藥申報臨床研究者手冊(編輯修改稿)
2025-02-02 23:47 本頁面
【文章內容簡介】 結果表明AA沒有在血清蓄積，且 AA的藥代動力學在 2型糖尿病患者和健康志愿者中沒有差異。AA的口服清除率在 1～ 8mg間沒有變化，提示為線性藥代動力學。 AAT1/2約 5~8小時，本品在肝臟內經 P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物， 60%經尿排泄， 40%經糞便排泄。 6. 特殊人群 ：比較了 65歲以下 2型糖尿病病人和 65歲以上 2型糖尿病病人在每天給藥 6mg的差異，結果表明兩組間 AA的藥代動力學無顯著差異。老年病人與年輕病人相比 ，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)時平均 AUC低大約 13％，經平均體重校正后的清除率高大約 11％。 ：未進行兒童病例的研究。 ：體重差異經校正后，男性與女性的 AA藥代動力學無顯著差異。 ：未進行專門實驗研究種族的差異，但在 2型糖尿病患者的安慰劑對照的研究中， AA的抗高血糖作用在白人（ N=536），黑人（ N=63）和西班牙人具有可比性。 ：在 15例腎功能較差的患者中進行單劑量、開放性研究，平均血肌酐清除率（ CLcr）水平不同的 3組患者服用 AA（ 3mg） :（Ⅰ組， Clcr=, n=5），（Ⅱ組， Clcr=, n=3），（Ⅲ組， Clcr=94ml/min, n=7）。在全部 3組患者中， AA耐受良好，結果顯示 AA血清水平隨腎功能的下降而下降。然而 M1和 M2的血清水平（平均 AUC值）從Ⅰ組到Ⅲ組升高了 ，終末半衰期（ T1/2）沒有變化，但 M1和 M2的 T1/2隨腎功能下降而升高，但 M1和 M2的平均尿排泄占總劑量的百分數(shù)降低（從Ⅰ組到Ⅲ組分別降低 ％、 ％和 ％）。 對 16位有腎功能損害的 2型糖尿病患者進行 了每日服用 1～ 8mg劑量的為期 3個月的多劑量研究，結果與服用單劑量患者一致。腎清除率低于 22ml/min的患者每日僅服 1mg的 AA，即可有效控制血糖。研究結果提示對于有腎病的 2型糖尿病患者，每日給予 1mg的 AA可以起效，劑量可以根據(jù)空腹血糖水平進行調整。 肝功能不全：未進行研究 7 適應癥 2型糖尿病。 8 用法用量 咀嚼服用，遵醫(yī)囑口服用藥。初始劑量每次一片，每日一次，早餐或第一次進餐前服用。推薦最大劑量 8片。根據(jù)血糖控制情況增加劑量，每 1— 2 周劑量上調不超過 2片。 9 不良反應 a．低血糖，本品 可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為 2%。 b．消化系統(tǒng)癥狀：惡心嘔吐，腹瀉、腹痛少見。 c．有個別病例報道血清肝臟轉氨酶升高。 d．皮膚過敏反應，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。 e．其他：頭痛、乏力、頭暈少見。 10 禁忌 a、對 AA有過敏史者禁用。 b、糖尿病酮癥酸中毒者禁用。 c孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。 11 注意事項 a．病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間。 b．治療
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