膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥-胡長平-文庫吧資料
2025-06-01 18:15本頁面
【正文】 3. 妊娠嘔吐 其它季銨類化合物： 奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、 噴噻溴銨等 可作為治療胃腸平滑肌痙攣，胃潰瘍的輔助用藥 (二 ) 叔胺類 : 貝那替秦（胃復(fù)康） 口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： 1. 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人 2. 腸蠕動(dòng)亢進(jìn) 3. 膀胱刺激癥 其它叔胺類化合物： 雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等 選擇性 M1受體亞型阻斷藥 哌侖西平 (pirenzepine),替侖西平 (telenzepine) 結(jié)構(gòu) ：屬三環(huán)類化合物 ， 結(jié)構(gòu)與丙米嗪相似 作用 ：選擇性阻斷 M1受體 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用途 ： 1 .消化性潰瘍 。對呼吸中樞有興奮作用 2 .抑制腺體分泌作用 阿托品 3 .中樞抗膽堿作用 4 .外周作用小于阿托品 用途： ：優(yōu)于阿托品 （ 抑制腺 體分泌 、 鎮(zhèn)靜 ） ： 預(yù)防給藥效果好 ， 也可 和苯海拉明合用 。 與阿托品相比 ， 其特點(diǎn)如下： 1. 選擇性解除血管痙攣 (不通過血腦屏障 ) 【 用途 】 1 .感染中毒性休克 2 .內(nèi)臟平滑肌絞痛 【 不良反應(yīng) 】 較阿托品少，常見不良反應(yīng)為 口干、皮膚干燥（ ）、心率加快、瞳孔散大、視力模糊（ 1mg） 等。 毒扁豆堿 1~4 mg（ 兒童 mg） 緩慢注射 ， 對抗阿托品中毒 （ 包括 瞻妄與昏迷 ） 因?yàn)槎颈舛箟A 維持作用時(shí)間短 ,需反復(fù)給藥 。 ③ 改善傳導(dǎo) 治療竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯引起的緩慢型心律失常，如竇性心動(dòng)過緩等 器官 作用 用途 (1)虹膜睫狀體炎 (2)驗(yàn)光配眼鏡 (3)眼底檢查 (1)用于全身麻醉前給藥 (2)用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥 [臨床應(yīng)用 ] ： 膽絞痛效果差， 常和哌替啶或嗎啡合用 . 阿托品作用廣泛，應(yīng)用其中一種作用其他作用則成為副作用。 器官 作用 用途 ① 胃腸平 降低胃腸平滑肌的收縮 滑肌 幅度和頻率 蠕動(dòng) ② 胃腸括 幽門括約肌若處于收 約肌 狀態(tài)，則可松弛 緩解胃、腸絞痛 可緩解幽門痙攣性胃痛 平滑肌 器官 作用 用途 ③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角肌收縮，減少排尿 ① 膀胱刺激癥狀 、 尿頻 、 尿急 ② 遺尿癥 作用弱，對輸尿管和腎絞痛效果差 ④ 輸尿管 和中藥排石湯配伍，可增加療效 ⑤ 膽管 對膽道系統(tǒng)作用不明顯 膽絞痛效果差，常和哌替啶或嗎啡合用 ⑥ 支氣管 作用弱，支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥 異丙托溴銨可治療喘息型慢支 器官 作用 用途 ⑦ 血管 治療感染中毒性性休克：解除血管痙攣 ， 改善微循環(huán) 。嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制。 擴(kuò)血管的機(jī)制 阿托品的血管擴(kuò)張作用與 M受體阻斷無關(guān)，可能是直接血管擴(kuò)張作用或是由于體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)。 （ 2）加快心房和房室傳導(dǎo) 5. 血管與血壓 治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，大劑量阿托品可解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環(huán)。 對胃腸括約肌的松弛作用不太明顯，其強(qiáng)度取決于括 約肌的功能狀態(tài)。 松弛尿道平滑肌及膀胱逼尿肌 ：降低其張力 。 2. 眼 (1) 擴(kuò)瞳 － 阻斷 ACh對 M膽堿受體的作用 瞳孔開大?。崾荏w 瞳孔括約肌M受體 虹膜 (2)升高眼內(nèi)壓 （ 3） 調(diào)節(jié)麻痹 阻斷睫狀肌 M受體 睫狀肌松弛而退向外緣 懸韌帶拉緊 晶狀體變扁平 折光度 視近物模糊 遠(yuǎn)物清楚 稱調(diào)節(jié)麻痹。 [藥理作用 ] 1. 腺體 阿托品阻斷 M膽堿受體 , 抑制腺體分泌， 唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強(qiáng)， mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制作用。 （ 2）阿托品對 M膽堿受體亞型的選擇性較低，對 M M M3受體均有阻斷作用。 阿托品類生物堿及來源 阿托品 (atropine) [作用機(jī)制 ] 阿托品為競爭性 M膽堿受體阻斷藥，其特點(diǎn)： （ 1）對 M膽堿受體有較強(qiáng)的親和力，及高度的選擇性， 阻斷 ACh對 M膽堿受體的激動(dòng)作用。 提取過程中得到消旋莨菪堿 — 阿托品。 煙堿在粘膜極易吸收，吸收后 80%~90%在體內(nèi)破壞，少部分以原形從腎排出。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。 2） 興奮神經(jīng)肌肉接頭 N2受體。 作用： N樣作用，具毒理學(xué)意義。 三、 N膽堿受體激動(dòng)藥 煙堿 (Nicotine,尼古?。? 煙堿從煙草中提取，是煙葉 (tobacco)中的主要成分。
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