[醫(yī)學(xué)]投03-2抗膽堿藥-資料下載頁
2024-10-16 17:54本頁面
【正文】 結(jié)構(gòu)。 N+C lHOOO HOH OC lN+OHab73 Atracurium Besilate 苯 磺 阿 曲 庫 銨A t r a c u r i u m B e s i l a t eN+OOOOOON+OOOOOOSO OO. 274 結(jié)構(gòu)特點 ? Atracurium Besilate具有分子內(nèi)對稱的雙季銨結(jié)構(gòu)， ? 季銨氮原子的 β位上有吸電子基團(tuán)取代， ? 以兩個酯鍵相連結(jié)。 苯 磺 阿 曲 庫 銨A t r a c u r i u m B e s i l a t eN+OOOOOON+OOOOOOSO OO. 275 軟藥 ? 在體內(nèi)生理條件下可以發(fā)生非酶性Hofmann消除反應(yīng)，以及非特異性血漿酯酶催化的酯水解反應(yīng)， ? 迅速代謝為無活性的代謝物 苯 磺 阿 曲 庫 銨A t r a c u r i u m B e s i l a t eN+OOOOOON+OOOOOOSO OO. 276 軟藥的優(yōu)點 ? 避免了對肝、腎酶催化代謝的依賴性， ? 解決了其它神經(jīng)肌肉阻斷劑應(yīng)用中的一大缺陷 —— 蓄積中毒問題 77 順式異構(gòu)體 N+OOOOOON+OOOOOOSO OO. 2順 苯 磺 阿 曲 庫 銨C i s a t r a c u r i u m B e s i l a t e78 其它 N膽堿受體拮抗劑 漢肌松 傣肌松 N+IHOOOOOIN+HON+IHOOO HH OIN+ OHO79 其它 N膽堿受體拮抗劑 氯甲左箭毒 毒馬錢堿 1 N + C l HOOOOOC lN+OHHNN+H OHNN+C lO HC l80 泮庫溴銨 ? Pancuronium Bromide N+N+OOOO. 2 B r81 作用 ? 長效非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑， ? 作用強(qiáng)于 Tubocurarine Chloride，起效快，持續(xù)時間長。 N+N+OOOO. 2 B r82 作用特點 ? 為雄甾烷衍生物，卻無雄激素樣作用。 ? 無神經(jīng)節(jié)阻滯作用，不促進(jìn)組胺釋放， ? 治療劑量時對心血管系統(tǒng)影響較小。較大劑量時可使心率加快，心收縮力減弱，外周阻力增加等。 83 代謝 ? 在體內(nèi) 20%經(jīng)肝代謝， 40%由腎排出， 40%由膽汁排泄。 ? 肝臟主要代謝產(chǎn)物為 3脫乙酰基物，及少量 17脫乙酰基物和 3， 17雙脫乙?；铩? ? 3脫乙?；锟稍隗w內(nèi)積累引起麻痹作用延長。 84 發(fā)現(xiàn) ? Pancuronium Bromide屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑， ? 于六十年代初，發(fā)現(xiàn)一些具有雄烷母核的季銨生物堿具有肌肉松弛作用， ? 結(jié)構(gòu)改造后于 1968年 Pancuronium Bromide進(jìn)入臨床。 85 甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 泮庫溴銨 維庫溴銨 羅庫溴銨 N +N +OOOO. 2 B r NN +OOO O. B r NON +O HOO. B r 86 87 ? 謝謝！
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