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膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥-胡長(zhǎng)平(已改無(wú)錯(cuò)字)

2023-06-26 18:15:23 本頁(yè)面
  

【正文】 理: 洗胃 、 導(dǎo)瀉 。 毒扁豆堿 1~4 mg( 兒童 mg) 緩慢注射 , 對(duì)抗阿托品中毒 ( 包括 瞻妄與昏迷 ) 因?yàn)槎颈舛箟A 維持作用時(shí)間短 ,需反復(fù)給藥 。 地西泮 可解救中樞興奮癥狀 , 但不可用吩噻嗪類(lèi)藥物 (因?yàn)樽钄?M受體 , 加重中毒 ) 禁忌: 青光眼 前列腺肥大 ( 加重排尿困難 ) 山莨菪堿 anisodamine 來(lái)源:唐古特莨菪中提取的生物堿 , 也稱(chēng) 654,人工合成品為 6542。 與阿托品相比 , 其特點(diǎn)如下: 1. 選擇性解除血管痙攣 (不通過(guò)血腦屏障 ) 【 用途 】 1 .感染中毒性休克 2 .內(nèi)臟平滑肌絞痛 【 不良反應(yīng) 】 較阿托品少,常見(jiàn)不良反應(yīng)為 口干、皮膚干燥( )、心率加快、瞳孔散大、視力模糊( 1mg) 等。 【 禁忌證 】 同阿托品, 青光眼、前列腺肥大禁用 東莨菪堿 scopolamine 特點(diǎn): : 東莨菪堿易進(jìn)入中樞 , 中樞抑制作用強(qiáng) , 小劑量鎮(zhèn)靜 , 較大劑量催眠 。對(duì)呼吸中樞有興奮作用 2 .抑制腺體分泌作用 阿托品 3 .中樞抗膽堿作用 4 .外周作用小于阿托品 用途: :優(yōu)于阿托品 ( 抑制腺 體分泌 、 鎮(zhèn)靜 ) : 預(yù)防給藥效果好 , 也可 和苯海拉明合用 。 :妊娠及放射性嘔吐 :減少流涎、震顫、肌肉強(qiáng)直 (與中樞抗膽堿作用有關(guān) ) 阿托品的合成代用品 合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品( homatropine) 特點(diǎn):擴(kuò)瞳作用維持時(shí)間明顯縮短。 托吡卡胺 (tropicamide) 環(huán)噴托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 合成解痙藥 ( 一 ) 季銨類(lèi) 溴丙胺太林 ( 普魯本辛 ) 作用: 1. 選擇性作用于胃腸平滑肌 2. 抑制胃液分泌 用途: 1 .胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿道痙攣 消化性潰瘍輔助藥 2. 遺尿癥 3. 妊娠嘔吐 其它季銨類(lèi)化合物: 奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、 噴噻溴銨等 可作為治療胃腸平滑肌痙攣,胃潰瘍的輔助用藥 (二 ) 叔胺類(lèi) : 貝那替秦(胃復(fù)康) 口服易吸收,抑制胃腸平滑肌痙攣,抑制胃液分泌,有安定作用 用途: 1. 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人 2. 腸蠕動(dòng)亢進(jìn) 3. 膀胱刺激癥 其它叔胺類(lèi)化合物: 雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等 選擇性 M1受體亞型阻斷藥 哌侖西平 (pirenzepine),替侖西平 (telenzepine) 結(jié)構(gòu) :屬三環(huán)類(lèi)化合物 , 結(jié)構(gòu)與丙米嗪相似 作用 :選擇性阻斷 M1受體 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用途 : 1 .消化性潰瘍 。 ( 拮抗迷走神經(jīng)功能 ) 優(yōu)點(diǎn) : 少口干 , 少視力模糊 , 無(wú)中樞興奮作用 。 一、 N1膽堿受體阻斷藥 —— 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美卡拉明 ( mecamylamine, 美加明 ) 樟磺咪芬 ( trimetaphan camsilate) 用途 : 1. 麻醉時(shí)控制性降壓; 2. 主動(dòng)脈瘤手術(shù)時(shí) , 減少因牽拉主 動(dòng)脈引起的交感神經(jīng)興奮; 3. 急進(jìn)型高血壓腦病和高血壓危象 第三節(jié) 、 N膽堿受體阻斷藥 (1) 松弛骨骼肌,減少麻醉藥用量 (2) 氣管內(nèi)插管 (3) 內(nèi)窺鏡檢查 (4) 重癥肌無(wú)力診斷 (5) 電休克時(shí)防止骨折 臨床應(yīng)用 二、 N2膽堿受體阻斷藥 —— 骨骼肌松弛藥 作用于神經(jīng)肌肉接頭突觸后膜 N2受體,產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。 除極化型肌松藥 非除極化型肌松藥 琥珀膽堿 (succinylcholine ) 又稱(chēng)司可林 (scoline) 化構(gòu): 由琥珀酸和二個(gè)分子的膽堿組成 , 或由二分子 ACh偶聯(lián)在一起組成的化合物 。 CH2CH2OCCH2CH2COCH2 N+ H3C H3C H3C N+ H3C H3C H3C O O H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3 乙酰膽堿 H3C 琥珀膽堿 [藥理作用 ] : 作用快 、 短 , 易于控制 , 松弛骨骼?。?IV. 1min起效 , 2 min 作用達(dá)高峰 , 5 min作用消失 。 為延長(zhǎng)作用時(shí)間可采用靜脈滴注法 。 松弛順序: 頸部 肩胛 腹部 四肢 。 以頸部和四肢肌肉松弛最明顯 , 面 、 舌 、 咽喉 、 咀嚼肌次之 , 對(duì)呼吸肌麻痹作用不明顯 。 【 作用機(jī)理 】 該類(lèi)藥物與神經(jīng)肌肉接頭突觸后膜 N2受體結(jié)合, 產(chǎn)生與 ACh相似的除極化, 使離子通道開(kāi)放, Na+內(nèi)流 , 引起終板膜去極化 (類(lèi)似 ACh),但去極 化時(shí)間長(zhǎng)于 ACh引起的去極化 ,使肌細(xì)胞膜持久處 于不應(yīng)期狀態(tài), N2膽堿受體對(duì) ACh失敏感,而引 起骨骼肌松弛。 因?yàn)殓昴憠A由假性膽堿酯酶水解 ,水解速度慢 (需
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