膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥-胡長(zhǎng)平-資料下載頁(yè)
2025-05-26 18:15本頁(yè)面
【正文】 ~2分鐘 ,而水解 ACh只需 100μ 秒 )。導(dǎo)致 Na+通道持續(xù)開(kāi)放和持續(xù)去極化。 膽堿 +琥珀酸 2%原型腎排泄 【 體內(nèi)過(guò)程 】 琥珀膽堿 琥珀單膽堿 + [臨床應(yīng)用 ] ⑴ 內(nèi)窺鏡檢查：氣管鏡 、 食道鏡 、 胃鏡 、 ⑵ 氣管內(nèi)插管，或手術(shù)需要。 假性 AChE 特點(diǎn)： (1)初始短期肌束顫動(dòng)而后肌肉麻痹 （肌肉癱瘓）：為什么？ ① 因?yàn)殓昴憠A可激活 N2受體，使離子通道打開(kāi)，引起終板膜去極化。 ② 因 琥珀膽堿在突觸間隙分布不勻，不能使運(yùn)動(dòng)終板膜同步去極化，其電位變化也不能同步，不能產(chǎn)生擴(kuò)布性動(dòng)作電流。 (2)抗 AChE藥 (如新斯的明 )不能拮抗其作用，即中毒時(shí)不能用新斯的明解救。 反可加重毒性？ 琥珀膽堿由假性 AChE水解，新斯的明也抑制假性 AChE，可使琥珀膽堿濃度升高，加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治療劑量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用 (5)病人清醒時(shí)用有窒息感，應(yīng)先用硫噴妥鈉麻醉后，再用琥珀膽堿。 【 不良反應(yīng) 】 ： 應(yīng)準(zhǔn)備人工呼吸機(jī) ， 多見(jiàn)于遺傳性缺少 假性 AChE的病人 ： 用藥后有肩胛 、 胸部肌肉疼痛 ， 可持續(xù) 3~5天 ： 持續(xù)去極化 ， 釋放 K+入血 ：興奮迷走神經(jīng) ： 腺體分泌增加 ， 組胺增加 ， 惡性高熱 （ 特異質(zhì)反應(yīng) ） [藥物相互作用 ] 1. 在堿性溶液中分解 ， 不宜和硫噴妥鈉混 合用 。 2. 環(huán)磷酰胺 、 氮芥 、 普魯卡因 、 可卡因等降低假性 AChE活性 ， 可增強(qiáng)琥珀膽堿作用和毒性 。 3. 卡那霉素 、 多粘菌素 B也有阻斷神經(jīng) 肌肉接頭作用 ， 不宜合用 。 (競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥 , petitive muscular relaxants) 作用機(jī)制 本類藥物與 ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)肌接頭的 N2受體，阻斷 ACh對(duì) N2受體的激動(dòng)作用而使骨骼肌松弛。 ?特點(diǎn) ： 抗 AChE藥新斯的明能解除其肌松作用。因本類藥物代謝不受 AChE的影響。 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為： 異喹啉類： 筒箭毒堿 、 阿曲庫(kù)胺 類固醇銨類： 泮庫(kù)銨 、 哌庫(kù)銨 筒箭毒堿 （ dtubocurarine) [來(lái)源 ] 箭毒是南美印地安人用數(shù)種植物制成的浸膏 ， 涂于箭頭 ， 使中箭動(dòng)物四肢麻痹不能動(dòng)彈 。 筒箭毒的最重要的成分為筒箭毒堿 。 臨床應(yīng)用的筒箭毒堿系植物浸膏箭毒提取的生物堿 ， 其 右旋體具有活性 (1942年 )。 肌松順序及恢復(fù)順序 : 眼部肌肉 四肢肌 軀干肌 肋間肌 膈肌 藥物作用消失后，其恢復(fù)順序相反，膈肌首先恢復(fù)，若劑量加大，可引起肋間肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。 特點(diǎn)： 1. 屬于季銨類化合物，口服不吸收，靜注后 2~3 min起效，持續(xù) 80~120 min。 2. 安全性比較小，因作用時(shí)間較長(zhǎng)，其作用 不易逆轉(zhuǎn) (呼吸肌松弛 )，目前臨床少用。 肌松以外的作用 促進(jìn)體內(nèi)組胺釋放 神經(jīng)節(jié)阻滯作用 BP 泮庫(kù)溴銨 (pancuronium bromide) 化構(gòu) ：為季銨甾類長(zhǎng)時(shí)效化合物 ， 人工合成 。 作用 ：為筒箭毒堿的 5倍； 無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用； 無(wú)促進(jìn)組胺釋放作用 ， 不會(huì)引起低血壓； 有輕度抗迷走和交感興奮作用 → 心率 ↑ ， BP↑ ， 與劑量有關(guān) 。 注意 ：高血壓 、 心動(dòng)過(guò)速 、 冠心病者不用 。 藥名 比較 泮庫(kù) 溴銨 哌庫(kù) 溴銨 多庫(kù) 溴銨 維庫(kù) 溴銨 羅庫(kù) 溴銨 阿曲 庫(kù)銨 順式阿曲庫(kù)銨 米庫(kù) 氯銨 化構(gòu) 甾類 甾類 異喹啉 甾類 甾類 芐異喹啉 異喹啉 異喹啉 時(shí)效 長(zhǎng) 長(zhǎng) 長(zhǎng) 中 中 中 中 短 強(qiáng)度 為筒箭毒堿 5倍 為前者的 倍 最強(qiáng) 強(qiáng)、快 是維庫(kù) 的 1/7 較前者 強(qiáng) 3倍 代謝 途徑 腎、肝 原型 腎、膽(少 ) 腎 (主 )膽 (小 ) 肝、腎 肝、腎 霍夫曼消除 酯酶 水解 霍夫曼消除 腎排 血漿AChE分解 對(duì)心血管的影響 HR↑ BP↑ 無(wú) 無(wú) 與 β 抑制藥擬膽堿藥同用時(shí)心動(dòng)過(guò)緩驟停 無(wú) 大劑量 HR↑ BP↑ 無(wú) BP↓ 藥名 比較 泮庫(kù)溴銨 哌庫(kù)溴銨 多庫(kù)溴銨 維庫(kù)溴銨 羅庫(kù)溴銨 阿曲庫(kù)銨 順式阿曲庫(kù)銨 米庫(kù) 氯銨 神經(jīng)節(jié)阻滯 無(wú) 促組胺釋放 無(wú) 無(wú) 無(wú) 無(wú) 無(wú) 有 無(wú) 有 維持 時(shí)間 （ min) 120 3040 90120 1015 45 45 1520 適用證 高血壓心動(dòng)過(guò)速、冠心病者不用 心肌缺血性疾病，手術(shù)長(zhǎng)者 心肌缺血性疾病，手術(shù)長(zhǎng)者 心肌缺血心臟病者 腎衰者 起效快用于禁用琥珀膽堿插管者 肝腎疾病和老年患者的首選肌松藥 適用于停藥后需肌張力迅速恢復(fù)而不希望用抗膽堿酯酶藥拮抗者
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