須聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意劑量。 （ 5） 環(huán)孢菌素 可與三代頭孢聯(lián)用，臨床未見(jiàn)對(duì)腎功能不良影響，也未影響環(huán)孢菌素濃度。 ? 林可霉素 ? 乙酰螺旋霉素：因?yàn)槠淇焖僖志饔檬箍焖贇⒕饔檬艿揭种? ，發(fā)生 “ 戒酒硫樣反應(yīng) ” （醉酒樣反應(yīng)）：面紅，胸悶，血壓降低，惡心，嘔吐，失神，呼吸困難，心跳，頭痛，痙攣。故用頭孢期間及停藥 3日內(nèi)不要飲酒。 五 .頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏反應(yīng)問(wèn)題 ? 有青霉素過(guò)敏性休克者慎用或避免使用；如必須使用時(shí)需做皮試（無(wú)論國(guó)產(chǎn)、進(jìn)口藥物）。一般無(wú)青霉素過(guò)敏者未見(jiàn)嚴(yán)重反應(yīng)，如休克。少數(shù)皮試（ ）者，輸頭孢類(lèi)抗菌素可見(jiàn)遲發(fā)皮疹反應(yīng)，一般停用，若皮疹不嚴(yán)重，且該藥是必用挽救生命的情況，即受益高于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，在做好檢測(cè)搶救措施時(shí)方可應(yīng)用。 氨基糖苷類(lèi)與其他藥聯(lián)合應(yīng)用與禁忌 ? ： 氨基糖苷類(lèi) 具有神經(jīng)肌肉阻斷作用，若與肌松藥或具此種作用的藥物（地西泮等）作用相加，甚至出現(xiàn)復(fù)箭毒化。神經(jīng)肌肉阻斷作用強(qiáng)度依次為：慶大＞鏈＞丁胺卡那＞西索米星。原有腎臟病，低鈣血癥，肌無(wú)力患者用藥可以導(dǎo)致呼吸抑制。拮抗藥物是新斯的明（抗膽堿酯酶藥）和鈣劑。 ? ：新霉素、卡那霉素、巴龍霉素可降低地高辛血藥濃度。機(jī)制：抑制和延遲胃腸道地高辛的吸收達(dá) 50%，但是新霉素抑制腸道細(xì)菌對(duì)地高辛的分解作用。 ? ：如果維生素 K攝入正常，聯(lián)用新霉素，卡那霉素，巴龍霉素，不產(chǎn)生相關(guān)作用或口服抗凝藥作用增強(qiáng)。 謝 謝
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