合成藥物工藝研究(ppt34)-醫(yī)藥保健-資料下載頁
2025-08-06 13:34本頁面
【導(dǎo)讀】進(jìn)行生產(chǎn)工藝條件研究。個(gè)合成工序包含若干個(gè)化學(xué)單元反應(yīng)。工單元操作的有機(jī)組合會(huì)綜合應(yīng)用。后處理—包括產(chǎn)物的分離、精制。探討藥物工藝研究中的實(shí)踐及其有關(guān)理論，對(duì)反應(yīng)物所起作用的規(guī)律性。有可能獲得最佳的工藝。通常物料以摩爾為單位，則稱為投料的摩爾比。期、提高產(chǎn)品的純度和收率。適時(shí)地控制反應(yīng)終點(diǎn)?？墒公@得的生成物。蒸餾、過濾、萃取、干燥等分離技術(shù)。包裝）必須在符合GMP規(guī)定的條件下進(jìn)行。反應(yīng)，稱為非基元反應(yīng)。反應(yīng)物濃度的乘積成正比。當(dāng)反應(yīng)進(jìn)行和達(dá)到最高能量狀態(tài)時(shí)，親核。碳原子上另外三個(gè)鍵由平面向另一邊偏轉(zhuǎn)，這時(shí)釋放能量，生。成產(chǎn)物，這一過程進(jìn)行的很快。如可逆反應(yīng)、平行反應(yīng)和連續(xù)反應(yīng)。兩個(gè)反應(yīng)速度相等。需要的方向移動(dòng)。在生產(chǎn)上將所需要的反應(yīng)稱為主反。應(yīng)物的濃度時(shí)，則增加其配料比。液中氯磺酸與硫酸兩者的比例關(guān)系。
【正文】 性的溶劑來控制。 C H3C H2B rC H3BrC H3Br+ Br2+98%C6H5NO2CS2%例 2 苯酚與乙酰氯進(jìn)行 Friedel－ Crafts反應(yīng)，在硝基苯溶劑中，產(chǎn)物主要是對(duì)位取代物。若在二硫化碳中反應(yīng)，產(chǎn)物主要是鄰位取代產(chǎn)物。 O HO HC O C H3O HC O C H3+ CH 2 C O C lC6H5NO2CS2Al C l3 由于溶劑極性不同，有的反應(yīng)產(chǎn)物中順反異構(gòu)體的比例不同。 Wittig試劑與醛類和不對(duì)稱酮類反應(yīng)時(shí)，得到的烯烴是一對(duì)順反異構(gòu)體。 C 6 H 5HC 2 H 5HC 6 H 5HHC 2 H 5C 6 H 5 CHO + (C 6 H 5 ) 3 P=C H C H 2 CH 3 +順 式 反 式 以前認(rèn)為產(chǎn)品的立體構(gòu)型是無法控制的，因而，只能得到順反異構(gòu)體混合物。 控制反應(yīng)的溶劑和溫度可以使某種構(gòu)型的產(chǎn)物成為主要的。 研究表明，當(dāng)反應(yīng)在非極性溶劑中進(jìn)行時(shí)，有利于反式異構(gòu)體的生成；在極性溶劑中進(jìn)行時(shí)則有利于順式異構(gòu)體的生成。 順式增加 DMF EtOH THF Et2O PhH 反式增加 C6H5HC2H5HC6H5HHC2H5C2H5CHO + (C6H5)3P=C H C H2CH3 +順 式 反 式D MF ， 96 ％ PhH , 10 0%阿斯巴甜（ Aspartame），通常從氨基保護(hù)的天門冬酸酐與苯丙氨酸甲酯氨解制備，多為 ?－異構(gòu)體。用該法生產(chǎn)時(shí)，還生成 ?－異構(gòu)體；但是 ?－異構(gòu)體味苦，且不易除去。 Albini等研究了溶劑和濃度對(duì)其反應(yīng)的影響，發(fā)現(xiàn) α， β－異構(gòu)體產(chǎn)生比例不同的主要原因是酸堿催化和影響分子內(nèi)氫鍵的溶劑效應(yīng)。 OR N HOOC H C H2P hNH2C O O C H3+RNHCHCH2C O O HC O N H C H C H2PhC O O C H3RNHCHCH2C O N H C H C H2PhC O O H C O O C H 3α β 采用非極性溶劑（ 1， 2－二氯乙烷）或微弱極性溶劑（甲苯）在低濃度下（ )反應(yīng)，分子內(nèi)氫鍵明顯， α－ 異構(gòu)體收率可提高到 85％；但是如加入三乙胺，則 α－ 異構(gòu)體的收率明顯降低。 溶劑極性的不同影響了化合物酮型－烯醇型互變異構(gòu)體系中兩種型式的含量，因而也影響產(chǎn)物收率等。 ORRHOO CH2ORROH CHORRB A C在溶液中，開鏈 1， 3－二羰基化合物實(shí)際上完全烯醇式為順式－烯醇式 B，這種形式可以通過分子內(nèi)氫鍵而穩(wěn)定化。
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