α受體激動(dòng)藥ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 03:42本頁面
【正文】 動(dòng)過緩，房室傳 導(dǎo)阻滯，心臟停博等。 。 ：長期應(yīng)用突然停藥，引起病情惡化。 原因：與受體向上調(diào)節(jié)有關(guān)（ β 受體數(shù)目增加，受體 對(duì)遞質(zhì)敏感性增加。 ：少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖，這是加強(qiáng)降血糖作用， 掩蓋低血糖而出現(xiàn)嚴(yán)重后果。 禁忌證：禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重 度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者應(yīng)慎用。 普 萘 洛爾 (非 選擇 性 β受體阻 斷藥 ) 【 體 內(nèi)過 程 】 具有高脂溶性， 藥動(dòng)學(xué) 特點(diǎn)： ①口服吸收快而完全 ②肝代 謝 率高，首 關(guān) 消除明 顯 ，口服生物利用度低；當(dāng)長 期或大 劑 量 給藥時(shí) ，肝代 謝 功能被 飽 和，其生物利用度可提高 ③血 漿 蛋白 結(jié) 合率高， 約 90% ④ 體 內(nèi) 分布廣，易于透 過腦屏 障 ⑤半衰期 較 短， 34小 時(shí) ⑥口服血 漿 高峰 濃 度存在明 顯 的 個(gè) 體差 異 。 【 藥 理作用 】 普 萘 洛爾 屬 于非 選擇 性 β 受體阻斷藥 1. β1 受體阻斷作用 ①抑制心臟功能 ②減少腎素分泌 2. β2 受體阻斷作用 ①減少心、肝、腎血流量 ② 收縮支氣管平滑肌 3. 膜穩(wěn)定作用 普萘洛爾可使心肌動(dòng)作電位 O相上升速度和幅度明顯降低，降低竇房結(jié)自律性，抑制房室結(jié)傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期，其作用性質(zhì)與抗心律失常藥奎尼丁相似，故稱奎尼丁樣作用。 4. 抗血小板聚集作用 作用機(jī)制可能與膜穩(wěn)定作用相關(guān)。 【 臨 床用途 】 壓 使高血 壓 病人的血 壓 下降，伴有心率 減 慢 絞 痛 對(duì) 心 絞 痛有良好的 療 效，可 減 少 發(fā) 作次 數(shù) ，提高 運(yùn)動(dòng)試驗(yàn) 耐受量，改善心 臟 功能。 對(duì) 多 種 原因引起的室上性和室性心律失常均有效，尤其 對(duì) 交感神 經(jīng)興奮 、強(qiáng)心 苷 中毒引起的心律失常 療 效 較 佳。 可降低 復(fù)發(fā) 率和猝死率，但需 連續(xù) 用 藥1年以上。 狀 腺功能亢 進(jìn) 癥 降低基 礎(chǔ) 代 謝 率， 減 慢心率，控制激 動(dòng) 不安等癥 狀 。 對(duì) 甲 狀 腺危象可迅速控制癥狀 。 【 不良反 應(yīng) 】 應(yīng) ： 惡 心、 嘔 吐、 頭 痛、失眠及抑郁等，偶 見過 敏反 應(yīng) 等。 臟 功能 痙攣 或加重哮喘 現(xiàn) 象 吲哚 洛爾 與 普 萘 洛爾相比 ： ①口服吸收生物利用度高（約 90%） ②阻斷 β 受體作用強(qiáng)（約 15倍） ③有顯著的擬交感活性 具有內(nèi)在擬交感活性的 β 受體阻斷藥特點(diǎn)： A 對(duì)心臟功能抑制、弱 B 支氣管平滑肌收縮作用弱 C 增大劑量可使心率加快，心排出量增加。 噻嗎洛爾（ timolol，噻嗎心安） 特點(diǎn)： b1 b2受體的阻斷作用比普萘洛爾強(qiáng)。 。 減少睫狀體房水的生成 ，降低眼內(nèi)壓，常用于治療青光眼（療效優(yōu)于傳統(tǒng)降眼壓藥） β1受體阻 斷藥 阿替洛爾又 稱壓 平 樂 為長 效 β1受體阻 斷藥 ，無膜 穩(wěn) 定作用，無 內(nèi) 源性 擬 交感活性， 對(duì) 心 臟 的 β1受體有 較高 選擇 性，而 對(duì) 支 氣 管及血管的 β2受體影 響較 小。也用于治 療 心律失常， 并 且有降 壓 和抗心 絞 痛作用。 β1受體阻 斷藥 美托洛爾 又 稱 美多心安 較 弱的膜 穩(wěn) 定作用，但無 內(nèi) 源性 擬 交感活性。 對(duì) β1受體有 較 大的 選擇 性， 較 大 劑 量時(shí)對(duì) 血管及支 氣 管平滑肌的 β2受體也有作用。減 慢房室 傳導(dǎo) ， 減 慢心率， 減 少心排出量，降低收 縮壓 。 臨 床用于心律失常、心 絞 痛、高血 壓 、心肌梗死、甲 狀 腺功能亢 進(jìn) 及嗜 鉻細(xì) 胞瘤等。 三 α、 β腎 上腺素受體阻 斷藥 拉 貝 洛爾又 稱 柳 胺芐 心定 它 在化 學(xué)結(jié)構(gòu) 上有 2個(gè) 光 學(xué) 中心，有 4種 立體異構(gòu) 物。各 異構(gòu) 物阻 斷 受體的 選擇 性各不相同。 臨床上 應(yīng) 用的拉 貝 洛爾 為 4種異構(gòu) 體的消旋混合物，故兼有 α受體及 β受體阻 斷 作用。 它與單純 β受體阻斷藥 不同，能降低 臥 位血 壓 和周 圍 血管阻力，一般不降低心排出量或每次心搏量。 對(duì)臥 位患者心率無明 顯 影 響 ，立位或 運(yùn)動(dòng)時(shí) 心率 則減 慢。 對(duì) 高血 壓 的療 效比 單純 β受體阻 斷藥為優(yōu) 。 拉 貝 洛爾適用于 輕 度至重度高血 壓 和心 絞 痛， 靜 脈注射治 療高血 壓 危象。 ?
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