藥申報(bào)臨床研究者手冊(cè)-資料下載頁(yè)
2025-01-06 23:47本頁(yè)面
【正文】 2．氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。 3．本品可以減弱病人對(duì)酒精的耐受力，而酒精亦可能加強(qiáng)藥物的降血糖作用。 【藥物過(guò)量】過(guò)量給藥可引起低血糖，可通過(guò)吃糖或調(diào)節(jié)用藥量及飲食來(lái)解決。 【臨床試驗(yàn)】在一項(xiàng)為期 14周的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，給予患者（ n=304）安慰劑及本品 1， 4或 8mg， qd，結(jié)果 1， 4及 8mgAA組分別降低空腹血糖（ FPG） ， ，糖化血紅蛋白 A1c（ HbA1C）分別降低 %， %和 %；餐后 2h血糖（ PPG）分別降低 ， 。本品最小有效劑量 1mg，對(duì) FPG， HbA1C和 PPG作用呈現(xiàn)劑量依賴性。 Rosenstock等 [1]給予 416例 2型糖尿病患者服用 AA（ 8mg qd， 4mg bid,16mg qd,8mg bid）治療。結(jié)果表明，劑量 8與 16mg或服藥次數(shù) qd與 bid之間，血糖變化無(wú)明顯差異。服用 AA8mg qd，即可達(dá)到最大療效。 在另一項(xiàng)有 249例單純節(jié)食無(wú)法控制癥狀的 2型糖尿病患者參與的劑量調(diào)整試驗(yàn)中，前 10周，給予 AA1～ 8mgd1，以后的 12周以各自的最佳劑量維持治療。結(jié)果表明， AA使 FPG降低 460mgL1， HbA1C降低 %， PPG降低 720mgL1，優(yōu)于安慰劑。 在 Dill等[2]所作的一項(xiàng) 1230例 2型糖尿病患者參加的比較試驗(yàn)中， AA組的受試者用藥 1～16mgd1，格列波脲組用藥 ～ 20mgd1。經(jīng)過(guò)調(diào)整后， AA維持平均為（ )mgd1，格列波脲組 為 () ,格列波脲和格列波脲降低 FPG和 HbA1C的作用是相似的 .但 AA引起的低血糖比格列波脲少 .服用 AA1～ 8mg qd即可產(chǎn)生與服用較高劑量格列波脲 (～ 20mg)相等的代謝控制作用。 另一頂試驗(yàn)對(duì) AA及格列劑特進(jìn)行了比較，對(duì) 229名患者持續(xù)進(jìn)行 14周的治療。結(jié)果 AA組平均 HbA1C變化為從基線起降低 %，格列齊特組則為 %。此項(xiàng)試驗(yàn)還表明， 1mgAA可產(chǎn)生與 80mg格列齊特相當(dāng)?shù)寞熜А? 【藥理毒理】本品為第三代磺酰脲類長(zhǎng)效抗糖尿病藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對(duì)胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進(jìn)食時(shí)服用對(duì)本品的吸收無(wú)明顯影響，服后 2～ 3小時(shí)達(dá)血藥峰值，口服 4mg平均峰值約為 300ng/ml,T1/2約 5～ 8小時(shí)，本品在肝臟內(nèi)經(jīng) P450氧化物代謝成無(wú)降糖活性的代謝物， 60%經(jīng)尿排泄， 40%經(jīng)糞便排泄。 【貯藏】密閉保存。 【包裝】鋁塑包裝 【有效期】暫定兩年 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 【批準(zhǔn)文號(hào)】 【生產(chǎn) 企業(yè)】 企業(yè)名稱： 生產(chǎn)地址： 郵政編碼
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