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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體激動劑-(2)(編輯修改稿)

2024-11-17 00:09 本頁面
 

【文章內(nèi)容簡介】 、腸 對ACh特異性低,第二十六頁,共五十六頁。,抗膽堿酯酶藥能與AchE牢固結(jié)合(ji233。h233。)且水解較慢,使其活性受到抑制,從而使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的Ach堆積或增多,表現(xiàn)擬膽堿作用 分類: 易逆性抗AChE藥 新斯的明、毒扁豆堿 難逆性抗AChE藥 有機(jī)磷酸酯類,第二十七頁,共五十六頁。,新斯的明 (neostigmine) 又名普魯斯的明,特點(diǎn): 1.口服吸收少; 2.不易入腦,CNS作用(zu242。y242。ng)不明顯; 3.滴眼時不易透過角膜,對眼的作用較弱。 4.毒性低,全身應(yīng)用廣。,一、易逆性膽堿酯酶抑制(y236。zh236。)藥,第二十八頁,共五十六頁。,機(jī)制:()AChE (短) M樣和N樣作用 作用和用途: 1.(+)骨骼肌 ()chE (+)N2R(最強(qiáng)) 直接(zh237。jiē)(+)運(yùn)動終板N2R 促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放Ach 用途:主治重癥肌無力,第二十九頁,共五十六頁。,重癥肌無力:為神經(jīng)肌肉(jīr242。u)傳導(dǎo)功能障礙的一種慢性疾病,是一種自身免疫性疾病。 體內(nèi)有抗Ach受體抗體,Ach受體數(shù)目減少70~90% 發(fā)病年齡:10~40歲,女性男性。 癥狀傾向于進(jìn)行性加重。,第三十頁,共五十六頁。,病因:不明。研究發(fā)現(xiàn)病人體內(nèi)Ach 釋放量和chE活性并無異常,而是受體的數(shù)目、敏感性降低.實(shí)驗(yàn)觀察(guānch225。)到患者突觸結(jié)構(gòu)中,突觸裂隙的距離變寬,突觸后膜皺折減少,即終板受體總面積減少,從而減少了Ach分子作用于受體的機(jī)會,大部分流失或被神經(jīng)再攝取。臨床上遂出現(xiàn)肌肉的病態(tài)疲勞。,第三十一頁,共五十六頁。,第三十二頁,共五十六頁。,給藥方法: 輕癥:p.o 重癥或急癥(j237。zh232。ng):i.h或i.m 注意:僅為對癥治療。 過量 膽堿能危象(神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯),第三十三頁,共五十六頁。,2.(+)胃腸、膀胱平滑?。?增加胃腸蠕動和膀胱的收縮(shōu suō)力,促進(jìn)排氣排尿。 用途:功能性(手術(shù)后)腹氣脹、尿潴留。 注意:機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻禁用。,第三十四頁,共五十六頁。,3.減慢心率 通過擬膽堿(間接興奮MR)作用,使心率減慢,房室傳導(dǎo)減慢。 用途:治療陣發(fā)性室上性心動過速。 注意:支氣管哮喘、心動(xīn d242。nɡ)過緩等禁用,第三十五頁,共五十六頁。,4.解救(jiěji249。)抗膽堿藥中毒 MR()藥:阿托品 N2R()藥:非去極化肌松藥 (筒箭毒堿),第三十六頁,共五十六頁。,不良反應(yīng),治療量:可引起腹痛、惡心嘔吐(ǒu t249。)、上腹不適等 過量:可引起膽堿能危象。,膽堿能危象:乙酰膽堿在神經(jīng)肌肉接頭處蓄積過多,持續(xù)作用于乙酰膽堿受體,使突觸后膜持續(xù)去極化,復(fù)極過程受阻(sh242。u zǔ),神經(jīng)肌肉接頭發(fā)生阻滯,信號傳遞障礙,除有呼吸困難等呼吸肌麻痹癥狀外,尚有嘔吐、腹痛、腹瀉
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